Имодиум от чего эти таблетки. Имодиум: инструкция по применению. Препарат не назначается

Имодиум (МНН - лоперамид) - эффективное патентованное антидиарейное средство, используемое как при неинфекционном, так и инфекционном ее характере. Является одним из препаратов выбора при так называемой диарее путешественников. Считается наиболее действенным средством против этого неприятного и зачастую неожиданного недуга. Главная движущая сила имодиума - лоперамид - является синтетическим опиатом, но не стоит страшиться столь пугающе-грозной характеристики: он взаимодействует только лишь с периферическими опиоидными рецепторами, не обладая системным морфиноподобным действием и не проходя сквозь защитные редуты гематоэнцефалического барьера. Системное действие не реализуется даже при том условии, что имодиум абсорбируется в кишечнике. Это связано с особенностями его биотрансформации в печени и отсутствием в крови активных производных. Долгое время фармакологи полагали, что данный способ воздействия на диарею (через опиоидные рецепторы) является единственным. Однако в дальнейшем имодиум явил медицинской общественности и иные грани своего фармакологического «таланта» - наличие антисекреторной активности. Препарат оказывает влияние на кишечную секрецию несколькими путями: через опиоидные и неопиоидные рецепторы, посредством подавления белка кальмодулина, регулирующего клеточные и ферментные процессы, блокирования кальциевых каналов и нивелирования эффектов кишечных пептидов и медиаторов, повышающих пропускную способность клеточных оболочек.

Имодиум повышает тонус наружного сфинктера ануса, урежает частоту позывов к дефекации, притупляет мучительное желание сходить «по-большому», снижает гиперпродукцию слизи в толстом кишечнике. Препарат может являться настоящим спасением при такой распространенной напасти «homo urbanus», как синдром раздраженного кишечника (СРК): в различных источниках его эффективность в подобных ситуациях оценивалась в диапазоне 64-100%. И хотя в последние годы были попытки занять данную нишу имодиума, например - со стороны того же ондансетрона, однако результаты последних работ в данном направлении все-таки не позволяют рекомендовать последний пациентам с диарейным вариантом СРК ввиду развития в ряде случаев ишемического колита.

Имодиум выпускается в двух лекарственных формах: таблетки для рассасывания и капсулы. Существует и усовершенствованная форма имодиума - имодиум плюс, в состав которой, помимо лоперамида, входит и ветрогонное средство симетикон, поглощающее избыточные газы. В целом имодиум, равно как и имодиум плюс, следует признать достаточно безопасными лекарственными средствами, о чем свидетельствуют постмаркетинговые исследования, в рамках который случаи развития негативных побочных эффектов были редки, а степень их выраженности - незначительна.

Фармакология

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с зеленой крышечкой с белой надписью "Imodium" и темно-серым корпусом с белой надписью "JANSSEN"; содержимое капсул - порошок белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, железа оксид желтый, натрия индиготиндисульфонат, желатин, железа оксид черный, натрия эритрозин.

6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Как препарат Имодиум помогает при диарее? Каждый, кто хоть раз испытал на себе такое состояние как диарея, знает, насколько необходимо порой иметь под рукой таблетки от поноса. Ведь многократный жидкий стул не только весьма изматывающее, грозное состояние, провоцирующее развитие осложнений. Заболевание неприятное и с точки зрения качества жизни, социального общения.

Попробуйте, например, провести два часа на концерте, если каждые пятнадцать минут будете вынуждены отлучаться? Или на экзамене по вождению проехать безошибочно маршрут, думая только о том, где найти ближайший туалет? Получается, что уплаченная за имодиум цена, это не только стоимость препарата, но и цена качественной, комфортной жизни.

Можно решить, что препаратом выбора при любом виде диареи становится имодиум –инструкция однако говорит: не всегда. В основном препарат применяется как средство от поноса, возникающего как проявление , стресса («медвежья болезнь»), после применения определенных лекарств (например – антибиотиков), воздействия лучевого излучения.

Постоянный жилец домашней аптечки

Трудно найти домашнюю аптечку, в которой нишу лекарства от поноса не занимал бы имодиум. Цена на препарат невысока, и в среднем составляет 25 рублей за одну таблетку для рассасывания. И хотя сравнение стоимости препарата с другими таблетками от диареи на первый взгляд не в пользу имодиума – аналоги дешевле в аптечных киосках.

Однако эффективность средства выше, благодаря тому, что лекарственная форма имодиума – таблетки для рассасывания: инструкция по применению говорит о том, что вещество начинает всасываться уже на этапе рассасывания, тем самым ускоряя противодиарейное действие. Если делать ставку на результативность, учитывая, что действующее вещество (лоперамид) одинаковое, то победит имодиум: аналоги всасываются в два раза медленнее и проигрывают в скорости, немного выигрывая в цене.

Познакомившись с факторами, имеющими значение в выборе препарата имодиум: инструкцией по применению, ценами, отзывами, аналогами, рекомендацией врача, пациенты зачастую останавливают свой выбор на этом лекарстве.

Имодиум: инструкция по применению (официальная)



Принцип действия лоперамида

Как действует препарат? В прилагающейся к имодиуму инструкции по применению описывается действующее вещество (Лоперамид), и механизм противодиарейного действия препарата.

Основные причины, которые могут спровоцировать возникновения диареи. Имодиум - это таблетки от диареи, которые помогут нормализовать работу ЖКТ.

По своей химической структуре имодиум – ближайший родственник опиатов. Однако благодаря тому, что вещество практически не проникает в клетки головного мозга, лоперамид лишен негативных эффектов, которые присутствуют у других опиоидных производных. В частности – препарат не вызывает развитие зависимости или же привыкания, когда требуется возрастающая дозировка лекарства для получения того же результата.

Лоперамид воздействует на опиатные рецепторы мышц кишечной стенки, снижая продольные движения кишечника. Тем самым удлиняет время продвижения кишечных масс. Усиливает тонус сфинктера прямой кишки, помогает удерживать каловые массы, снижает частоту позывов к дефекации.

Помимо этого сокращает выделение клетками кишечной стенки в просвет кишки жидкости и солей, и наоборот усиливает всасывание электролитов и воды из кишечника. Это предотвращает развитие обезвоживания и электролитных нарушений – грозных осложнений диареи. При употреблении больших доз препарата в желудке снижается продукция соляной кислоты.

Действие препарата в виде таблеток для рассасывания развивается быстро, длительность эффекта продолжается до 4-6 часов. Какие существуют показания и противопоказания для приема Имодиума?

Показания и противопоказания

Имодиум разрешен к применению детям с шести лет, а уж взрослые пациенты используют лекарство для лечения любого вида диареи, порой не задумываясь над вопросом: имодиум - от чего помогает это средство?

Показания к приему Имодиума

В инструкции к препарату имодиум показания к применению прописаны четко, что лечение проявлений диареи острого или хронического течения, появившейся в результате:

  • изменения состава или режима приема пищи;
  • нарушения обмена или всасывания веществ;
  • проявления аллергии;
  • эмоционального стресса;
  • приема некоторых лекарственных препаратов;
  • облучения различными видами ионизирующего облучения;
  • при диарее, вызванной различными инфекционными агентами - только как вспомогательное средство;
  • если у пациента выведена илеостома (для увеличения плотности консистенции стула, а также с целью снижения его частоты и количества).

Бывает, что пациенты игнорируют изучение показаний к применению имодиума – отзывы о препарате в таких случаях отрицательные. Употребляя лекарство как основное, при диарее которую вызывают инфекционные причины, больные рискуют получить усиление интоксикации.

Продукты жизнедеятельности патогенных бактерий начинают быстро всасываться в кишечнике вместе с водой и солями, в соответствии с механизмом действия имодиума – от чего повышается температура, усиливается общая слабость.

Винить в подобном развитии ситуации лекарство нельзя. Ответственность целиком лежит на пациентах, которые действуют по принципу: сперва выпью имодиум – инструкцию по применению прочитаю потом.

Противопоказания к приему Имодиума

Некоторым больным противопоказан имодиум таблетки для рассасывания - инструкция по применению дает перечень таких состояний:

  1. повышенная реакция на компоненты препарата;
  2. непроходимость тонкого или толстого кишечника;
  3. дивертикулярная болезнь кишечника;
  4. острое язвенное воспаление толстого кишечника;
  5. псевдомембранозный колит, обусловленный применением антибактериальных препаратов широкого спектра;
  6. прочие состояния, когда противопоказано ослабление перистальтических сокращений кишечной стенки;
  7. инфекционное поражение кишечника, особенно острая дизентерия (с наличием крови в кале, и повышением температуры тела), сальмонеллёз, шигеллёз, и др.;
  8. детям до шести лет.

Какие можно обозначить ограничение к применению Имодиума? У людей с тяжелыми поражениями печени замедляется выведение лоперамида из организма, что вызывает накопление концентрации действующего вещества и может привести к опиатоподобному поражению центральной нервной системы.

Ограничено применения имодиума для детей до 12 лет - только при контроле состояния лечащим врачом. Особое внимание следует уделять своевременному обнаружению действию на ЦНС по типу опиатов. Внимательно следить за восполнением воды и электролитов.

Не было проведено статистически значимых, строго контролируемых исследований безопасности имодиума при беременности, особенно - на ранних сроках, и во время вскармливания грудью. Женщинам в этих состояниях следует отказаться от применения имодиума.

Правила приема препарата Имодиум

Не все знают как принимать необычную лекарственную форму имодиума - таблетки для рассасывания: инструкция по применению объясняет, что следует растворить слюной на языке таблетку, а уже растворенную - проглотить со слюной. Препарат не требуется запивать.

Дозировка зависит от показаний. Острая форма диареи: 2 таблетки сначала и по одной таблетке следует принимать с каждым неоформленным стулом. Всего за сутки – не более 8 таблеток. Если кал становится оформленным по консистенции, то прием препарата прекращают. Принимают 2 таблетки от диареи в сутки при хронической форме. Детям до 12 лет под врачебным контролем состояния. Дозировка рассчитывается исходя из массы тела и возраста ребёнка.

Если пациенты не соблюдают показания к назначению препарата, рекомендации по дозировке указанные в прилагаемой к имодиуму инструкции по применению – цена такого лечения становится выше. Появляются побочные эффекты, в виде появления запоров, стойкого повышения температуры тела (при лечении инфекционно обусловленных поносов), опиатоподобного воздействия на ЦНС.

Следует помнить, что не только имодиум - аналоги (с любым названием и лекарственной формой) на основе лоперамида, всего лишь дополняют лечение диареи, которая возникла в результате воздействия инфекционного агента. Основным лекарством от поноса в этих случаях становятся препараты растительного происхождения с высоким содержанием дубильных веществ, сорбенты и «нормальные» кишечные бактерии, конкурентно вытесняющие патологические агенты из кишечника.

Видео: Программа «Таблетка» (тема выпуска - Диарея)

В новом проекте Первого канала в 2016 году «Таблетка» ведущий Станислав Садальский рассмотрит такое заболевание, как диарея.

П N016070/01-280214

Торговое название:

Имодиум ®

Международное непатентованное название:

лоперамид

Лекарственная форма:

Состав

Активное вещество (на 1 капсулу): лоперамида гидрохлорид 2 мг.
Вспомогательные вещества (на 1 капсулу): лактозы моногидрат 127,0 мг, крахмал кукурузный 40,0 мг, тальк 9,0 мг, магния стеарат 2,0 мг.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е 171) 1,6 %, железа оксид черный (Е 172) 0,4 %, железа оксид красный (Е 172) 1,0 %, железа оксид желтый (Е 172) 0,8 %, желатин до 100 %.
Состав корпуса капсулы: индигокармин (Е 132) 0,03 %, титана диоксид (Е 171) 1,0%, железа оксид черный (Е 172) 0,0075%, железа оксид желтый (Е 172) 0,085 %, желатин до 100 %.

Описание

Твердые желатиновые капсулы (размер 4), состоящие из корпуса светло-зеленого цвета и крышечки коричневого цвета. Содержимое капсул - порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

противодиарейное средство.

Код ATX - A07DA03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя таким образом перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.
Фармакокинетика
Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3 %.
Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.
Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.
У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.
Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи (генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). В качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза. Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Имодиум ® капсулы не следует применять у детей в возрасте до 6 лет.
Имодиум ® противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата.
Имодиум ® капсулы противопоказаны при дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Имодиум ® противопоказан в первом триместре беременности.
Имодиум ® не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.
Имодиум ® нельзя применять в качестве основной терапии:
- у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
- у пациентов с язвенным колитом в стадии обострения;
- у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в том числе Salmonella, Shigella и Campylobacter;
- у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с терапией антибиотиками широкого спектра действия.
Имодиум ® не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в том числе кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона.
Имодиум ® необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

С осторожностью

Имодиум ® следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Применение при беременности и лактации

Применение во время беременности
Данные о том, что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием, отсутствуют. Имодиум ® противопоказан в первом триместре беременности. В период беременности Имодиум ® не рекомендуется применять без консультации с лечащим врачом. Препарат можно назначать только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Применение во время лактации
Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко, поэтому Имодиум ® не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой.
Взрослые и дети старше 6 лет:
Острая диарея: начальная доза - 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей, далее по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея: начальная доза - 2 капсулы (4 мг) в сутки для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул (2-12 мг) в сутки.
Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых - 8 капсул (16 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 капсулы на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 8 капсул (16 мг).
При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.
Применение у детей
Не применять Имодиум ® у детей до 6 лет.
Применение у пожилых пациентов
При лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
При лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум ® следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (см. раздел «Особые указания»).

Побочное действие

Нежелательные реакции - это нежелательные явления, для которых следует считать доказанной причинно-следственную связь с применением лоперамида на основе всесторонней оценки имеющейся информации о нежелательном явлении. В отдельных случаях довольно трудно достоверно установить причинно-следственную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов. Кроме того, поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота развития нежелательных реакций в клинических исследованиях одного препарата не может быть непосредственно сравнена с частотой развития нежелательных реакций в клинических исследованиях другого препарата и может не отражать частоту развития нежелательных реакций в клинической практике.
По данным клинических исследований
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у >1 % пациентов, принимавших Имодиум ® при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1 % пациентов, принимавших Имодиум ® при острой диарее: сонливость, головокружение, головная боль, сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота, запор, дискомфорт и вздутие живота, боль в верхних отделах живота, сыпь.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у >1 % пациентов, принимавших Имодиум ® при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1 % пациентов, принимавших Имодиум ® при хронической диарее: головная боль, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в области живота, диспепсия.
По данным спонтанных сообщений о нежелательных реакциях
Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень частые (≥10 %), частые (≥1 %, но <10 %), не частые (≥0,1 %, но <1 %), редкие (≥0,01 %, но <0,1 %) и очень редкие (<0,01 %, включая единичные сообщения).
Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, сонливость, ступор.
Нарушения со стороны органа зрения. Очень редко: миоз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень редко: кишечная непроходимость (в том числе паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в том числе токсический мегаколон).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформную эритему, зуд, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: задержка мочи.
Общие расстройства. Очень редко: утомляемость.

Передозировка

Симптомы
При передозировке (в том числе при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться задержка мочи, кишечная непроходимость, признаки угнетения центральной нервной системы (ЦНС): ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц, угнетение дыхания. Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.
Терапия
При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 часов с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами Р-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2-3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3-4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация - в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.
При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать действие лоперамида.

Особые указания

Лечение диареи препаратом Имодиум ® носит только симптоматический характер. В тех случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить соответствующую терапию.
У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).
При отсутствии эффекта после 2 суток лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Пациенты со СПИДом, принимающие Имодиум ® для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИДом и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.
Хотя данные о фармакокинетике лоперамида у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум ® следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма, поскольку это может привести к относительной передозировке и токсическому поражению ЦНС.
Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности - не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности

В период лечения препаратом Имодиум ® следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска

Капсулы, 2 мг.
По 6, 8, 12 или 20 капсул в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта.

Производитель

«Янссен-Силаг», Франция
Адрес места производства: Domaine de Maigremont, 27100 Val de Reuil, France/Домен де Мегремон, 27100 Валь де Рей, Франция

Организация, принимающая претензии :
ООО «Джонсон & Джонсон», Россия
121614, г. Москва, ул. Крылатская, д. 17, стр. 2

**** JANSSEN PHARMACEUTICA JANSSEN-CILAG Каталент ЮК Суиндон Зайдис Лимитед /Янссен-Силаг С Янссен -Силаг С. п. А. Янссен-Силаг Н.В. Янссен-Силаг Н.В./ Кардинал Хелс Ю.К.Лимитед Янссен-Силаг Н.В./Янссен-Силаг С.А. Янссен-Силаг С.п.А./Янссен фармацевтика Н.В.

Страна происхождения

Бельгия Великобритания/Италия Италия Соединенное королевство Франция

Группа товаров

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Противодиарейный симптоматический препарат

Формы выпуска

  • 10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. 4 - блистеры (1) - пачки картонные. 6 - блистеры (2) - пачки картонные. 6 - блистеры (1) - пачки картонные. 6 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные. 6 - блистеры (1) - пачки картонные. 20 - блистеры (1) - пачки картонные. лиофилизированные таблетки - 6 шт в уп. лиофилизированные таблетки по 2 мг (0,002) - 10 шт в уп. упак 10 таблеток упак 6 таблеток

Описание лекарственной формы

  • Белые или почти белые круглые лиофилизированные таблетки Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с зеленой крышечкой с белой надписью "Imodium" и темно-серым корпусом с белой надписью "JANSSEN"; содержимое капсул - порошок белого цвета. Таблетки для рассасывания Таблетки для рассасывания Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые, лиофилизированные Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые, лиофилизированные. Таблетки для рассасывания Таблетки жевательные белого цвета, круглые, плоские, с гравировкой "IMO" на одной стороне, с запахом ванили и мяты.

Фармакологическое действие

Противодиарейный препарат. Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, что приводит к угнетению пропульсивной перистальтики, усилению резорбции воды и электролитов. Лоперамид не изменяет физиологическую микрофлору кишечника и повышает тонус анального сфинктера. Симетикон является инертным поверхностно-активным соединением. Оказывает пеногасящее действие, и поэтому облегчает симптомы, связанные с диареей (метеоризм, абдоминальный дискомфорт, спастические боли). Имодиум® Плюс не оказывает центрального действия.

Фармакокинетика

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3 %. Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р- гликопротеииа. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %. Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчыо. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала. У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом. Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Особые условия

Прием препарата необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота. Поскольку лечение диареи Имодиумом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства. При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов. При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием Имодиума следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи. Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой. У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении Имодиумом может развиться токсическое расширение толстой кишки. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения. В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости. Следует иметь в виду, что таблетки для рассасывания довольно хрупкие, поэтому во избежание повреждения их нельзя продавливать сквозь фольгу. Для того, чтобы достать таблетку из блистера необходимо взять фольгу за край, полностью снять ее с лунки, в которой находится таблетка, и осторожно надавив снизу, извлечь таблетку из упаковки. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: угнетение ЦНС - ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, повышенный мышечный тонус, угнетение дыхания, кишечная непроходимость. Дети в большей степени чувствительны к воздействиям на ЦНС. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема Имодиума), ИВЛ. Антидот - налоксон. Т.к. продолжительность действия Имодиума больше, чем у налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением, по крайней мере, в течение 48 ч.

Состав

  • (на одну таблетку): Активное вещество: лоперамида гидрохлорид 2 мг. Вспомогательные вещества: желатин 5,863 мг, маннитол 4,397 мг, аспартам 0,750 мг, ароматизатор мятный 0,300 мг, натрия гидрокарбонат 0,375 мг. Лоперамида г/х - 2мг; Вспомог. в-ва: желатин 5,863, маннитол 4,397, аспартам 0,750, мятный ароматизатор 0,300, натрия гидрокарбонат 0,375. лоперамида гидрохлорид 2 мг Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, ароматизатор мятный, натрия гидрокарбонат. Лоперамида гидрохлорид 2 мг Вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, мятный ароматизатор, натрия гидрокарбонат. Лоперамида гидрохлорид 2 мг Симетикон 125 мг Вспомогательные вещества: сахароза, целлюлоза микрокристаллическая, полиметакрилат, целлюлозы ацетат, сорбитол, декстраты (гидратированные), ароматизатор ванильно-мятный (природно-синтетический), натрия сахаринат, стеариновая кислота, кальция фосфат. на одну таблетку): Активное вещество: лоперамида гидрохлорид 2 мг. Вспомогательные вещества: желатин 5,863 мг, маннитол 4,397 мг, аспартам 0,750 мг, ароматизатор мятный 0,300 мг, натрия гидрокарбонат 0,375 мг.

Имодиум показания к применению

  • Симптоматическое лечение острой и хронической диареи (генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). В качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза. Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Имодиум противопоказания

  • - острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.); - кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики); - дивертикулез; - острый язвенный колит; - псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков); - I триместр беременности; - период лактации (грудное вскармливание); - детский возраст до 6 лет; - повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Имодиум дозировка

Имодиум побочные действия

  • Нежелательные реакции - это нежелательные явления, для которых следует считать доказанной причинно-следственную связь с применением лоперамида на основе всесторонней оценки имеющейся информации о нежелательном явлении. В отдельных случаях довольно трудно достоверно установить причинно-следственную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов. Кроме того, поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота развития нежелательных реакций в клинических исследованиях одного препарата не может быть непосредственно сравнена с частотой развития нежелательных реакций в клинических исследованиях другого препарата и может не отражать частоту развития нежелательных реакций в клинической практике. По данным клинических исследований Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у >1 % пациентов, принимавших Имодиум® при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у 1 % пациентов, принимавших Имодиум® при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у 10%), часто (>1 %, но 0,1 %, но 0,01 %, но

Лекарственное взаимодействие

По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами Р- гликопротеииа, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2-3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р- гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно. Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р- гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3- 4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация - в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т.е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов). Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка. При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта. Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно- кишечный тракт, могут уменьшать действие лоперамида.

Передозировка

Симптомы При передозировке (в том числе при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться задержка мочи, паралитическая кишечная непроходимость, признаки угнетения центральной нервной системы (ЦНС): ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц, угнетение дыхания. Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые. Терапия При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать налоксон. Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 часов с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.

Условия хранения

  • беречь от детей
Информация предоставлена

Имодиум – противодиарейное лекарственное средство. Связываясь с опиоидными рецепторами стенки кишечника, действующее вещество препарата ингибирует высвобождение простагландинов и ацетилхолина, а это приводит к снижению сокращений кишечника и увеличению времени прохождения содержимого по нему. Имодиум повышает тонус сфинктера ануса и уменьшает, таким образом, позывы и недержание.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в двух лекарственных формах – капсулы, покрытые оболочкой, и таблетки лингвальные.

Одна капсула Имодиума содержит 2 мг гидрохлорида лоперамида и вспомогательные компоненты (тальк, крахмал кукурузный, магния стеарат и лактоза). В состав оболочки капсулы входят оксид железа желтый, оксид железа черный, натрия индиготиндисульфонат, титана диоксид, желатин и натрия эритрозин. Капсулы Имодиум упакованы по 6 или 20 штук в блистеры, в картонной пачке 1 блистер.

Таблетки лингвальные имеют белый или почти белый цвет и круглую форму. В 1 таблетке содержится 2 мг гидрохлорида лоперамида и вспомогательные вещества (аспартам, натрия гидрокарбонат, маннитол, ароматизатор мятный и желатин). Таблетки Имодиум упакованы в блистеры по 6 или 10 штук, в картонной пачке 1 или 2 блистера.

Показания к применению

Согласно инструкции, Имодиум применяют для симптоматического лечения хронической и острой диареи, а также с целью регуляции стула у пациентов с илеостомой (придание твердой консистенции стулу, уменьшение его объема и сокращение частоты дефекаций).

Противопоказания

Применение Имодиума противопоказано при таких заболеваниях и состояниях, как:

  • Полная или частичная кишечная непроходимость;
  • Острая дизентерия и ряд других инфекций желудочно-кишечного тракта, вызванных, в том числе Campylobacterspp., Salmonellaspp. и Shigellaspp.;
  • Псевдомембранозный энтероколит;
  • Острый язвенный колит;
  • Дивертикулез;
  • Вздутие живота, запор;
  • Детский возраст до шести лет;
  • Беременность (I триместр);
  • Период кормления грудью;
  • Гиперчувствительность к лоперамиду или другим компонентам лекарства.

Осторожности требует применение Имодиума у пациентов с печеночной недостаточностью.

Способ применения и дозировка

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды; таблетки лингвальные кладут на язык до полного растворения, после чего проглатывают со слюной.

Начальная доза Имодиума, по инструкции, составляет 2 таблетки (капсулы) для взрослых и 1 таблетка (капсула) для детей старше шести лет.

При острой диарее назначают по 1 таблетке (капсуле) после каждого жидкого стула, а при хронической – корректируют дозу до тех пор, пока число актов дефекации оформленным стулом не сократится до 1 или 2 раз в 24 часа. Поддерживающая суточная доза Имодиума обычно равна 1-6 таблеткам (капсулам).

Максимальная доза препарата при диарее – 8 таблеток (капсул) в сутки для взрослых и 1 таблетка (капсула) на 7 кг массы тела для детей.

Побочные действия

Во время применения Имодиума возможны следующие побочные эффекты:

  • Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота и рвота, кишечная колика, дискомфорт и боли в животе, вздутие и/или запор; крайне редко – непроходимость кишечника;
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, сонливость, утомляемость;
  • Аллергические реакции: сыпь на коже;
  • Прочие: чувство покалывания или жжения языка, возникающее сразу после применения Имодиума в форме лингвальных таблеток; редко – задержка мочи.

Особые указания

Поскольку препарат предназначен для симптоматического лечения по возможности необходимо назначать и этиотропную терапию, направленную на устранение причины заболевания.

При острой диарее, особенно у детей, возможно обезвоживание и снижение содержания электролитов. В этом случае важно придерживаться заместительной терапии, которая восполняет уровень жидкости и электролитов в организме.

При отсутствии улучшений в течение 48 часов следует прекратить применение Имодиума и обратиться к врачу.

У больных с дисфункцией печени из-за особенностей метаболизма лоперамида возможно повышение его концентрации в плазме, поэтому для данной категории пациентов требуется дополнительное медицинское наблюдение для выявления возможных симптомов токсического поражения центральной нервной системы.

При развитии частичной кишечной непроходимости, вздутия живота или запора прием Имодиума следует немедленно прекратить.

Препарат не нарушает быстроту психомоторных реакций, однако при возникновении сонливости, головокружения или усталости, следует отказаться от управления автотранспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Аналоги

К структурным аналогам Имодиума с одинаковым действующим веществом относятся:

  • Лоперамид;
  • Лопедиум;
  • Суперилоп;
  • Диара;
  • Лоперамид-Акри;
  • Лоперамид Гриндекс;
  • Веро-Лоперамид;
  • Лоперамид Штада.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Имодиум следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре 15-30 °C. Срок годности препарата составляет 5 лет.