Скольки процентный морфин. Морфин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Аллергические и местные реакции

Описание лекарственной формы таблетки Морфин

Фармакологическое действие таблетки Морфин

В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n.vagus (брадикардия). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (что приводит к развитию запора), увеличивает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение (способствует лучшему выявлению язвы желудка и 12-перстной кишки, спазм сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря).

Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту. Снижает секреторную активность ЖКТ, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры (поэтому повторное введение морфина или применение препаратов, вызывающих рвоту, рвоты не вызывают).

Супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров n.vagus связывают с влиянием на мю-рецепторы. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, а также седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

Действие развивается через 10-30 мин после п/к, 15-60 мин после эпидурального или интратекального введения, 20-60 мин - после ректального введения; через 20-30 мин - после приема внутрь. При пероральном приеме простой формы эффект однократно принятой дозы продолжается 4-5 ч, пролонгированной формы - 8-12 ч, при эпидуральном или интратекальном введении - до 24 ч.

При в/м введении 10 мг эффект развивается через 10-30 мин, достигает максимума через 30-60 мин и продолжается 4-5 ч. После приема внутрь пролонгированных форм начало эффекта больше, чем при в/м введении, максимум эффекта - через 60-120 мин, продолжительность анальгезии - 4-5 ч.

Пролонгированная форма морфина в инъекционном растворе вводится только в/м и обеспечивает быстрое и длительное поступление препарата в кровь из места инъекции. Местнораздражающего действия не оказывает. Длительность действия - 22-24 ч. По сравнению с обычным раствором морфина анальгезирующий эффект пролонгированных форм развивается несколько позже, но продолжается дольше и в меньшей степени вызывает эйфорию, угнетение дыхания и моторики ЖКТ.

При в/в введении максимальный эффект развивается через 20 мин и продолжается 4-5 ч

При повторном п/к применении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения). Синдром "отмены" может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Фармакокинетика таблетки Морфин

Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. T1/2 - 2-3 ч.

Выводится почками (85%): около 9-12% - в течение 24 ч в неизмененном виде, 80% - в виде глюкуронидов; оставшаяся часть (7-10%) - с желчью.

С осторожностью таблетки Морфин

Общее тяжелое состояние больных, пожилой возраст, детский возраст.

Режим дозирования таблетки Морфин

Прием внутрь 60 мг однократно или 20-30 мг на фоне многократного прима эквивалентно 10 мг, введенных в/м.

При послеоперационных болях (через 12 ч после операции) - 20 мг каждые 12 ч (пациентам с массой тела до 70 кг), 30 мг каждые 12 ч (при массее тела свыше 70 кг).

При приеме таблеток и капсул пролонгированного действия разовая доза - 10-100 мг, кратность приема - 2 раза в сутки (при невозможности глотания содержимое капсулы можно перемешать с мягкой пищей). При болях на фоне злокачественных заболеваний - таблетки-депо из расчета 0.2-0.8 мг/кг каждые 12 ч.

Гранулы для приготовления суспензии - внутрь, содержимое саше добавить к 10 мл (для приготовления суспензии из содержимого саше 20, 30 и 60 мг), 20 мл (для саше 100 мг) или 30 мл (для саше 200 мг) воды, тщательно перемешать и сразу выпить полученную суспензию (если часть гранул осталась в стакане, добавить небольшое количество воды, перемешать и выпить), каждые 12 ч.

П/к введение взрослым - 1 мг (разовая доза), в/м или в/в - по 10 мг (высшая суточная доза 50 мг).

При наличии у больных острых и хронических болей препарат можно вводить перидурально: 2-5 мг в 10 мл 0.9% раствора NaCl.

Раствор для инъекций пролонгированного действия - в/м. Для больных с постельным режимом однократная суточная доза составляет 40 мг (8 мл) на 70 кг, для больных с активным двигательным режимом - 30 мг на 70 кг. Продолжительность анальгезирующего действия препарата в указанных дозах - 22-24 ч.

Суппозитории - ректально, предварительно очистив кишечник. Взрослым начальная доза - 30 мг через каждые 12 ч.

Противопоказания таблетки Морфин

При эпидуральной и спинальной анестезии - нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).

Показания к применению таблетки Морфин

Побочное действие таблетки Морфин

Со стороны ССС: более часто - снижение АД, тахикардия; менее часто - брадикардия; частота неизвестна - повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: более часто - угнетение дыхательного центра; менее часто - бронхоспазм, ателектаз.

Со стороны нервной системы: более часто - головокружение, обморок, сонливость, необычайная усталость, общая слабость; менее часто - головная боль, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация мышечных движений, парестезии, нервозность, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница; редко - беспокойный сон, угнетение ЦНС, на фоне больших доз - ригидность мышц (особенно дыхательных), у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна - судороги, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны мочеполовой системы: менее часто - снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо, снижение потенции; частота неизвестна - спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.

Аллергические реакции: более часто - свистящее дыхание, гиперемия лица, сыпь кожи лица; менее часто - кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб.

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции

Прочие: более часто - повышенное потоотделение, дисфония; менее часто - нарушение четкости зрительного восприятия (в т.ч. диплопия), миоз, нистагм, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна - звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром "отмены" (мышечные боли, диарея, тахикардия, мидриаз, гипертермия, ринит, чихание, потливость, зевота, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, расширение зрачков, общая слабость, гипоксия, мышечные сокращения, головная боль, повышение АД, и др. вегетативные симптомы).

Передозировка таблетки Морфин

Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона в разовой дозе 0.2-0.4 мг с повторным введением через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей - 0.01 мг/кг.

Особые указания таблетки Морфин

У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

Иногда могут возникнуть толерантность и зависимость от препарата.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник следует использовать слабительные средства.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола.

Одновременное применение др. препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции. Дозы у детей для пролонгированных лекформ не установлены.

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Интратекальное применение до 1 мг во время родов оказывает незначительный эффект на первом этапе, но может вызвать удлинение второго этапа.

Взаимодействие таблетки Морфин

Этанол, миорелаксаны и ЛС, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания.

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др.опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов - усиливает; ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие перекрестой толерантности.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).

При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином - уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином - усиление угнетения дыхания, с др. опиодными анальгетиками - угнетение ЦНС, дыхания, снижение АД.

Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина.

Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания.

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др.опиоидов; может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином.

Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации).

ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

Снижает эффект метоклопрамида.

Морфина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 1 %

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - морфина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 8,6 мг,

вспомогательные вещества: 0,1 М раствор кислоты хлороводородной, вода для инъек--ций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желто-ватая или коричневатая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Опия алкалоиды природные. Морфин.

Код АТХ N02A A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При подкожном и внутримышечном введении быстро всасывается в системный кровоток. Большая часть дозы метаболизируется с образованием глюкуронидов и сульфатов. Проникает через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра плода), поступает в грудное молоко. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками - 90 %, остальная часть - с желчью, небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции. При нарушении функции печени и почек, а также у пациентов пожилого возраста возможно увеличение периода полувыведения.

Фармакодинамика

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженный анальгетический эффект. Механизм действия обусловлен стимуляцией различных подвидов опиоидных рецепторов центральной нервной системы (дельта-, мю- и каппа-). Возбуждение дельта-рецепторов обусловливает анальгезию; мю-рецепторов - супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва; каппа-рецепторов - спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз.

Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (физической и психической). Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах проявляет седативную активность, вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает суммационную способность центральной нервной системы, потенцирует действие депримирующих средств. Уменьшает возбудимость центра терморегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. Угнетает дыхательный центр, понижает возбудимость кашлевого центра, возбуждает центры блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии, стимулирует нейроны глазодвигательных нервов, суживает зрачок (миоз). Может стимулировать хеморецепторы триггерных зон продолговатого мозга и индуцировать тошноту и рвоту. Угнетает рвотный центр, поэтому применение морфина гидрохлорида в повторных дозах и рвотных средств, вводимых после морфина гидрохлорида, не вызывает рвоты. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов: сфинктеров Одди, мочевого пузыря, антральной части желудка, кишечника, желчевыводящих путей, бронхов. Ослабляет перистальтику, замедляет движение пищевых масс, способствует развитию запора.

Анальгетический эффект развивается через 5-15 мин после подкожного и внутримышечного введения; продолжается 4-5 часов.

Показания к применению

болевой синдром сильной интенсивности, в т.ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда, тяжелых травмах

подготовка к операции

послеоперационный период

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный. Как правило, взрослым вводят подкожно и внутримышечно по 1 мл (10 мг морфина гидрохлорида), внутривенно медленно - по 0,5-1 мл (5-10 мг морфина гидрохлорида).

Дозу нужно снижать пациентам пожилого возраста и с нарушениями психического состояния; больным с печеночной и почечной недостаточностью. Морфин является опиоидом выбора при онкологических заболеваниях. Соответствующую дозу назначают каждые 12-24 часа в зависимости от силы боли.

Максимальные дозы для взрослых при подкожном введении: разовая - 2 мл (20 мг морфина гидрохлорида), суточная - 5 мл (50 мг морфина гидрохлорида).

Детям старше 2 лет подкожно в зависимости от возраста: для детей двухлетнего возраста разовая доза составляет 0,1 мл (1 мг морфина гидрохлорида), суточная - 0,2 мл (2 мг морфина гидрохлорида); 3-4 лет: разовая доза - 0,15 мл (1,5 мг), суточная - 0,3 мл (3 мг); 5-6 лет: разовая доза - 0,25 мл (2,5 мг), суточная - 0,75 мл (7,5 мг); 7-9 лет: разовая доза - 0,3 мл (3 мг), суточная - 1 мл (10 мг); 10-14 лет: разовая доза 0,3-0,5 мл (3-5 мг), суточная - 1-1,5 мл (10-15 мг).

Побочные действия

При применении высоких доз возможны развитие эйфории и мышечная ригидность.

при длительном применении - брадикардия или тахикардия, нарушение сердечного ритма, ортостатическая гипотензия

угнетение дыхания

седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов)

• галлюцинации

  повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения

  гипотермия

  головная боль

  изменения настроения

  сужение зрачков

  тошнота, рвота

• сухость во рту

  спазм желчных путей с последующим увеличением уровня желчных энзимов

  нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры

  аллергические реакции (в тяжелых случаях - вплоть до анафилактического шока и отека Квинке)

Противопоказания

нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра

склонность к бронхоспазму

тяжелая печеночная недостаточность

черепно-мозговая травма

внутричерепная гипертензия

• кахексия

  эпилептический статус

  общее сильное истощение

  боли в животе неясной этиологии

  острая алкогольная интоксикация

• детский возраст до 2 лет

  одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы

  лихорадка

  индивидуальная повышенная чувствительность к морфину гидрохлориду

  беременность

  период кормления грудью

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении: с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему, возможно усиление угнетения центральной нервной системы; с бета-адреноблокаторами - усиление угнетающего действия морфина гидрохлорида на центральную нервную систему; с бутадионом - возможна кумуляция морфина гидрохлорида; с допамином - уменьшение анальгезирующего действия морфина гидрохлорида; с циметидином - усиление угнетения дыхания морфина гидрохлоридом; с производными фенотиазина и барбитуратами - усиление гипотензивного эффекта и угнетение дыхания морфина гидрохлоридом. Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Хлорпромазин усиливает анальгетический, а также миотический и седативный эффекты морфина гидрохлорида.

Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, сохраняя их обезболивающее действие.

Особые указания

Не применяют для обезболивания родов, т.к. морфина гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.

С осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам старше 60 лет.

Морфина гидрохлорид вызывает выраженную эйфорию. При повторном применении морфина гидрохлорида быстро развивается психическая и физическая зависимость (через 2 - 14 дней от начала лечения). Синдром отмены может возникать через несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигать максимума через 36-72 часа.

В период лечения не допускать приема алкоголя.

Дыхательная недостаточность, развивающаяся в случае передозировки, требует проведения респираторной поддержки и введения опиоидного антагониста - налоксона, но его применение у наркозависимых лиц может привести к развитию синдрома отмены. Поддерживающая терапия также направлена на выведение больного из шокового состояния путем введения налоксона. Количество введенного препарата зависит от степени дыхательной недостаточности и степени коматозного состояния.

Применение высоких доз препарата, особенно у больных пожилого возраста, может привести к развитию дыхательной депрессии и гипотензии с развитием циркуляторной недостаточности и коматозного состояния. Развитие побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам. У детей старше 2-х лет могут быть судороги, при применении в больших дозах возможен прогресс почечной недостаточности. Конвульсии чаще наблюдаются у детей. Токсичность Морфина гидрохлорида зависит от индивидуальной чувствительности к морфину и количества введенного препарата.

Коматозное состояние проявляется суженными зрачками, дыхательной депрессией, которая может свидетельствовать о передозировке. Дилатация зрачков свидетельствует о развитии гипоксии. Отек легких после передозировки является общей причиной летального исхода. Респираторная депрессия может проявляться чаще при интраспинальном введении препарата.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Применение в педиатрии

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения морфина гидрохлоридом не следует управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: раннее и опасное проявление - угнетение дыхательного центра.

Лечение: общереанимационные мероприятия, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (налоксон, налорфин). Специфическим антидотом при отравлении морфина гидрохлоридом является налоксон (по 0,01 мг/кг внутривенно, в случае необходимости - каждые 20-30 минут, затем с перерывом 2 часа внутримышечно до восстановления дыхания). Проводят трансфузионную терапию, оксигенотерапию, перитонеальный диализ. При наличии сознания у больного можно применять активированный уголь перорально. Аналептики противопоказаны.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Владелец Регистрационного удостоверения

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Наркотический анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической).

В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n.vagus (брадикардия). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (что приводит к развитию запора), увеличивает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение (способствует лучшему выявлению язвы желудка и 12-перстной кишки, спазм сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря).

Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту. Снижает секреторную активность ЖКТ, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры (поэтому повторное введение морфина или применение препаратов, вызывающих рвоту, рвоты не вызывают).

Супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров n.vagus связывают с влиянием на мю-рецепторы. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, а также седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

Действие развивается через 10-30 мин после п/к, 15-60 мин после эпидурального или интратекального введения, 20-60 мин – после ректального введения; через 20-30 мин – после приема внутрь. При пероральном приеме простой формы эффект однократно принятой дозы продолжается 4-5 ч, пролонгированной формы – 8-12 ч, при эпидуральном или интратекальном введении – до 24 ч.

При в/м введении 10 мг эффект развивается через 10-30 мин, достигает максимума через 30-60 мин и продолжается 4-5 ч. После приема внутрь пролонгированных форм начало эффекта больше, чем при в/м введении, максимум эффекта – через 60-120 мин, продолжительность анальгезии – 4-5 ч.

Пролонгированная форма морфина в инъекционном растворе вводится только в/м и обеспечивает быстрое и длительное поступление препарата в кровь из места инъекции. Местнораздражающего действия не оказывает. Длительность действия – 22-24 ч. По сравнению с обычным раствором морфина анальгезирующий эффект пролонгированных форм развивается несколько позже, но продолжается дольше и в меньшей степени вызывает эйфорию, угнетение дыхания и моторики ЖКТ.

При в/в введении максимальный эффект развивается через 20 мин и продолжается 4-5 ч

При повторном п/к применении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения). Синдром "отмены" может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Состав и форма выпуска препарата

1 мл - шприц-тюбики (100) - коробки картонные.
1 мл - шприц-тюбики (20) - коробки картонные.
1 мл - шприц-тюбики (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный , агонист опиоидных рецепторов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие. Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра и вызывает возбуждение центра блуждающего нерва, что приводит к появлению брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов), а также сфинктеров ЖКТ, желчевыводящих путей и мочевого пузыря. Уменьшает секреторную активность в ЖКТ, понижает основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный центр. Стимулирует выделение АДГ.

Рвота, которая может иногда наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных триггерных зон продолговатого мозга, активирующих рвотный центр. Однако, как правило, морфин оказывает угнетающее действие на рвотный центр, поэтому применение морфина в повторных дозах и рвотных средств, вводимых после морфина, не вызывает рвоту.

Действие развивается через 20-30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.

Фармакокинетика

Морфин быстро абсорбируется после приема внутрь и п/к введения. После приема внутрь абсорбция составляет 70-80%, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболизируется в печени главным образом путем конъюгации с глюкуронидами.

T 1/2 - 2-3 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками - 90%, остальная часть - с желчью. Менее 10% выводится в неизмененном виде.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T 1/2 .

При нарушениях функции печени или почек T 1/2 увеличивается.

Показания

Выраженный болевой синдром при тяжелых заболеваниях и травмах, в т.ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда; при подготовке к операции и в послеоперационном периоде; кашель, не купирующийся противокашлевыми препаратами; сильная одышка, обусловленная острой сердечно-сосудистой недостаточностью.

Противопоказания

Общее сильное истощение, нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, сильные боли в животе неясной этиологии, тяжелая печеночно-клеточная недостаточность, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делирий, детский возраст до 2 лет, одновременный прием ингибиторов МАО.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых составляет 10-100 мг, частота приема 2 раза/сут с интервалом 12 ч. Для детей старше 2 лет разовая доза составляет 1-5 мг.

Для п/к введения взрослым разовая доза составляет в среднем 1 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры; холестаз в главном желчном протоке.

Со стороны ЦНС: седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливается действие снотворных и седативных средств, средств для общей и местной анестезии, анксиолитиков.

Выраженное угнетение ЦНС, развивающееся при одновременном применении барбитуратов и наркотических анальгетиков, иногда приводит к угнетению дыхания и развитию артериальной гипотензии.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно , есть вероятность уменьшения анальгезирующего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Имеются сообщения о повышении клиренса морфина при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны нежелательные проявления лекарственного взаимодействия со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможно усиление анальгезирующего, гипотензивного эффектов, а также угнетения дыхания, вызываемого морфином.

При одновременном применении амитриптилина, доксепина, хлорпромазина, галоперидола, индометацина, напроксена, пироксикама, с морфином в высоких дозах у пациентов с онкологическими заболеваниями описаны случаи развития миоклонуса.

При одновременном применении с допамином возможно уменьшение анальгезирующего действия морфина; с - потенцирование угнетающего действия морфина на дыхательный центр; с кетопрофеном - уменьшение респираторной депрессии, обусловленной действием морфина; с лидокаином - возможно усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с мексилетином возможно уменьшение абсорбции мексилетина; с метилфенидатом - усиление анальгезирующего действия морфина и уменьшение его седативного действия; с метоклопрамидом - повышается скорость абсорбции морфина при приеме внутрь и усиливается седативное действие.

При одновременном применении и налорфин устраняют анальгезию и угнетение дыхания, вызываемые морфином.

При одновременном применении с панкурония бромидом возможно повышение АД; с пропранололом - усиление угнетающего действия на ЦНС, вызываемого морфином; с рифампицином - возможно повышение выведения морфина и значительное уменьшение его эффективности; с фенилбутазоном - возможна кумуляция морфина.

При одновременном применении с возможно усиление анальгезирующего действия морфина, уменьшаются головокружение и тошнота.

При одновременном применении с циметидином возможно усиление угнетающего действия морфина на дыхание.

При одновременном применении с хлорпромазином усиливается миотический, седативный, а также анальгезирующий эффекты морфина, описаны случаи миоклонуса.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов старческого возраста. Морфин вызывает выраженную эйфорию, при повторном п/к введении быстро развивается лекарственная зависимость; при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость может развиваться через 2-14 дней от начала лечения. Синдром отмены может возникать спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Во время применения не допускать употребления алкоголя.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пациентов старческого возраста.

Морфий - это наркотическое вещество, относящееся к опиумному ряду. Как и другие подобные алкалоиды, он содержится в соке незрелых маковых коробочек. Морфий - наркотик, представляющий собой производную морфина, главного «представителя» опиоидов. Вещество имеет природное происхождение, содержится в маке, луносемяннике, стефании, в меньшей степени - в кротоне, окотее и некоторых других растениях. Зависимость от препарата в десятки раз сильнее, чем от опиума.

Это сильное обезболивающее средство на определенном этапе развития медицины использовалось как лекарственный препарат. Однако сегодня международная Единая конвенция о наркотических средствах и законодательные нормы всех стран мира определяют, что морфий - наркотик, относящийся к первому списку опасности. Он неотвратимо разрушает организм, вызывает зависимость и в большой доле случаев приводит к летальному исходу.

Привыкание, которое вызывает морфин, действие на человека его производных (в частности, морфия), многократно описано ведущими специалистами и знаменитыми литераторами. Михаил Булгаков на собственном опыте узнал, что такое морфий, описав стадии зависимости в известном рассказе (избавиться от нее писателю помогла первая жена, Т. Лаппе). Лев Толстой в романе «Анна Каренина» продемонстрировал, как развивается привыкание к морфину, на примере главной героини. Опиат ей прописывали для облегчения родовых болей.

История морфия

Морфий много веков использовался человечеством как анальгетик и снотворное. Свое название он получил в честь древнегреческого бога сновидений Морфея, младшего брата бога смерти. Как получить морфин, что это такое, знали уже в древнем мире, но в лаборатории его впервые выделили лишь в начале 19 века. Немецкий фармаколог Ф. Сертюнер дал веществу наименование и описал его свойства. Первый очищенный алкалоид получил распространение после изобретения иглы для инъекций и стал широко использоваться при операциях.

Многочисленные войны (американская гражданская, франко-прусская и прочие) распространили опасное вещество и стали причиной появления зависимости у солдат и офицеров. Из-за активного применения препарата для уменьшения болевых ощущений у раненых о морфии стали говорить как о причине «армейской болезни». Изучив ее, в конце 19 века врачи на международной конференции заявили, что появилось новое заболевание - наркомания. Мировое сообщество узнало, что морфин - наркотик, но в контролируемых дозах он еще долго применялся как препарат от бессонницы, болей, невралгий и как средство для лечения алкоголизма. Сегодня в медицине к веществу относятся с гораздо большей осторожностью.

Морфий в медицине

Морфий - что это с точки зрения фармацевтов и врачей? В очищенном виде это бесцветные горькие кристаллы - хлористоводородная соль изохинолинового алкалоида морфина. Он представляет собой производную фенантрена, которая в большом количестве содержится в опии. Формула морфина - С 15 Н 21 NO 4 (система Хилла). Печально известный героин - диацетилморфинная синтетическая форма морфия, появившаяся в конце 19 века.

Вещество всасывается в организм при любом введении - внутримышечно, подкожно, перорально. Используемый в медицине морфий - препарат в виде таблеток или раствора в ампулах. Он применяется в качестве сильнейшего анальгетика, под действием которого минимизируются сильнейшие боли при:

• инфарктах;
• последних стадиях онкологических заболеваний;
• ранениях, переломах и так далее.

Морфин в таблетках отличается пониженной биодоступностью (до 25-26%). Поэтому в основном препарат используют для инъекций. Форма, в которой чаще всего представлен морфин, - ампулы для внутривенного или внутримышечного введения.

Сегодня во врачебной практике морфий и морфин в «первоначальном» виде дополняется и часто заменяется другими формами вещества, не менее опасными - кодеином, папаверином, дионином и прочими. Дозировка действующего препарата в них меньше, но зависимость развивается такая же.

Морфин как наркотик

Морфин - наркотик, опасный и беспощадный. Министерство здравоохранения РФ включило его в список А - наркотические вещества и яды. Его оборот и хранение строго регулируется. Зависимость от препарата развивается стремительно. Человек под воздействием алкалоида пребывает в приподнятом настроении, у него исчезает боль, мир видится в «розовом цвете», что побуждает продолжать прием и увеличивать дозировку.

Как наркотик, морфин вызывает синдром отмены. Ломка характеризуется плаксивостью, бессонницей, ухудшением настроения, истеричностью, отказом от еды. У морфиниста дрожат руки и ноги, его знобит, у него повышается давление, расширяются зрачки. При отмене наблюдается потливость, слабость, ломота в суставах, тошнота, а на последней стадии - судороги и конвульсии.

Воздействие на организм и появление зависимости

Морфин - это алкалоидный анальгетик, угнетающий болевые импульсы, передающиеся по центральной нервной системе, вызывающий эйфорию и формирующий наркотическую зависимость. На пике концентрации, через 15-20 минут после введения, он:

• снижает температуру тела, давление и уровень сознания;
• вызывает сонливость, ощущение теплоты в теле и благодушное, эйфорическое состояние;
• замедляет частоту сердцебиения и дыхания;
• тормозит секреторную активность ЖКТ;
• угнетает половую функцию и обмен веществ.

При значительном болеутоляющем эффекте, который дает морфин, цена его использования чрезмерна. Лучшее средство-анальгетик, имеющееся в распоряжении человечества - «бомба с часовым механизмом». Морфин и морфий практически парализуют центры коры головного мозга. Их употребление вызывает нарушение всех функций организма, кому и даже смерть. Морфий - наркотик, который, снижая чувствительность к боли, одновременно угнетает дыхательные центры - вплоть до остановки дыхания.

Признаки и последствия употребления

При длительном употреблении алкалоид вызывает нарушение сна и расстройство памяти, депрессию. Он разрушает головной мозг и ЦНС, изменяет личность и ведет к ее деградации. При зависимости люди идут на все, чтобы достать морфий - купить или добыть преступным путем. Как опиатный наркотик, морфин может быть выявлен в организме с помощью веществ-антагонистов. Налоксон или схожий препарат вводят в виде инъекции, после чего наблюдается выраженный абстинентный приступ.

Зависимость можно выявить по внешнему виду больного, чей организм разрушен наркотиком. Морфинист - это человек с сухой кожей землистого оттенка, суженными зрачками, разрушенными зубами, плохими состоянием волос и ногтей. Он часто испытывает жар, сменяющийся ознобом, психомоторное возбуждение, падает в обмороки. У наркозависимых понижается либидо, нарушается пищеварение, сердце бьется часто.

Как избавиться от зависимости

Морфий - это вещество, которое опасно рецидивами. Если пациент полностью отказывается от него, срыв и прием значительной дозы провоцирует масштабную интоксикацию, приступы рвоты и в ряде случаев - летальный исход. Поэтому традиционные программы терапии, не учитывающие проявления рецидивов, в этом случае могут быть даже вредны.

Необходимо комплексное воздействие на пациента, при котором его организм очищается, а сам он получает инструменты для самоконтроля и возвращается к осознанной здоровой жизни. Такой эффект дает программа «Нарконон». Медикаментозная детоксикация в ней не проводится, а абстинентные проявления в ходе отлучения от наркотика компенсируются при помощи особых методик-ассист. Интоксикация организма устраняется специальным питанием, приемом масел, ниацина, витаминно-минеральных комплексов, бегом и сауной. Пациент также проходит программы, направленные на психологическое избавление от зависимости:

• «Объективные процессы» и «Преодоление подъемов и спадов в жизни»- восстановление навыков общения, избегание социальных связей, провоцирующих рецидивы;
• «Личные ценности» - осознание себя и своих обязательств, ответственности за действия;
• «Изменение состояний в жизни» и «Жизненные навыки» - формирование навыков созидательного решения проблем и получение инструментов, помогающих не принимать наркотики в дальнейшем.

С помощью программы морфинисты избавляются от зависимости за 8-10 недель. Эффект сохраняется навсегда, и пациент начинает новую, осознанную и здоровую жизнь.

Поделится:

ЗАПИСАТЬСЯ НА БЕСПЛАТНУЮ КОНСУЛЬТАЦИЮ

Поможем мотивировать человека, чтобы у него появилось желание избавиться от зависимости.
Дадим рекомендации, как общаться с наркозависимым.