Фармакологические эффекты раздражающих средств и их механизмы. Раздражающие средства: фармакологическая характеристика Противопоказания к применению раздражающих средств

Раздражающие средства применяются издавна. До сих пор их часто называют отвлекающими средствами. Ранее в это понятие вкладывалось представление, что раздражающие средства, вызывая покраснение кожи, тем самым отвлекают кровь от внутренних органов, где локализуется патологический процесс, и этим способствуют выздоровлению.

Механизм действия раздражающих средств до настоящего времени не вполне ясен. Нет сомнения в том, что терапевтический эффект раздражающих средств, по крайней мере частично, обусловлен разнообразными рефлексами, возникающими вследствие раздражения рецепторов кожи или слизистых оболочек.

При нанесении раздражающих средств на любой участок кожи, кроме местной реакции (жжение, покраснение и другие явления), наблюдается рефлекторное возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга. Кроме того, возникает ряд рефлексов, изменяющих состояние и функцию других внутренних органов. Имеются многочисленные наблюдения, свидетельствующие о том, что определенные участки кожи связаны с определенными внутренними органами. При заболевании того или иного органа на коже в определенных местах (зоны Захарьина-Геда) возникают болезненные точки. Раздражение участков кожи, соответствующих зонам Захарьина-Геда, оказывает влияние на состояние связанных с ними органов. Однако следует учитывать, что сильные раздражения вызывают рефлекторные влияния на очень многие органы и системы. Такие раздражения, создавая потоки нервных импульсов в определенных нервных стволах, могут погашать патологические нервные импульсы, идущие по этим же стволам от внутренних органов и поддерживающие их болезненное состояние. Кроме того, сильные раздражающие (повреждающие) воздействия вызывают ответную реакцию со стороны органов внутренней секреции, главным образом со стороны гипофиза и надпочечника, выражающуюся в выделении ряда гормонов, оказывающих мощное влияние на течение патологических процессов (см. в разделе о гормонах - общий адаптационный синдром).

Раздражающие средства принято делить на средства, вызывающие красноту (rubifacientia), и нарывные средства (vesicantia). Это деление является в известной мере условным, так как длительное воздействие средств, вызывающих красноту, может повести к образованию пузырей.

К раздражающим можно отнести также группу так называемых склерозирующих средств.

В группу раздражающих средств, вызывающих красноту, входят горчица, перец, скипидар, аммиак, камфара, а также алкоголь, эфир, настойка йода (последние рассмотрены в соответствующих разделах). Нанесение этих веществ на кожу вызывает красноту, ощущение жара, жжения, болевую реакцию с переходом в дальнейшем в анестезирующий эффект. Эффект обусловлен тем, что раздражающие вещества, проникая в кожу, оказывают влияние на чувствительные окончания. Известную роль при этом отводят происходящему в коже освобождению гистамина. При длительном воздействии раздражающих средств, помимо красноты, на коже образуются отек и пузыри, что является нежелательным. Поэтому применение раздражающих средств у лиц, находящихся в бессознательном состоянии, требует тщательного наблюдения.

Показаниями к применению раздражающих средств этой группы служат заболевания мышц и нервов (невралгии, миозиты, люмбаго, ишиальгии), воспалительные процессы в дыхательных путях и т. п.

В качестве раздражающих средств часто применяются препараты, содержащие эфирные масла. Эфирные масла в химическом отношении весьма разнообразны. В соответствии с этим фармакологические свойства эфирных масел различны. Среди них есть отхаркивающие, мочегонные, желчегонные, сокогонные, ветрогонные, потогонные, раздражающие, противовоспалительные, антисептические, инсектицидные и другие средства. Действие многих из этих средств связано с их раздражающим влиянием на те или иные клетки и ткани.

Из раздражающих средств, содержащих эфирные масла, наиболее часто используют препараты горчицы. Имеющийся в семенах горчицы глюкозид синегрин под влиянием фермента мирозина в присутствии воды гидролизуется с образованием эфирного горчичного масла (аллилизотиоцианат), кислого сульфата калия и глюкозы. Раздражающее действие торчицы зависит от образующегося при гидролизе эфирного горчичного масла. Сухая горчичная мука не обладает раздражающим действием. При смачивании ее теплой водой быстро начинается ферментативный процесс, приводящий к образованию эфирного горчичного масла, и горчица становится активной. Не рекомендуется заваривать горчичную муку слишком горячей водой в связи с тем, что это может вызывать разрушение фермента мирозина. Горчица используется в виде горчичников, местных горчичных ванн, горчичных обертываний.

Широко распространено применение в качестве раздражающего средства скипидара. Скипидар относится к эфирным маслам, содержащим терпены, среди которых основным является пинен. Скипидар применяется для растирания кожи в чистом виде, в мазях и линиментах.

Действующим началом дарминного масла, применяемого для растирания кожи, также являются терпены, обладающие раздражающим действием.

Раздражающие свойства аммиака используются для воздействия на кожу (растирания различными линиментами, содержащими аммиак) и на слизистые оболочки. Раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных путей или верхних частей пищеварительного тракта вызывает мощные рефлексы, приводящие к возбуждению дыхательного и сосудодвигательного центров. Нюхание нашатырного спирта является одним из наиболее простых и в то же время действенных приемов оказания помощи при обмороках. Лицам, находящимся в состоянии сильного опьянения, дают выпить несколько капель нашатырного спирта, разведенных в полустакане воды.

Стручковый перец (зрелые плоды растения Capsicum annuum) содержит капсаицин, обладающий раздражающим действием. Спиртовая настойка перца применяется наружно в качестве раздражающего средства и внутрь как средство, улучшающее аппетит.

К раздражающим веществам, вызывающим образование пузырей (везикаторные вещества), относятся шпанские мушки. Это особые жучки (Litta vesicatoria), содержащие кантаридин, обладающий способностью вызывать образование пузырей. Шпанские мушки используются в виде специального пластыря. При всасывании в кровь кантаридин может вызвать общее отравление, сопровождающееся поражением почек. В последнее время практическое применение нашел педкален (спиртовая настойка жучков Pederus caligatus). Везикаторные вещества обладают терапевтическим действием при невритах (воспаление нервов) и невралгиях, а также при некоторых вяло текущих воспалительных процессах.

Склерозирующие средства вызывают на месте инъекции образование фиброзной соединительной ткани. Они применяются для введения в варикозные венозные узлы. Для этих целей используются соли некоторых высокомолекулярных ненасыщенных жирных кислот.

Препараты

Горчица - семена (Semina Sinapis), ФVIII. Применяется в виде горчичников, представляющих собой прямоугольные листы бумаги, покрытые обезжиренным порошком из семян горчицы (charta sinapisata). Из горчицы можно готовить горчичники ex tempore. Ее используют также для местных (например, ножных) ванн. Сухой порошок горчицы насыпают в носки с целью вызвать рефлекторное влияние со стороны кожи стоп.

Масло горчичное эфирное (Oleum Sinapis aethereum), ФVIII (Б). Прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость с острым запахом, сильно раздражающая слизистые оболочки и вызывающая слезоточение, растворимая в спирте и других органических растворителях. Применяет ся для изготовления горчичного спирта.

Спирт горчичный (Spiritus Sinapis) - 2% раствор эфирного горчичного масла в спирте, применяется для растирания кожи.

Скипидар очищенный (Oleum Terebinthinae rectificatum), ФVIII. Прозрачная бесцветная жидкость со своеобразным запахом, нерастворимая в воде, растворяющаяся в органических растворителях. Применяется в мазях и линиментах, а также для ингаляций.

Масло дармшшое, дарминол (Oleum Cinae, Darminolum). Эфирное масло, получаемое из цитварной полыни, - жидкость с ароматным запахом. Дарминол применяют для растирания кожи при ревматизме, невритах, невралгиях, миальгиях и т. п.

Плод стручкового перца, красный перец (Fructus Capsici), ФVIII. Применяется для изготовления настойки.

Настойка стручкового перца (Tinctura Capsici). Прозрачная красная жидкость, имеющая жгучий вкус. Применяется внутрь в каплях и наружно для растирания per se, в мазях и линиментах.

Нашатырный спирт (Ammonium causticum solutum), ФVIII - 10% раствор аммиака. Применяют в линиментах для растираний, а также для вдыхания при упадке кровообращения и дыхания, в хирургии - как антисептик для мытья рук.

Летучая мазь (Linimentum ammoniatum, Linimentum volatile), ФVIII. Смесь аммиака с подсолнечным маслом, с добавлением небольшого количества олеиновой кислоты; однородная густоватая жидкость желтовато-белого цвета с запахом аммиака. Применяется для растирания кожи.

Пластырь со шпанскими мушками (Emplastrum Cantharidum), ФVIII. Мягкая однородная жирная на ощупь масса. Применяется в качестве раздражающего средства, вызывающего образование пузырей.

Настойка шпанских мушек (Tinctura Cantharidum), ФVIII (Б). Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета. Применяется наружно в качестве раздражающего средства в виде добавлений к линиментам, входит в состав жидкостей, улучшающих рост волос. Внутрь настойка в настоящее время не применяется.

6.1. Раздражающее действие: определение.

Вещества раздражающего действия

Раздражающим называется местное действие химических веществ на рецепторные образования в покровных тканях, приводящее к запуску чрез­мерных защитно-приспособительных реакций, что вызывает полную утрату дееспособности (целенаправленной осознанной поведенческой деятельно­сти).

Раздражающее действие - это раздражение слизистой глаз (конъюнкти­вы), слизистых верхних дыхательных путей, в больших концентрациях - раз­дражение кожи. Совершенно очевидно, что такое действие присуще большо­му количеству химических соединений. Практически все сильнопахнущие или «агрессивные» вещества (кислоты и щелочи) при их ингаляционном по­ступлении вызывают раздражение слизистых и кожных покровов. Среди все­го многообразия веществ, обладающих раздражающим действием, можно ус­ловно выделить группу таких, которые избирательно действуют на рецеп- торный аппарат рефлексогенных зон (т.е., поражение других органов и тка­ней возникает при действии в дозах, в сотни-тысячи раз превышающих дозы, вызывающие раздражение). Такие вещества обозначаются в токсикологии как вещества раздражающего действия.

Итак, вещества раздражающего действия (ирританты) - это группа ве­ществ, избирательно действующих на рецепторный аппарат защитно- приспособительных рефлексов, т.е. вещества, вызывающие столь выражен­ное раздражение слизистых и покровных тканей, которое приводит к полной утрате дееспособности.

Наиболее чувствительными к раздражению являются покровные ткани, в которых плотность нервных окончаний наивысшая, где они более доступны действию химических веществ. Это, прежде всего, конъюнктива глаз, слизи­стая дыхательных путей.

Рецепторные образования в покровных тканях различной локализации имеют особенности строения. Это обусловливает различия в чувствительно­сти рецепторов к различным веществам. На этом основании вещества раз­дражающего действия делят на три группы:

вещества слезоточивого действия (лакриматоры) - вещества, вызы­вающие преимущественное раздражение конъюнктивы глаз (галогенирован- ные кетоны и нитрилы);

стерниты («чихательные» вещества) - вещества, избирательно дей­ствующие на слизистые верхних дыхательных путей (органические соедине­ния мышьяка);

3) раздражающие вещества смешанного действия - оказывают одина­ковое раздражающее действие и на конъюнктиву, и на верхние дыхательные пути, а при высоких концентрациях - на кожные покровы.

Причины (массовых) поражений веществами раздражающего действия:

Подавляющее большинство аварийно-опасных химических веществ обладает раздражающим действием, т.е. при возникновении очагов химиче­ского поражения в результате аварии на объектах химической промышлен­ности в первую очередь поражения будут характеризоваться мощным раз­дражением покровных тканей и верхних дыхательных путей.

Вещества раздражающего действия состоят на снабжении в силовых структурах поддержания правопорядка практически в каждом государстве. Это так называемые «полицейские газы». Они применяются для разгона не­санкционированных демонстраций, массовых нарушений правопорядка, при угрозе насильственных действий со стороны организованных вооруженных формирований и проч. Анализ сообщений средств массовой информации по­зволяет сделать вывод, что в современном мире в последние 5-7 лет полицей­ские раздражающие вещества применяются 150 - 190 раз в году (во всем ми­ре).

На вооружении армий стран, обладающих химическим оружием, со­стоят отравляющие вещества раздражающего действия, которые предназна­чены для временного вывода из строя личного состава противника. Экстракт красного перца - капсаицин - по сути дела одно из первых ОВ. Факт его при­менения установлен еще во Флоте Древнего Китая. Группа ОВ раздражаю­щего действия широко применялась во время Первой мировой войны. Одно из ОВ, использованных в то время - адамсит - до сих пор состоит на воору­жении большинства армий. Очень широко ОВ раздражающего действия применялись в 50-е г.г. XX в Францией во время войны в Корее, в 60-70 -е г.г. - во время войны США во Вьетнаме.

Вещества раздражающего действия - одни из наиболее вероятных диверсионных агентов и веществ, при меняемых с террористическими целя­ми. Так, например в одном из гипермаркетов Санкт-Петербурга в 2006 г. был применено раздражающее вещество, в результате применения которого по­ражения получили около 90 человек. Поражение раздражающими вещества­ми при «обычных» действующих концентраций,как считается, не должно приводить к тяжелым поражениям. Опыт приенения этих веществ показыва­ет, что в подавляющем большинстве случаев развивается обратимая транзи- торная токсическая реакция. Однако каждый пострадавший, стремиться как можно быстрее выбраться из очага поражения. Это провоцирует панику, ко­торая может сопровождаться большими жертвами.

В некоторых странах ирританты продаются для «индивидуального» использования в качестве средств самообороны.

Таким образом, группа веществ раздражающего действия - одна из са­мых актуальных для экстремальной токсикологии, поскольку поражение ими в °зможно как при чрезвычайных ситуациях мирного времени, так и при ве­дении боевых действий.

6.2. Патогенез острого поражения

«Структурой-мишенью» для ирритантов являются рецепторы рефлек­согенных зон защитно-приспособительных рефлексов. Выделяют два меха­низма действия химических веществ на рецепторный аппарат:

прямое действие на мембранные структуры: ингибирование арсина- ми SH-групп структурных белков; действие капсаицина на ионные каналы электровозбудимой мембраны;

опосредованное действие: активация образования в покровных тка­нях «медиаторов воспаления» (брадикинина, простогландинов, серотонина и др.), которые вторично возбуждают рецепторный аппарат.

В результате возбуждения рецепторного аппарата возникает мощный афферентный поток, который передается на нейроны желатинозной субстан­ции и чувствительные ядра спинного мозга, ядра тройничного и языкогло- точного нервов. Из первичных нервных центров сигнал поступает в вегета­тивные и двигательные ядра, расположенные в среднем и продолговатом мозге. Формируются безусловные рефлексы: кашель, насморк (ринорея), чи­хание, слезотечение, блефароспазм и др. Физиологический смысл этих реак­ций понятен - организм пытается «смыть» со слизистых вещество, вызвавшее мощную афферентацию.

Кроме каскада защитно-приспособительных реакций при действии ир­ритантов возникает интенсивная боль или ее патофизиологические аналоги (жжение, зуд). В физиологии сенсорных систем принято считать, что боле­вые ощущения могут возникать в результате двух процессов: 1) возбуждение специальных «рецепторов боли» - ноцицептивной системы, наличие которых в покровных тканях остается на сегодняшний день более или менее вероят­ностной гипотезой; 2) чрезмерное (запредельное) возбуждение любого аффе­рентного канала воспринимается как боль (например, чрезмерная импульса­ция по каналу, передающему информацию о температуре кожи при действии высоких температур, воспринимается как боль).

Таким образом, в результате прямого или опосредованного действия ирритантов на рецепторный аппарат возникают защитно-приспособительные рефлексы (слезотечение, кашель, насморк) и интенсивные болевые ощуще­ния. Действие ирритантов - классический вариант рефлекторного действия «яда».

Основные клинические проявления острого поражения веществами раздражающего действия в подавляющем большинстве случаев достаточно быстро купируются без каких-либо остаточных явлений. Такое быстрое об­ратное развитие клинических проявлений позволяет считать, что поражение ирритантами характеризуется развитием так называемой «транзиторной ток­сической реакции». Клиническая картина острого отравления возникает при действии больших доз раздражающих веществ.

Опасность воздействия сверхбольших доз ирритантов заключается в следующих патогенетических механизмах. В 1870 г. Кречмер описал реф- леке, формирующийся при раздражении аммиаком верхних дыхательных путей: в остром эксперименте было доказано, что вдыхание аммиака в боль­ших концентрациях вызывает рефлекторную остановку дыхания (апноэ). Данный рефлекс может быть вызван и у человека: при вдыхании больших доз ирритантов возможна смерть от первичной рефлекторной остановки ды­хания.

При воздействии в высоких концентрациях раздражающие вещества могут приводить к выраженному и стойкому бронхоспазму. Причина явления - активация ирритантами в легочной ткани тучных клеток, которые вбрасы­вают активные вещества, вызывающие спазм гладкой мускулатуры бронхов.

При длительной ингаляции больших доз ирритантов (например, при невозможности покинуть зону заражения) у пораженного может развиться токсический отек легких (см. раздел «Пульмонотоксичность»).

6.3. ОВ раздражающего действия: общая характеристика.

«Полицейские газы»

Подавляющее большинство ОВ раздражающего действия являются твердыми кристаллическими веществами, практически не растворяющимися в воде.

Основные свойства некоторых ОВ раздражающего действия представ­лены в таблице 16.

Таблица 16

Свойства основных ОВ раздражающего действия

(по Н.В. Саватееву, 1987)

Для применения (в военных или полицейских целях) раздражающих веществ необходимо использовать специальные устройства для диспергиро­вания: генераторы аэрозолей, дымовые шашки, гранаты и проч. При приме­нении «полицейских газов» аэрозоли и дымы быстро уносятся потоками воз­духа (нестойкий очаг).

Основные проявления острого поражения

Проявления поражений различными слезоточивыми ОВ (хлорацетофе­ноном, CS,CR) в основном сходны.

При поражении легкой степени развивается транзиторная токсическая реакция. Поражение сопровождается выраженным ощущением жжения в гла­зах, иногда чувством боли, блефороспазмом (спазм мышц века), редко - све­тобоязнью. По выходе из зараженной атмосферы явления раздражения со­храняются в течение 2-4 мин, а затем прекращаются.

При более сильном поражении - поражении средней степени тяже­сти - к явлениям раздражения глаз присоединяются выраженные проявления раздражения дыхательных путей: жжения во рту, носоглотке, в груди, обиль­ная ринорея, саливация, мучительный сухой кашель. Иногда кашель столь упорный, что провоцирует рвоту. В большинстве признаки поражения реду­цируются в течение 20-30 мин после прекращения действия ирританта (вы­хода из очага).

Непереносимые субъективные ощущения, вызванные действием раз­дражающих веществ на слизистые глаз и дыхательных путей, объективно выражаются лишь в небольшой инъекции сосудов слизистой оболочки зева, слабой гиперемии гортани и полости носа, инъекцией склер.

При более длительной ингаляции развивается тяжелое поражение, в процесс вовлекаются более глубокие отделы дыхательных путей. Субъектив­но это выражается чувством удушья. Развивается интенсивная «рвущие» за- грудинные боли, которые по выраженности можно сравнить с ощущением ожога, боль иррадиирует в голову, спину. Боль бывает столь мучительна, что пораженные едва в состоянии переводить дыхание («каждый вдох причиняет неимоверные мучения»). Сильное раздражение дыхательных путей может привести к выраженному бронхоспазму.

При длительной экспозиции лакриматоров и стернитов в высокой кон­центрации возможны летальные исходы. Причиной смерти, как правило, яв­ляется токсический отек легких. Большие дозы ирритантов могут вызвать рефлекторную остановку дыхания и сердечной деятельности.

Оказание помощи. Мероприятия медицинской защиты

Современный (общевойсковой или гражданской обороны) фильтрую­щий противогаз надежно защищает органы дыхания и глаза от воздействия ОВ раздражающего действия. При угрозе поражения АОХВ, обладающими выраженным раздражающим действием (хлор, аммиак), следует применять противогазы со специальными фильтрующими элементами.

Для оказания первой помощи пораженным используется летучий ане­стетик фициллин. Он выпускается в ампуле в ватно-марлевой оплетке. Амп­луа раздавливается, содержимое пропитывает ватно-марлевую оплетку, ко­торую помещают под шлем-маску противогаза пораженного. Испаряясь, ме­стный анестетик поступает в органы дыхания и прекращает поток афферент­ной импульсации.

Исторический интерес представляет предшественник фициллина - комплекс летучих анестетиков, входивший в рецептуру «противодымная смесь (ПДС)».

После выхода из зоны заражения для уменьшения явлений раздраже­ния необходимо промыть глаза и полость рта 2% водным раствором соды, при отсутсвии - чистой водой.

При стойком болевом синдроме постарадавший направляется в лечеб­ные учреждения для оказания врачебной помощи. Могут использоваться раз­личные летучие анестетики, а при мучительном некупируемом кашле - вплоть до наркотьических анальгетиков.

Учитывая сохраняющуюся угрозу развития отека легких, больные с тяжелыми формами поражений, при некупируемом болевом синдроме долж­ны находиться под активным врачебным наблюдением в условиях терапев­тического стационара не менее 48 ч.

6.6. Медико-тактическая характеристика очага поражения

При применении ОВ раздражающего действия создаются очаги, кото­рые могут быть систематизировано описаны следующим образом:

По скорости действия: очаг поражения веществом быстрого действия

поражение развивается практически мгновенно, уже в гечние несколько се­кунд - минутыс момента воздействия вещества.

По стойкости заражения: большинство боевых ОВ формируют очаг нестойкого заражения - поражающие концентрации вещества сохраняются не более 1 ч (10-20-30 мин в зависимости от погодных условий).

Исключение составляют боевые ОВ раздражающего действия, которые создают очаги достаточно стойкого заражения. Так, во Вьетнаме армией США применялись две рецептуры: CS-1 иCS-2. РецептураCS-1 заражало территорию примерно на 2 недели, аCS-2 - более стойкая рецептура, в которой каждая частица кристаллическогоCSпокрыта водоотталкивающей пленкой из силикона, вызывало заражение местности на срок до ме­сяца (Мясников В.В., 1984).

По конечному эффекту поражения: очаг поражения инкапаситантом

ОВ раздражающего действия не предназначены для уничтожения личного состава противника, их тактические назначение - временное выведение про­тивника из строя.

Раздражающие средства I Раздража́ющие сре́дства

лекарственные средства, фармакологическое действие которых обусловлено главным образом возбуждающим влиянием на окончания афферентных нервов кожи и слизистых оболочек.

К раздражающим средствам относят некоторые синтетические вещества и продукты растительного происхождения. Из синтетических веществ свойствами Р. с. обладают , муравьиная кислота, дихлорэтилсульфид (иприт), трихлортриэтиламин, метилсалицилат, производные никотиновой кислоты (например, β-бутоксиэтиловый эфир никотиновой кислоты, этилникотинат) и др. Эти вещества используют в качестве Р. с. в различных лекарственных формах, предназначенных для наружного применения. например, аммиак применяют в виде раствора аммиака (Solutio Ammonii caustici) и линимента аммиачного (Linimentum ammoniatum; синоним летучая ); муравьиную кислоту - в виде муравьиного спирта (Spiritus Acidi formici), представляющего смесь 1 части муравьиной кислоты и 19 частей 70% этилового спирта. Дихлордиэтилсульфид входит в состав мази «Псориазин», трихлортриэтиламин - в состав мази «Антипсориатикум», β-бутоксиэтиловый эфир никотиновой кислоты вместе с ванилиламидом нонилиновой кислоты - в состав мази «Финалгон» (Unguentum Finalgon), а этилникотинат вместе с капсаицином, этиленгликоля салицилатом и лавандовым маслом - в состав крема никофлекс (Nicoflex). Метилсалицилат применяют per se или в смеси с другими Р. с. в составе ряда лекарственных форм, например мази Бом - Бенге (Unguentum Boum - Benge), линимента метил-салицилата сложного (Linimentum Methylii salicylatis compositum), линимента «Санитас» (Linimentum «Sanitas»), салинимента (Salinimentum).

Из продуктов растительного происхождения раздражающими свойствами обладают многие эфирные масла, некоторые , гликозиды, сапонины и др. К применяемым в качестве Р. с. эфирным маслам относятся масло мяты перечной и основное действующее вещество этого масла - ментол, масло эвкалиптовое (Oleum Eucalypti), эфирное горчичное масло, масло терпентинное очищенное (синоним скипидар очищенный), камфора и др.

Эфирные масла в качестве Р. с. используют как в чистом виде, так и в составе различных лекарственных форм и комбинированных препаратов, содержащих эфирные масла и другие растительные и синтетические раздражающие вещества. К. числу таких препаратов относятся, например, мазь «Эфкамон» (Unguentum Efcamonum) в состав которой входят камфора, гвоздичное масло, эфирное горчичное масло, эвкалиптовое масло, ментол, метилсалицилат, стручкового перца, тимол, хлоралгидрат, спирт коричный, спермацет и вазелин; «Камфомен» (Aerosolum Camphomenum), содержащий ментол, эвкалиптовое, камфорное и касторовое масла, раствор фурацилина, оливковое масло. Раздражающее действие горчичников обусловлено наличием вних эфирного горчичного масла.

Из препаратов, содержащих алкалоиды, в качестве Р. с. применяют в основном настойку и перца стручкового, действующим веществом которых является алкалоид капсанцин. Кроме того, настойка перца стручкового входит в состав мази обморожений (Unguentum contra congelationem), капситрина (Capsitrinum), линимента перцово-аммиачного (Linimentum Capsici ammoniatum), линимента перцово-камфорного (Linimentum Carsici camphralum), а экстракт перца стручкового - в состав перцового пластыря (Emplastrum Capsici). Из продуктов растительного происхождения умеренно выраженными местно-раздражающими свойствами обладают деготь березовый и препараты, в состав которых он входит (например, бальзамический по Вишневскому, мазь Вилькинсона).

Помимо указанных Р. с. существуют лекарственные препараты, относящиеся к другим группам лекарственных средств, которые обладают раздражающими свойствами и вызывают определенные фармакологические эффекты рефлекторным путем за счет стимуляции рецепторов слизистых оболочек. Например, препараты, вызывающие рефлекторное усиление секреции бронхиальных желез, принадлежат к отхаркивающим средствам (Отхаркивающие средства) рефлекторного типа действия; средства, вызывающие слабительный эффект, - к слабительным средствам (Слабительные средства); препараты, симулирующие , - к желчегонным средствам (Желчегонные средства); средства, стимулирующие , - к горечам (Горечи). В группу Р. с. не включают также препараты, у которых местно-раздражающее действие является не главным, а побочным.

Механизмы действия Р. с. изучены недостаточно. Известно, что при местном применении Р. с. вызывают локальное тканей, на фоне которого могут развиваться фармакологические эффекты рефлекторного и трофического характера. Кроме того, Р. с. способны ослаблять болевые ощущения в области пораженных тканей и органов за счет так называемого отвлекающего действия.

Примером рефлекторного действия Р. с. может служить стимулирующее влияние раствора аммиака на . При вдыхании паров аммиака происходит рефлекторное дыхательного центра вследствие раздражения рецепторов верхних дыхательных путей. Кроме того, пары аммиака могут, вероятно, оказывать влияние на ретикулярной формации ствола головного мозга, т.к. в поддержании ее тонуса участвуют афферентные системы тройничного нерва, чувствительные окончания которого частично локализуются в верхних дыхательных путях. Этим объясняют эффективность ингаляции паров раствора аммиака при угнетении дыхания и обморочных состояниях. Рефлекторным расширением венечных сосудов сердца (вследствие раздражения рецепторов слизистой оболочки ротовой полости) обусловлена также эффективность препаратов ментола, например валидола, при приступах стенокардии.

Положительное трофическое влияние Р. с. на внутренние органы осуществляется, по-видимому, различными путями, прежде всего за счет кожно-висцеральных рефлексов, центральные звенья которых расположены в спинном мозге. Афферентным звеном таких рефлексов являются кожные афферентные , а эфферентным звеном - симпатические нервы, исходящие из соответствующих сегментов спинного мозга. Не исключено, что некоторые кожно-висцеральные могут иметь также аксон-рефлексов. В механизме трофических эффектов Р. с. определенную роль, возможно, играет и высвобождение биологически активных веществ (например, гистамина), которое происходит при раздражении кожи. Трофическим действием объясняется лечебный эффект раздражающих средств, главным образом при заболеваниях внутренних органов (например, горчичников при заболеваниях легких).

Отвлекающее действие Р. с. проявляется ослаблением болевых ощущений в области пораженных органов и тканей. Этот эффект обусловлен тем, что в ц.н.с. происходит взаимодействие афферентной импульсации от пораженных патологическим процессом органов и с кожи (из области воздействия Р. с.), в результате чего боли ослабевает. В физиологических экспериментах возможность такого рода взаимодействия нервных импульсов, поступающих в ц.н.с. по соматическим и висцеральным афферентным системам, доказана применительно к нервным центрам, расположенным как в спинном, так и в головном мозге. Исходя из этой гипотезы, в целях получения отвлекающего эффекта при заболеваниях внутренних органов Р. с. следует наносить на участки кожи, соответствующие Захарьина - Геда зонам (Захарьина - Геда зоны). Возможно также, что ослабление болевых ощущений под влиянием Р. с. происходит за счет активации антиноцицептивных систем ц.н.с. (систем, регулирующих восприятие боли) и усиления продукции так называемых эндогенных опиоидных пептидов, т.е. за счет механизмов, аналогичных механизмам обезболивающего эффекта некоторых видов рефлексотерапии, например иглоукалывания.

Как различные Р. с. (например, муравьиный спирт, препараты ментола, скипидара, метилсалицилата, мазь финалгон) широко используются при артралгиях, миалгиях, невралгиях и др.

1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .

Смотреть что такое "Раздражающие средства" в других словарях:

Раздражающие средства лекарственные средства, фармакологическое действие которых обусловлено главным образом возбуждающим влиянием на окончания афферентных нервов кожи и слизистых оболочек. Содержание 1 Примеры 1.1 Раздражит … Википедия

РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА - принадлежат к наиболее старым лекарственным группировкам. Т. к. по представлениям старой медицины раздражение кожных покровов могло вести к отвлечению «болезненного начала» от внутренних органов кнаружи, то Р. с. получили… …

- (острые) (Acria, Irritantia) лекарственные вещества, обладающие сильным раздражающим действием на местах приложения. Другие Р. средства, принятые внутрь и попавшие в кровь, раздражают только определенные органы. Результатом их применения являются …

РАЗДРАЖАЮЩИЕ СРЕДСТВА - (Dermerethisfisa), лекарственные вещества, действие которых преимущественно связано с раздражением чувствительных нервных окончаний в месте контакта их со слизистой оболочкой и кожей. Р. с. разнообразны по происхождению и фармакологическому… … Ветеринарный энциклопедический словарь

- (irritantia; син. отвлекающие средства) лекарственные средства, оказывающие местное раздражающее действие на кожу и слизистые оболочки; применяются при лечении воспалительных процессов, а также с целью ослабления болевых ощущений (масло… … Большой медицинский словарь

Лекарственные препараты, лечебное применение которых основано на их способности раздражать чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек. В группу Р. с. относят вещества, различные по происхождению и химической структуре:… … Большая советская энциклопедия

- (Асriа, Irritаntiа) лекарственные вещества, обладающие сильным раздражающим действием на местах приложения. Другие Р. средства, принятые внутрь и попавшие в кровь, раздражают только определенные органы. Результатом их применения являются… … Энциклопедический словарь Ф.А. Брокгауза и И.А. Ефрона

Увеличивающие количество мочи, должны непосредственно или косвенно увеличивать работу почечной ткани. Так как нормальная деятельность последней зависит главным образом от состояния самой ткани почек, состава крови и от условий кровообращения в… … Энциклопедический словарь Ф.А. Брокгауза и И.А. Ефрона

- (derivantia) см. Раздражающие средства … Большой медицинский словарь

АНЭСТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА - АНЭСТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА, Апае sthetica (от греч. а отриц. част., aisthesis ощущение),вещества,подавляющие чувствительность. Обычно при этом подразумевают вещества, способные предупреждать ощущение боли при хир. или ином мед. вмешательстве, в… … Большая медицинская энциклопедия

Раздражающие средства стимулируют окончания чувствительных нервов кожи и слизистых оболочек.
В качестве раздражающих средств используют горчичное эфирное масло, спирт этиловый (20-40%), масло терпентинное очищенное, перцовый пластырь, 10% раствор аммиака, ментол и др.
Раздражающие вещества используют при воспалительных заболеваниях дыхательных путей, мышечных и суставных болях (миозитах, невритах, артритах и т.д.).
В этом случае при воздействии на здоровые участки кожи, имеющие сопряженную иннервацию с пораженными органами или тканями, раздражающие вещества оказывают так называемое отвлекающее действие - в результате уменьшается ощущение боли. Отвлекающий эффект объясняют взаимодействием возбуждения, поступающего в ЦНС с пораженных органов, и возбуждения, поступающего с чувствительных рецепторов кожи при действии на них раздражающих веществ. При этом снижается восприятие афферентной импульсации с патологически измененных органов и тканей.
В этих случаях при применении раздражающих веществ происходит также улучшение трофики органов и тканей, вовлеченных в патологический процесс. Трофическое действие раздражающих веществ объясняют активацией симпатической иннервации пораженных органов и тканей при возбуждении чувствительных рецепторов кожи. Полагают, что возбуждение может распространяться от рецепторов кожи к пораженным органам через разветвления постганглионарных симпатических волокон по типу аксон-рефлекса (минуя ЦНС). Трофическое действие может осуществляться и путем обычного кожно-висцерального рефлекса (через ЦНС). Определенное положительное влияние может оказывать высвобождение при раздражении кожи биологически активных веществ (гистамина, брадикини- наидр.).
Отвлекающее и трофическое действие оказывает горчичное эфирное масло, которое выделяется при применении горчичников.
Горчичники - горчичная бумага, покрытая тонким слоем порошка из семян горчицы, который содержит гликозид синигрин и фермент мирозин. Перед употреблением горчичники помещают на короткое время в теплую воду (примерно 38 °С). Эта температура является оптимальной для ферментативной реакции, в результате которой под влиянием мирозина происходит расщепление синигрина с образованием действующего раздражающего вещества горчицы - эфирного горчичного масла (аллилизотиоцианата). Применяют горчичники при заболеваниях органов дыхания, стенокардии, а также при невралгиях, миалгиях. При их применении уменьшается ощущение боли, а также улучшается трофика соответствующих органов и тканей.
Для получения отвлекающего эффекта используют и другие раздражающие средства.
Спиртовые компрессы. Для компрессов применяют спирт этиловый 40%, так как именно в этой концентрации спирт оказывает выраженное раздра

жающее действие (в детской практике используют меньшие концентрации спирта - 20%).
Плоды перца стручкового, содержащие основной раздражающий гликозид капсаицин, используют для приготовления различных препаратов - настойки перца стручкового, пластыря перцового, кремов и мазей - «Никофлекс», «Эфкамон».
Масло терпентинное (очищенное) - продукт перегонки живицы из сосны обыкновенной, содержит липофильное вещество терпеновой структуры - а-пинен, который проникает через эпидермис и оказывает раздражающее действие на чувствительные нервные окончания. Оказывает отвлекающее и антисептическое действие. Входит в состав мази скипидарной. Применяют эти препараты в основном как отвлекающие средства при радикулитах, миозитах, артритах. Отвлекающим действием обладает мазь «Финалгон».
Раздражающие вещества, возбуждая чувствительные рецепторы слизистых оболочек, могут оказывать рефлекторное действие (возбуждение с чувствительных рецепторов передается по афферентным волокнам в ЦНС, при этом изменяется состояние соответствующих нервных центров и иннервируемых ими органов). Рефлекторное действие раздражающих веществ используют при применении раствора аммиака, ментола.
Раствор аммиака (нашатырный спирт, NH4OH) используют для рефлекторной стимуляции дыхательного центра при обмороках. Для этого вату, смоченную раствором аммиака, подносят к носу больного. Вдыхание паров аммиака приводит к возбуждению окончаний чувствительных нервов верхних дыхательных путей, в результате рефлекторно возбуждается дыхательный центр и больной приходит в сознание. Однако вдыхание больших количеств паров аммиака может вызвать резкое снижение частоты сердечных сокращений, остановку дыхания.
Ментол - основной компонент эфирного масла мяты перечной, является спиртом терпенового ряда. Оказывает избирательное возбуждающее влияние на холодовые рецепторы, вызывает ощущение холода, сменяемое местной анестезией. Раздражение ментолом холодовых рецепторов полости рта сопровождается рефлекторным расширением спазмированных коронарных сосудов. На основе ментола выпускается препарат валидол (25% раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты), применяют при легких формах стенокардии, при сердечно-сосудистых неврозах.
Применяют ментол при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей в виде капель, ингаляций и т.д.
Ментол, как отвлекающее средство, входит в состав многих комбинированных препаратов для наружного применения - «Меновазин», «Бороментол», «Эфкамон» и другие.
Основные препараты

Окончание таблицы

Тема: « Раздражающие средства»
План:

1) Общая характеристика раздражающих средств.

2) Механизм действия.

3)Механизм рефлекторного, «отвлекающего» действия.

4) Классификация.

5) Применение.
К раздражающим средствам относят препараты, которые возбуждают окончания афферентных нервов, вызывают рефлекторные и местные эффекты: покраснение кожи, улучшение кровоснабжения, трофики тканей, уменьшение боли и воспаления. Применяют наружно в виде растираний, мазей, бальзамов, назальных капель.

Механизм действия: раздражают, возбуждают окончания афферентных нервов (рецепторы), заложенные в коже, которые избирательно реагируют на определенные виды раздражений (болевые, температурные). В результате чего происходит локальное (местное) высвобождение аутокоидов, биологически активных веществ (кининов, гистамина, простагландинов), которые оказывают местное сосудорасширяющее, гиперемическое (вызывают покраснение) действие с улучшением питания тканей, улучшением кровообращения. При этом глубокие кровеносные сосуды (например, коронарные) рефлекторно расширяются. В результате «отвлекающего» эффекта раздражающих средств, уменьшается или совсем исчезает, боль в местах воспаления.

Механизм рефлекторного, «отвлекающего» действия: п ри имеющемся воспалении импульсы боли непрерывно поступают в соответствующий сегмент спинного мозга, оттуда поступают в высшие отделы ЦНС, где создают очаг стойкого возбуждения нервных центров, так называемый «болевой доминантный очаг». При нанесении на соответствующий участок кожи раздражающего средства, возникает новый поток импульсов другого характера. В ЦНС создается новый доминантный очаг возбуждения, а старый угасает, болевые ощущения ослабевают или исчезают вообще. Поэтому раздражающие средства наносят на тот участок кожи, который получает афферентную иннервацию из того же сегмента спинного мозга, что и больной орган.

Классификация:

1.Раздражающие средства, содержащие эфирные масла растений:

А) Препараты ментола из листьев мяты перечной:

«Валидол» таблетки, назальные капли «Пиносол» (ментол и масло сосны),

настойка мяты перечной, 10% масляный раствор ментола, спиртовой раствор «Меновазин» (ментол, новокаин, анестезин).

Препараты ментола при нанесении на слизистые и кожу возбуждают холодовые рецепторы, вызывают ощущение холода, рефлекторное сужение поверхностных кровеносных сосудов и ослабление болевой чувствительности в месте приложения. Однако тонус сосудов и гладких мышц глубоко расположенных органов могут расширяться. На этом основан механизм действия таблеток «Валидол». Его принимают сублингвально, содержащийся в нем ментол раздражает холодовые рецепторы слизистой оболочки полости рта, что вызывает рефлекторное расширение коронарных сосудов и уменьшение боли в сердце. Применяют при болях в сердце от спазма коронарных сосудов при нетяжелых приступах стенокардии.

Настойку мяты принимают внутрь, по 15-20 капель на ¼ стакана воды при спазмах желчевыводящих путей. Масляный 10% раствор ментола, закапывают в нос при ринитах для уменьшения воспаления и облегчения носового дыхании. Мази, содержащие 1-2% ментола и «Меновазин» применяют при кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом, для растираний при невралгиях, мышечных, суставных болях, мигрени (втирают в области висков) как и другие раздражающие средства.

Б) Комбинированные препараты:

аэрозоли «Ингалипт» (стрептоцид, норсульфазол, масло эвкалиптовое, масло мяты перечной); «Каметон» (камфора, ментол, эвкалиптовое масло), мази «Эфкамон», «Гэвкамен» (ментол, камфора, масло гвоздичное, эвкалиптовое), «Бен-гей» (ментол, метилсалицилат), «Бом-бенге» (камфора, ментол, масло эвкалипта).

Из плодов перца стручкового выделяют капсаицин, который входит в состав комбинированных мазей «Эспол», «Капситрин», «Никофлекс» , настойки перца стручкового, перцового пластыря. Перцовый пластырь применяют для более длительного воздействия.

Из семян горчицы выделяют гликозид синигрин, входящий в состав горчичников. Горчичники смачивают только теплой водой, т.к. в горячей синегрин инактивируется, в холодной не активируется, а в теплой расщепляется с образованием раздражающего вещества аллилтиоционата. При наложении на икроножные мышцы, горчичники вызывают рефлекторное расширение коронарных сосудов и понижают АД, как отвлекающее средство накладывают между лопаток при болях в груди при бронхитах, при боли в горле на область затылка и на горло, при мышечных болях на область поясницы и ребер, при некоторых гинекологических заболеваниях на область ниже пупка.

Эфирное масло терпентинное очищенное (скипидар) получают перегонкой живицы сосны обыкновенной, применяют самостоятельно, в составе мази скипидарной и других мазей.

яд пчел «Апизатрон», «Апифор», «Унгативен»;

яд змей «Випрасал», «Випраксин», «Наятокс», «Наяксин».

3.Синтетические раздражающие препараты:

раствор аммиака 10% (нашатырный спирт), используют при обмороках, наносят на ватку 1-2 капли и дают понюхать больному, при этом раздражаются рецепторы верхних дыхательных путей, что рефлекторно возбуждает ЦНС и сознание возвращается.

Для растираний используют спирт муравьиный, мази «Капсикам», «Финалгон» (бутоксиэтиловый эфир никотиновой кислоты). Финалгон наносят небольшое количество, не больше горошины, на коже распределяют специальным аппликатором, при сильной боли удаляют сухой салфеткой.

Применение: в комплексном лечении артритов, миозитов, невритов, невралгий, острых и хронических заболеваний легких, для лечения пролежней применяют камфорный спирт для улучшения местного кровообращения.

Побочные эффекты: при длительном контакте раздражающих средств с кожей, возможен ожог с последующим воспалением, поэтому при появлении сильных болей необходимо прекратить воздействие препарата.
Контрольные вопросы для закрепления:
1.Чем отличается механизм действия раздражающих средств, от обволакивающих, вяжущих, адсорбирующих средств?

2. Какие выпускаются комбинированные препараты ментола?

3. В чем особенность действия препаратов ментола?

4.В чем суть отвлекающего эффекта раздражающих средств?

5.Какие меры осторожности необходимо соблюдать при использовании раздражающих средств?
Рекомендуемая литература:
Обязательная:

1.В.М.Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин «Фармакология с рецептурой», учебник для фармацевтических училищ и колледжей/ под редакцией В.М. Виноградова-4 изд.испр.- СПб.: Спец. Лит., 2006-864с.:ил.
Дополнительная:

1. М.Д.Гаевый, П.А. Галенко- Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая «Фармакология с рецептурой»: Учебник. – Ростов н/Д: издательский центр «МарТ», 2006 – 480с.

2.М.Д. Машковский «Лекарственные средства» - 16 изд., перераб.. испр. И доп.-М.:Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.- 1216 с.

3. Справочник ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармСервис, 2008г.- 1520с.

4.Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР:Изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил.

5. Н.И. Федюкович Справочник по лекарственным препаратам: в 2 ч. Ч. П.. – Мн.: Интерпрессервис; Книжный Дом, 2008 – 544 с.

6.Д.А.Харкевич Фармакология с общей рецептурой: Учебник для медицинских училищ и колледжей. – М,: ГЭОТАР – МЕД,2008, - 408 с., ил.
Электронные ресурсы:

1.Электронная библиотека по дисциплине. Лекция по теме «Раздражающие средства».