Кто и когда изобрел бициллин 5. Лекарственный справочник гэотар. Разведение препарата и введение его внутуримышечно

Бициллин-5 – антибактериальный препарат, пенициллин биосинтетический.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Бициллина-5 – порошок для приготовления суспензии для внутримышечного (в/м) введения: белый со слегка желтоватым оттенком или белый, склонный к комкованию, образующий стойкую суспензию при добавлении воды [во флаконах объемом 10 мл по 1 200 000 ЕД (единиц) + 300 000 ЕД, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов].

Активные вещества в составе порошка, содержащегося в 1 флаконе:

• бензатин бензилпенициллина – 1 200 000 ЕД;
• бензилпенициллин прокаина (бензилпенициллин новокаиновой соли) – 300 000 ЕД.

Показания к применению

Бициллин-5 применяют для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

• ревматизм (для круглогодичной профилактики рецидивов);
• фрамбезия, сифилис;
• рожистое воспаление, раневые инфекции, скарлатина, острый тонзиллит (стрептококковые инфекции; исключением являются вызванные стрептококками группы В инфекции).

Противопоказания

• период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов Бициллина-5, бензилпенициллина и иных β-лактамных антибактериальных средств.

Состояния/заболевания, при которых Бициллин-5 назначают с осторожностью:

• почечная недостаточность;
• колит псевдомембранозный;
• астма бронхиальная;
• отягощенный аллергоанамнез;
• беременность.

Бициллин-5: инструкция по применению (способ и дозировка)

Суспензию, полученную из порошка, вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Непосредственно перед применением Бициллина-5 осуществляют приготовление суспензии в асептических условиях. Для этого во флакон с порошком под давлением медленно (со скоростью 5 мл/20–25 сек) добавляют 5–6 мл 0,25–0,5% раствора новокаина (прокаина), изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций. Далее содержимое перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до тех пор, пока не образуется гомогенная суспензия. У стенок флакона на поверхности суспензии допускается образование пузырьков.

После введения Бициллина-5 нельзя растирать ягодичную мышцу. Следует учитывать, что задержка введения средства сразу после приготовления изменяет его коллоидные и физические свойства, что может послужить затруднению его движения через иглу шприца.

• взрослые: 1 инъекция по 1 200 000 ЕД + 300 000 ЕД в 28 суток;
• дети старше 8 лет: 1 инъекция по 960 000 ЕД + 240 000 ЕД в 28 суток;
• дети дошкольного возраста: 1 инъекция по 480 000 ЕД + 120 000 ЕД в 21 сутки.

Побочные действия

• аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, артралгия, лихорадка, крапивница, анафилактоидные реакции, анафилактический шок;
• лабораторные показатели: гипокоагуляция, лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• прочие: глоссит, стоматит.

Передозировка

Данных о передозировке Бициллина-5 нет.

Особые указания

Суспензию нельзя вводить в полости тела, эндолюмбально, внутривенно или подкожно. При случайном внутрисосудистом введении могут развиваться нарушение зрения, тревога и переходящее чувство угнетенности. Во избежание случайного внутрисосудистого введения перед проведением в/м инъекции проводят аспирацию для выявления возможного попадания иглы в сосуд.

До начала лечения сифилиса и далее на протяжении 4 месяцев необходимо проведение серологических и микроскопических исследований. Целесообразно сочетанное применение витаминов группы В и аскорбиновой кислоты в связи с развитие грибковых инфекций, а при необходимости – противогрибковых средств для системного использования. Следует принимать во внимание, что к появлению резистентных штаммов возбудителей приводит введение недостаточных дозировок Бициллина-5 или слишком ранняя отмена терапии.

Применение при беременности и лактации

Бициллин-5 противопоказан к применению в период лактации. При беременности его назначение возможно лишь в тех случаях, когда прогнозируемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Биццилин-5 с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Биццилина-5 с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• бактерицидные антибактериальные средства, включая аминогликозиды, рифампицин, ванкомицин, цефалоспорины: оказывают синергидное действие;
• бактериостатические антибактериальные препараты, включая тетрациклины, линкозамиды, хлорамфеникол, макролиды: оказывают антагонистическое действие;
• непрямые антикоагулянты: снижается их протромбиновый индекс, повышается эффективность через подавление кишечной микрофлоры;
• препараты, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, пероральные контрацептивы: снижается их эффективность;
• этинилэстрадиол: повышается риск развития кровотечений прорыва;
• нестероидные противовоспалительные средства, фенилбутазон, блокаторы канальцевой секреции, аллопуринол, диуретики: посредством снижения канальцевой секреции увеличивается концентрация бензилпенициллина в тканях и крови;
• аллопуринол: повышается риск развития кожной сыпи (аллергических реакций).

Аналоги

Аналогами Биццилина-5 являются Бензилпенициллина новокаиновая соль, Бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевая соль.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Цена на Бицциллин-5 в аптеках

Примерная цена Бицциллина-5 порошка для приготовления суспензии для в/м введения (во флаконах объемом 10 мл по 1 500 000 ЕД): 1 флакон – 21 рубль; 50 флаконов – 666 рублей.

Оглавление [Показать]

«Бициллин» - это антибиотик пенициллинового ряда с пролонгированным действием. Его отличие от других препаратов группы в том, что не требуются ежедневные инъекции, так как концентрация антибиотика в организме сохраняется довольно высокой в течение недели. Обычно инъекции делают раз в неделю в процедурном кабинете. При отсутствии аллергических реакций допускается делать инъекции в домашних условиях.

Разводят препарат непосредственно перед применением, хранение разведенного антибиотика не допустимо. Для разведения используют стерильную воду для инъекций, физиологический раствор хлорида натрия в

или 0,25-0,5% раствор новокаина. В последнем случае болевые ощущения за счет анестезирующего действия новокаина будут менее выраженными. Нельзя использовать холодный раствор для разведения. Лучше согреть ампулу в ладонях в течение 5-8 минут.

После того, как лекарственное вещество набрано в шприц, необходимо заменить иглу на новую стерильную и незамедлительно ввести препарат в ягодичную мышцу, в ее верхний наружный квадрат. Иглу вводят как можно глубже, оставляя около 0,5-1 см до канюли, «Бициллин» вводят медленно, без рывков. Последние 0,1-0,2 мл не вводятся, чтобы не допустить случайное попадание воздуха в мышцу. Если препарат кристаллизировался в ходе введения, необходимо вытащить иглу, развести новую дозу лекарственного вещества и ввести лекарство вновь.

Перед введением «Бициллина» кожу на ягодице протирают спиртовой салфеткой, которые можно приобрести в аптеке. Рекомендуется надевать стерильные перчатки во время инъекции, чтобы предотвратить риск инфицирования.

Инъекции ставят поочередно в каждую ягодицу, чтобы снизить вероятность появления болезненных шишек. После инъекции использованные шприцы и ампулы утилизируют, лучше положить шприц разобранный шприц и иглу в дезинфицирующий раствор на один час, например в жидкий хлорсодержащий отбеливатель. Рекомендуется сломать или загнуть иглу, чтобы дети, случайно нашедшие шприц, не смогли навредить им себе.

Как разводить бициллин

Антибактериальный препарат Бициллин относится к группе естественных пенициллинов. Он оказывает бактерицидный эффект и обладает широким спектром воздействия. Губительному влиянию поддаются грамположительные и грамотрицательные бактерии, некоторые простейшие. Выпускается средство только во флаконах с белым порошком для разведения. Способ применения - исключительно внутримышечное введение.

Средство имеет несколько поколений, в состав которых входит различная комбинация солей пенициллинов.

• Бициллин 1 - первое поколение, в состав которого входит только одна соль бензатина бензилпенициллин. В аптеках можно найти 2 дозировки: 1 200 000 и 600 000 ЕД (единицы действия: в видео ниже дается пояснение, как правильно рассчитать дозировку и навести раствор для инъекций).
• Бициллин 3 - второе поколение. Имеет в своем составе 3 соли: бензатина бензилпенициллин, натрия бензилпенициллина и новокаиновую соль бензилпенициллина. Дозировка также имеет 2 градации: 200 000 и 400 000 ЕД.
• Бициллин 5 - последнее поколение препарата, состав которого откорректировали. Теперь порошок содержит бензатина бензилпенициллина 1 200 000 ЕД и новокаиновой соли бензилпенициллина 300 000 ЕД. Лекарство выпускается только в одной дозе.

Любой вид лекарства выпускается в одинаковых флаконах емкостью 10 мл. В упаковке 50 флаконов. Внутри находится гомогенный порошок белого цвета. Бициллин 3 имеет свои особенности. У этого поколения лекарственного средства цвет может быть белым, может быть светло-желтым.

Порошок практически не имеет запаха. На вкус - горький. После контакта с водой принимает гомогенную структуру, образуя стойкую суспензию. Если полученный раствор не был введен в течение 1 часа, свойства меняются. Раствор становится рыхлым с множеством маленьких комочков, что делает дальнейшее введение невозможным.

Цена на антибиотик Бициллин совсем невысокая. Сейчас Бициллин 1 уже практически вышел из оборота, так как на замену ему пришел аналогичный Бициллин 5. Но если и можно его найти, то средняя цена за 1 флакон такой соли составит 10 рублей. Бициллин 3 и 5 не сильно отличаются в ценовой категории, диапазон колеблется в пределах 30-50 рублей за 1 флакон.

Сроки хранения должны быть указаны на каждом отдельном флаконе. Длительность возможного использования составляет 3 года. Хранить желательно при температуре 8-15°C в темном защищенном от детей месте. В случае нарушения условий, действующее вещество может потерять свои свойства.

Фармакодинамика одинакова и не зависит от применяемого поколения. Препарат обладает бактерицидным действием многих штаммов за счет бета-лактамов. Эти частицы являются ингибиторами синтеза пептидогликанов. Бета-лактамы и упомянутые сложные белки имеют сходную структуру «ключа» к рецептору. В случае воздействия антибиотика Бициллин бета-лактамы встраиваются в синтезируемую генетическую цепочку, блокируя дальнейшее производство.

Пептидогликан - это сложный белок, который входит в состав защитной оболочки многих бактерий. Без этого белка, клетка не может нормально функционировать и защищаться. Поэтому ее быстро находят макрофаги человеческого организма, и болезнетворный агент поддается лизису (расщеплению с помощью ферментов).

Оказывает большое влияние на грамположительную флору (Стафилококки, стрептококки, дифтерийные палочки, возбудителей Сибирской язвы), подавляет рост анаэробных микроорганизмов. И в некоторых случаях чувствителен к грамотрицательным представителям (менингококки, бледная трепонема, возбудитель гонореи).

Фармакокинетика тоже является важным звеном. Так как именно медленное выведение лекарства из организма делает его незаменимым в профилактике стрептококковых осложнений.

Терапевтическая концентрация в крови достигается уже в первые часы после инъекции (2-6 часов). Максимальные цифры можно увидеть уже через 12 часов. Важно то, что Бициллин 3 находится в терапевтической дозе в крови не менее 6-7 суток после введения, а Бициллин 5 сохраняется в течение 28 дней. Это происходит из-за медленной биотрансформации препарата и его постепенного высвобождения. Выводится антибиотик преимущественно почками в виде инактивированных форм.

Бактериальная микрофлора за длительное существование антибиотиков успела мутировать и выработать резистентность к их действию. В нашем случае, бактерии научились вырабатывать бета-лактамазы, способные расщеплять бета-лактамы. Для защиты от инактивации действия к пенициллинам добавляют клавулановую кислоту и сульбактам с тазобактамом.

Так как данное средство защитой не обладает, чаще его используют для борьбы с последствиями жизнедеятельности бета-гемолитического стрептококка группы А, гонореи и бледной трепонемы.

Показаниями к применению выступают:

• сифилис;
• гонорея;
• рожистое воспаление;
• скарлатина тяжелого течения;
• профилактика ревматизма после сложного течения ангины;
• тонзиллит;
• лейшманиоз;
• лечение стрептококкового кардита и гломерулонефрита.

Преимущество в лечении вышеперечисленных заболеваний отдают Бициллину за счет его длительной кумулятивной способности.

Инструкция по применению указывает нужные дозировки и принцип введения, но не уточняет, как разводить бициллин, как колоть лекарство. Так как часто уколы Бициллина делают дома родители, нужно оговорить некоторые детали, которые пропустили в инструкции по применению. Для начала уточним, чем разводить препарат.

Бициллин 1 и 3 разводят исключительно физиологическим раствором или водой для инъекций. Разбавление порошка новокаином противопоказано. Бициллин 5 - единственный представитель, который можно разводить анестетиком. Но до 8 лет это тоже не разрешается.

Приступим к вопросу, как разводить бициллин. Для этого в шприц нужно набрать 5 мл растворителя, проколоть иглой резиновую крышку флакона, под напором ввести внутрь. После встряхнуть в течение 20 секунд до гомогенизации суспензии. Набрать готовый раствор обратно в шприц.

Сразу после разведения сделать инъекцию. Укол делается внутримышечно в верхний наружный квадрант глубоко в ягодицу. После введения иглы, нужно удостовериться, что не попали в сосуд. Для этого потянуть на себя поршень. Если кровь не поступила в шприц, то медленно вводить раствор.

В инструкции по применению указаны усредненные дозировки препарата. Нужно помнить, что врач подберет оптимальную дозу лекарства, учитывая индивидуальные особенности пациента и заболевание, с которым нужно бороться.

В среднем, применяют дозы:

• Бициллин 1 - 1,2 млн МЕ 2 раза в месяц или 600 000 МЕ 1 раз в неделю;
• Бициллин 3 - 1 день - 300 000 МЕ, 4 день - 600 000 МЕ, потом по 600 000 каждые 6 дней;
• Бициллин 5 - 1,5 млн МЕ 1 раз в месяц.

Основным противопоказанием к приему является индивидуальная непереносимость компонентов. Следует обратить внимании на наличие аллергии в анамнезе на сульфаниламиды и цефалоспорины. Они обладают сходным строением и принципом действия.

Нельзя принимать больным бронхиальной астмой и сенной лихорадкой, в период лактации. Особое внимание нужно проявить к больным, страдающим другими аллергическими заболеваниями (поллиноз, пищевые и контактные аллергии). С осторожностью лекарство назначают беременным, больным хронической почечной недостаточностью и псевдомембранозным колитом.

Запрещается и алкоголь. В случае попадания в организм ацетальдегида, действие препарата сводится к минимуму, либо может исказиться. Это замедлит достижение желаемого результата и увеличит риск развития резистентности.

Основным побочным явлением считают развитие аллергической реакции :

• крапивница;
• отек Квинке;
• анафилактический шок;
• бронхоспазм.

Редко наблюдается реакция со стороны кроветворной системы :

• коагулопатия;
• анемический синдром;
• тромбоцитопеническая пурпура;
• лейкопения.

Общие симптомы , присущие антибиотикам:

• головная боль;
• немотивированная слабость;
• диарея;
• дисбактериоз;
• глоссит и стоматит;
• болезненность суставов;
• лихорадка неясного генеза.

Длительный прием антибиотика с несоблюдением указанных дозировок и кратности применения могут привести к развитию суперинфекции за счет выработки устойчивости бактерий к антибактериальным препаратам из группы бета-лактамов.

Дети, беременные женщины и люди пожилого возраста имеют свои индивидуальные физиологические особенности. Поэтому фармакокинетика, непосредственное действие препарата может быть извращенным.

Пенициллины не входят в список тератогенных факторов. Но употребление их нежелательно. Поэтому во время беременности есть строгие указания. Его назначают только в том случае, когда польза для матери гораздо превышает риск для плода. Дозировки подбираются индивидуально лечащим врачом с учетом особенностей.

Период лактации является противопоказанием, так как небольшая концентрация проникает в грудное молоко. Это может вызвать аллергическую реакцию или развитие резистентности к бактериальной флоре.

Аптеки предлагают множество аналогов каждого препарата, и данное средство - не исключение. В зависимости от составных компонентов, выделяют ряд других лекарств.

Бициллин 1:

• Бензициллин 1;
• Ретарпен;
• Молдамин;
• Экстенциллин.

Бциллин 3:

• Дициллин 3;
• Бензициллин 3.

Бициллин 5:

• Дициллин 5;
• Бензициллин 5.

Так как данный препарат уже давно на фармацевтическом рынке, имеется множество отзывов о его эффективности. Каждый врач успел опробовать его в действии.

Исходя из отзывов специалистов, он является эффективным в лечении хронических заболеваний, вызванных чувствительной к бета-лактамам флорой, так как они требуют длительной терапии. Если Бициллин 1 имел более выраженные побочные явления, то новое поколение лечит заболевания уже с редкими побочными проявлениями.

Положительные отзывы антибиотик получил в профилактике ревматической лихорадки у детей и взрослых. После курса Бициллина 5, заболеваемость после ангины снизилась на 82%, что говорит о его высокой результативности.

Бициллин- антибиотик пролонгированного действия. Выпускают во флаконах по

300000 ЕД, 600000 ЕД, 1200000 ЕД, 1500000 ЕД.

Растворяют только физиологическим раствором 0,9 %, так как новокаин кристаллизует порошок бициллина.

Правило разведения: на 300 000 ЕД берут 2,5 мл.0.9 % физиологического раствора;

на 600 000 ЕД берут 5 мл.0,9 % физиологического раствора;

на 1 200 000 ЕД берут 10 мл.0,9 % физиологического раствора.

Концентрированное введение не используют. Разведение делают после укладки больного, вводят быстро. После инъекции положить грелку, так как бициллин плохо рассасывается.

Определение верхнего наружного квадранта.

Определяют 5- й поясничный позвонок и больной вертел бедренной кости. Между ними проводят диагональ. Выше этой линии делается инъекция. В правую или левую ягодицу. Предварительно место инъекции пальпируется. При имеющемся уплотнении инъекция делается в другое место.

Манипуляция «Особенности введения бициллина».

Бициллин – это препарат пенициллина пролонгированного (длительного) действия. Выпускается во флаконах по 300 000 ЕД, 600 000 ЕД и 1 500 000 ЕД (Бициллин – 1, Бициллин – 3, Бициллин – 5). Это порошок белого цвета.

Бициллин применяют для создания длительной терапевтической концентрации пенициллина в крови.

Показания:ревматизм, сифилис, инфекционные заболевания.

Противопоказания:индивидуальная непереносимость пенициллина.

Разведение бициллина.

Бициллин разводят водой для инъекций или 0,9 % раствором натрия хлорида (физ. раствором) непосредственно перед введением (не допускается вспенивание суспензии).

300 000 ЕД – 3 мл растворителя

600 000 ЕД – 6 мл растворителя

1 500 000 ЕД – 10 мл растворителя

При разведении порошка бициллина образуется суспензия.

Бициллин вводится только внутримышечно двухмоментным способом!

Перед его введением необходимо пропальпировать место инъекции (вводится только в верхненаружный квадрант ягодицы глубоко в мышцу), после введения к месту инъекции прикладывается грелка.

Манипуляция « Разведение антибиотиков для инъекций»

Цель: подготовить антибиотики к введению.

Показания: выполнение назначений врача.

Противопоказания: стертая надпись на флаконах (ампулах) антибиотика и

растворителя, несоответствие срока годности, изменение их физических свойств

(изменение цвета, появление хлопьев, помутнение р-ра и т.д.).

Оснащение: лоток со стерильной пеленкой, стерильные шарики,70 спирт, стерильный шприц и игла для набора растворителя из ампулы или флакона, игла для введения растворителя во флакон с антибиотиком, стерильный пинцет, пилочки, ножницы, антибиотики, растворители для антибиотиков, лотки для использованных шариков игл, емкости с дез. р-ми, маска, перчатки.

Алгоритм манипуляции

Эталоны ответов к тестовым заданиям

1. 1 – а, б; 2 – б

2. 5,0 мл. или 7,5 мл.

   суспензии

   лежа на животе или на боку

   1 – Б; 2 – Б, 3 – В, 4 – Б, В, 5 – А

   можно не попасть в мышцу

   попадание в седалищный нерв

   острые иглы; соблюдение: стерильности, техники инъекций; исследование места инъекции; грелка после инъекции при плохом рассасывании лекарства.

Как правильно ввести бициллин 3

звездочка1 . Подскажите пожалуйста,в чём секрет. Никак не получается сделать нормальный,полноценный укол препарата Бициллин 3.Наверно, есть какие то ньюансы?

zubari . Способ применения и дозы: Вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается) в дозе 300 тыс.ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс.ЕД вводят 1 раз в 6 дней. Тут главное в сосуд не попасть.

zubari . звездочка1 пишет: Никак не получается сделать нормальный,полноценный укол А почему не получается то?

Мора . звездочка1 а чем разводите? Иногда плохо растворенный препарат забивает иголку. Или собака дергается и Вы не можете ввести содержимое шприца?

звездочка1 . Развожу новокаином 05%. 4 мл. Растворяю очень тщательно. но удаётся ввести только половину,т.к. раствор #34;загустевает#34; и игла забивается. Взяла другую иглу от 10 куб. шприца, у неё отверстие больше, и ещё где то вычитала,что игла должна быть абсолютно сухой,но результат тот же. Может растворять нужно определённое кол-во времени или что то другое?

Ениш . звездочка1. возьмите иглу от 20-ти кубового шприца. Ещё лучше ветеринарную иглу и стеклянный шприц. А для чего делаете бициллин при современном широком выборе антибиотиков? Половина штаммов пат. микрофлоры к нему давно устойчива.

звездочка1 . Понятно.Спасибо большое.Будем пробовать.

vasyl . бициллин3. 5. растворяют дистилированной водой. но ето очень больно. по-етому в леч. учреждениях его разбавляют 0.25%раствором новокаина. в продаже нет такого5 новокаина. но можна развести дист. водой 0.5% новокаин. диаметр иголки роли не играет. так как в большей концентрации чем 0.25% он всеравно свертывается.

звездочка1 . То,что диаметр иглы не играет большую роль я уже убедилась. Может действительно нужна меньше концентрация,а то свертывается моментально. А быстро сделать укол не получается, боюсь попасть в кость.

Ениш . звездочка1 пишет: боюсь попасть в кость. В какое место делаете? Если туда, куда обычно делают собакам внутримышечно, то в кость не попадёте, уж точно. звездочка1 пишет: То,что диаметр иглы не играет большую роль я уже убедилась. Имеет. В своё время бициллином много работали - коровья игла не забивалась никогда

мариша . Когда разводишь препарат бицилин 5 флакон надо взбалтывать?И как потом набирать, он пенится и ничего не видно. попал воздух в шприц или нет

Ениш . надо не взбалтывать вертикально, а прокатывать в ладонях. тогда не будет пениться. в игле кристаллизируется ещё сильнее, чем бициллин-3, поэтому, иглу выбирайте большого диаметра.

Bilkis . Лично я ввожу этот препарат ветеринарным шприцом, с толстой иглой. Нормально набирается, игла не забивается. такие шприцы и иглы многоразовые, приходится кипятить.

Марта Кемеровоф . А причина ставить его? Что за болячка у вас? Ениш уже Вам писала, что есть уже современные препараты. Напишите а ветврачи вам ответят.

Бициллин 3 является противобактериальным средством и применяется против грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также других микроорганизмов, восприимчивых к пенициллину. Бицилин 3, применение которого не требует ежедневных инъекций, обрел большую популярность. Ведь нет необходимости постоянно посещать процедурный кабинет, а при отсутствии противопоказаний уколы можно делать дома.

Назначают препарат для лечения инфекций, восприимчивых к данному медикаменту бактерий. Особенно важно использовать Бициллин 3 в терапии, требующей длительного поддержания концентрации в организме активных веществ. К таковым относятся:

Широко используется препарат для лечения ревматизма и его профилактики.

Приготовление состава должно происходить непосредственно перед его использованием, хранить разведенное средство нельзя. Для разбавления используется физиологический раствор, вода для инъекций. Рекомендуется некоторое время погреть ампулы в руках, так как вводить холодные составы нельзя. Кроме перечисленных средств, Бициллин 3 можно разводить Новокаином. Для этого раствор анестетика (0,25-0,5%) набирается в шприц (5 мл), вливается во флакончик с антибиотиком и размешивается до получения равномерной структуры. Благодаря использованию такого раствора значительно снижается болезненность процедуры.

Суспензию вводят внутримышечно, внутривенное использование препарата не допускается. После приготовления раствора лекарство набирают в шприц и вводят глубоко в мышечный слой ягодицы. Делают сразу две инъекции по одной на каждую ягодицу. Во время процедуры нужно проследить за тем, чтобы игла не задела кровеносный сосуд. Если появилась кровь, значит нужно выбрать другое место для укола.

Бициллин применяется взрослыми раз в шесть дней по 1200000 ЕД. Для предупреждения рецидивов ревматизма вместе с антибиотиком врач назначает прием Аспирина или Анальгина по грамму в сутки.

При сифилисе дозировка составляет 1,8 млн. ЕД. Первый укол делают в дозировке 0,3 млн. ЕД, спустя сутки делают в полном объеме. Последующее лечение предусматривает введение препарата дважды в неделю.

Противопоказаниями к применению препарата являются:

• аллергические реакции;
• поллиноз;
• бронхиальная астма.

Подготовка к инъекции

Разводят препарат непосредственно перед применением, хранение разведенного антибиотика не допустимо. Для разведения используют стерильную воду для инъекций, физиологический раствор хлорида натрия в ампулах или 0,25-0,5% раствор новокаина. В последнем случае болевые ощущения за счет анестезирующего действия новокаина будут менее выраженными. Нельзя использовать холодный раствор для разведения. Лучше согреть ампулу в ладонях в течение 5-8 минут.

Для введения «Бициллина» необходимо использовать шприцы с длинными иглами. Так же понадобятся стерильные иглы в индивидуальной упаковке, так как разводят препарат, используя одну иглу, а вводят его уже другой. Это связано с тем, что препарат быстро кристаллизируется и может засорить иглу.

Наименование:

Бициллин-5 (Bicil)

Фармакологическое
действие:

Комбинированный бактерицидный антибиотик , состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.
Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика
Бициллин-5 является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.
Бензатина бензилпенициллин
После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин.
Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции.
Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после выведения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата - 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг).
Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая.

Связь с белками плазмы 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери.
Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.
Бензилпенициллин
Максимальная концентрация в плазме крови при внутремышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата состваляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%.
Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы.
При воспалении менингиальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводиться почками в неизменном виде.

Показания к
применению:

Ифекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:
- продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;
- сифилис, фрамбезия;
- стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Способ применения:

Внутримышечно .
Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.
Детям дошкольного возраста - 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовсления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).
Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя.
Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии.
Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.
Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.
Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется.
При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.

Побочные действия:

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, полиморфная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны органов дыхания : бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы : головокружение, шум в ушах, головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта : тошнота, глоссит, диарея, нарушения функции печени, псевдомембранозный колит.
Со стороны мочеполовой системы : интерстициальный нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : нарушения сократимости миокарда, колебания АД, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы : положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Местные реакции : возможна болезненность в месте введения.
Другие : эозинофилия. У ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).
При в/в введении в высоких дозах и у больных с почечной недостаточностью возможно возникновение гемолитической анемии, нейтропении и увеличение времени свертывания крови. У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша - Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам;
- период лактации.
С осторожностью : беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье).
Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - противогрибковые препараты для системного применения. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентых штаммов возбудителей.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процесе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

действующее вещество:

1 флакон содержит: бициллин-5, порошок 1500000 ЕД (смесь бензатина бензилпенициллина стерильного (бициллин-1) – 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли стерильной – 300000 ЕД).

Лекарственная форма. Порошок для суспензии для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные лекарственные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов, чувствительных к действию β-лактамаз. Код АТХ J01С ЕЗ0.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной оболочки микроорганизмов. Активен относительно грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (кроме продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis ; грамотрицательных: Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Асtinomyces israelii , а также Treponema spp., анаэробных спорообразующих. К действию препарата устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие.

Фармакокинетика.

Препарат оказывает пролонгированное действие. При внутримышечном введении образуется депо препарата в мышечной ткани. Высокий уровень концентрации препарата создается уже в первые часы после инъекции, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови на протяжении 28 дней и более у подавляющего большинства больных (детей и взрослых). Из организма выводится преимущественно почками, небольшое количество препарата выделяется с мокротой, потом, слюной, слезной жидкостью, проникает в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в случаях, когда необходимо длительное поддержание постоянной концентрации лекарственного средства в крови.

Применение Бициллина ® -5 особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма у взрослых и детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), новокаину;

Бронхиальная астма, крапивница, сенная горячка и тяжелые аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий .

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклином) – антагонизм.

Бициллин ® -5 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). Не рекомендуется сочетать с нестероидными противовоспалительными средствами. Бензилпенициллин понижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпенициллина с противовоспалительными и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах). Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего повышается риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромиуином, тетрациклином, сульфаниламидами.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Пенициллины могут искажать диагностические тесты, например, определение глюкозы в моче с помощью медного купороса, прямой антиглобулиновый тест (тест Кумбса), некоторые тесты для определения сывороточных белков или белка в моче. Пенициллины также могут искажать результаты тестов, в которых используются бактерии, например, тест Гатри на фенилкетонурию, в котором используются микроорганизмы Bacillus subtilis .

Особенности применения

Необходимо выяснять, не отмечались ли реакции на препараты группы (β-лактамных и/или новокаина) при их предыдущем применении. Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначать с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бициллин ® -5 следует отменить и назначить соответствующую терапию.

С целью предотвращения возникновения побочных реакций следует соблюдать только внутримышечное введение препарата.

У больных с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует принимать во внимание возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактическая реакция) наблюдались у больных, которые находились на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

Для лечения симптомов анафилактической реакции может быть необходимым: немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

С особенной осторожностью следует применять препарат пациентам с сенной горячкой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями.

Нейтропения была широко распространена у пациентов, получавших высокие дозы β-лактамов и заболеваемость была отмечена у пациентов, получавших лечение в течение 10 дней и более. Мониторинг лейкоцитов рекомендуется проводить на протяжении длительного времени при лечении высокими дозами.

Препарат не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом в связи с повышенным риском эритематозных высыпаний на коже. Следует иметь в виду, что у больных с сахарным диабетом может быть сниженное всасывание действующего вещества из внутримышечного депо.

При тяжелых расстройствах функции почек большие дозы пенициллина вследствие нейротоксического действия могут вызвать церебральные нарушения, судороги, кому.

Следует придерживаться осторожности при применении препарата пациентам с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушением функции почек или печени. Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии высокими дозами.

Длительное применение препарата может приводить к развитию колонизации стойких микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения за такими пациентами.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile ), рекомендуется остановить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, которые угнетают перистальтику, противопоказано. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и на протяжении 4 месяцев после ее завершения необходимо провести серологическое исследование.

Для подавления или облегчения реакции Яриша-Герксгеймера при первом применении препарата рекомендуется вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент.

У больных на сифилис в стадии, проявляющейся поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша-Герксгеймера можно избежать путем применения преднизолона по 50 мг в сутки или эквивалентного стероида на протяжении 1-2 недель. Свежеприготовленные растворы для инъекций или инфузий необходимо использовать немедленно. Даже при хранении в холодильнике водные растворы натриевой соли бензилпенициллина распадаются с образованием продуктов распада и метаболитов.

Следует избегать контакта кожи с пенициллинами, поскольку может возникнуть сенсибилизация.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные о применении лекарственного средства Бициллин ® -5 отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На данный момент сообщений нет, однако следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой системы.

Способ применения и дозы

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и местного анестетика!

Бициллин ® -5 вводить только внутримышечно ! Внутривенное введение препарата запрещено!

Детям с 3 до 8 лет Бициллин ® -5 вводят одноразово в дозе 600000 ЕД 1 раз в 3 недели.

Детям с 8 лет – в дозе 1200000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Взрослым вводить одноразово в дозе 1500000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Более часто делать инъекции Бициллина ® -5 противопоказано. Обычно длительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет от 3 до 12 месяцев.

Правила приготовления и введения раствора. Суспензию Бициллина ® -5 готовить асептически, непосредственно перед применением. Во флакон с препаратом под давлением вводить 9 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,25-0,5 % раствора новокаина. Содержимое флакона перемешивать до образования гомогенной суспензии. Суспензию вводить глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (2 инъекции делать в разные ягодицы).

Перед введением суспензии Бициллина ® -5 необходимо убедиться, что иголка не попала в кровеносный сосуд. Если появляется кровь, иголку необходимо вытянуть и инъекцию провести в другое место.

Дети.

Препарат назначать детям с 3 лет. При введении Бициллина ® -5 детям до 18 лет противопоказано приготовление суспензии Бициллина ® -5 с применением раствора новокаина.

Передозировка

Проявляется токсическим действием на центральную нервную систему: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.

Лечение – симптоматическое, включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особенное внимание следует уделить восстановлению водно-электролитного баланса.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, анафилактические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму; тромбоцитопеническая пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок, который может иметь летальный исход в случае несвоевременного и некачественного оказания медицинской помощи; сывороточная болезнь, возможны реакции в месте введения.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах, головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, окраска языка в черный цвет, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит, застой желчи.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения насосной функции миокарда, колебания артериального давления, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.

Другие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может также возникать реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу, для которой характерные следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменением артериального давления.

Реакция может быть опасной при сердечно-сосудистом сифилисе или состояниях, при которых существует серьезный риск повышенного локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва.

Срок годности

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость. Не следует смешивать раствор Бициллина ® -5 с другими инъекционными растворами.

Упаковка

По 1500000 ЕД во флаконах.

Производитель

ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Производитель: Arterium (Артериум) Украина

Код АТС: J01CE30

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Фармакологические свойства:

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Срок годности 4 года. В оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка: