Каптоприл – показания и инструкция по применению (как принимать таблетки), аналоги и отзывы. При какой дозировке препарата нормализуется давление? Действие при применении под язык

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Разновидности, названия, состав и форма выпуска

• Каптоприл;
• Каптоприл-Веро;
• Каптоприл Гексал;
• Каптоприл Сандоз;
• Каптоприл-АКОС;
• Каптоприл-Акри;
• Каптоприл-Рос;
• Каптоприл-Сар;
• Каптоприл-СТИ;
• Каптоприл-УБФ;
• Каптоприл-Ферейн;
• Каптоприл-ФПО;
• Каптоприл Штада;
• Каптоприл-Эгис.

Различия в названиях разновидностей Каптоприла обусловлены необходимостью для каждого фармацевтического предприятия регистрировать выпускаемый ими препарат под оригинальным наименованием, отличающимся от других. А поскольку в прошлом, в советский период, данные фармзаводы выпускали один и тот же Каптоприл по совершенно одинаковой технологии, то они просто добавляют к известному названию еще одно слово, являющееся аббревиатурой наименования предприятия и, таким образом, получается уникальное название, с юридической точки зрения отличающееся от всех других.

Таким образом, существенных различий между разновидностями препарата нет, и поэтому, как правило, их объединяют под одним общим наименованием "Каптоприл". Далее в тексте статьи мы также будем использовать одно название – Каптоприл – для обозначения всех его разновидностей.

Все разновидности Каптоприла выпускаются в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь . В качестве активного вещества таблетки содержат вещество каптоприл , наименование которого, собственно, и дало название препарату.

Разновидности Каптоприла выпускаются в различных дозировках, таких, как 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг на таблетку. Такой широкий разброс дозировок позволяет подобрать оптимальный для применения вариант.

В качестве вспомогательных компонентов разновидности Каптоприла могут содержать различные вещества, поскольку каждое предприятие может модифицировать их состав, стараясь достичь оптимальных показателей эффективности производства. Поэтому для уточнения состава вспомогательных компонентов каждой конкретной разновидности препарата необходимо внимательно изучить прилагаемый листок-вкладыш с инструкцией.

Рецепт

В первой строке рецепта после аббревиатуры "Rp" указывается лекарственная форма (в данном случае Tab. – таблетки), название препарата (в данном случае – Cаptoprili) и его дозировка (25 мг). После значка "№" указывается количество таблеток, которое фармацевт должен отпустить предъявителю рецепта. Во второй строке рецепта после аббревиатуры "D.S." приводится информация для пациента, содержащая указания, как принимать препарат.

От чего помогает Каптоприл (терапевтическое действие)

Эффект Каптоприла заключается в подавлении активности фермента, который обеспечивает превращение ангиотензина I в ангиотензин II, поэтому препарат относят к группе ингибиторов АПФ (ангиотензин-превращающего фермента). Вследствие действия препарата в организме не образуется ангиотензин II – вещество, которое обладает мощным сосудосуживающим эффектом и, соответственно, повышает артериальное давление. Когда ангиотензин II не образуется, кровеносные сосуды остаются расширенными и, соответственно, артериальное давление нормальным, а не повышенным. Благодаря эффекту Каптоприла при его регулярном приеме артериальное давление снижается и держится в допустимых и приемлемых пределах. Максимальное снижение давления происходит через 1 – 1,5 часа после приема Каптоприла. Но для достижения стойкого снижения давления препарат нужно принимать не менее нескольких недель (4 – 6).

Также препарат уменьшает нагрузку на сердце , расширяя просвет сосудов, вследствие чего сердечной мышце нужно меньшее усилие для выталкивания крови в аорту и легочную артерию. Таким образом, Каптоприл повышает переносимость физических и эмоциональных нагрузок у людей, страдающих сердечной недостаточностью или перенесших инфаркт миокарда. Важным свойством Каптоприла является отсутствие влияния на величину артериального давления при применении в терапии сердечной недостаточности.

Кроме того, Каптоприл усиливает почечный кровоток и кровоснабжение сердца , вследствие чего препарат применяют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности и диабетической нефропатии.

Каптоприл хорошо подходит для включения в состав различных комбинаций с другими антигипертензивными препаратами . Кроме того, Каптоприл не задерживает жидкость в организме, что выгодно отличает его от других гипотензивных средств, обладающих подобным свойством. Именно поэтому на фоне приема Каптоприла не нужно дополнительно использовать мочегонные средства, чтобы устранить вызванные антигипертензивным препаратом отеки .

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии. Препарат наиболее эффективен в сочетании с тиазидными мочегонными средствами, такими, как Гидрохлортиазид и др.);
• Застойная сердечная недостаточность;
• Нарушение функции левого желудочка у людей, перенесших инфаркт миокарда (применяется только при условии стабильного состояния пациента);
• Диабетическая нефропатия, развившаяся при сахарном диабете I типа (применяется при альбуминурии более 30 мг/сут);
• Аутоиммунные нефропатии (стремительно прогрессирующие формы склеродермии и системной красной волчанки).

Для людей, страдающих одновременно гипертонической болезнью и бронхиальной астмой , Каптоприл является препаратом выбора.

Каптоприл – инструкция по применению

Общие положения и дозировки

Дозировка Каптоприла подбирается индивидуально, начиная с минимальной, и постепенно доводя до эффективной. После приема первой дозы 6,25 мг или 12,5 мг следует измерять артериальное давление через каждые полчаса в течение трех часов с целью определить реакцию и выраженность действия препарата у конкретного человека. В дальнейшем при повышении дозы давление также следует измерять регулярно через час после приема таблетки.

Необходимо помнить, что максимально допустимая суточная дозировка Каптоприла составляет 300 мг. Прием препарата в количестве более 300 мг в сутки не приводит к более сильному снижению артериального давления, но провоцирует резкое усилению выраженности побочных эффектов. Поэтому прием Каптоприла в дозировке более 300 мг в сутки нецелесообразен и неэффективен.

Каптоприл от давления (при артериальной гипертензии) начинают принимать по 25 мг по одному разу в сутки или по 12,5 мг по 2 раза в день. Если через 2 недели артериальное давление не снизится до приемлемых значений, то дозировку увеличивают и принимают по 25 – 50 мг по 2 раза в сутки. Если при приеме Каптоприла в данной увеличенной дозировке давление не снижается до приемлемых значений, то следует дополнительно добавить Гидрохлортиазид по 25 мг в сутки или бета-адреноблокаторы .

При средней или легкой гипертензии достаточная дозировка Каптоприла обычно составляет 25 мг по 2 раза в сутки. При тяжелой форме гипертонической болезни дозировку Каптоприла доводят до 50 – 100 мг по 2 раза в сутки, увеличивая ее каждые две недели в два раза. То есть в первые две недели человек принимает по 12,5 мг по 2 раза в сутки, затем в течение следующих двух недель – по 25 мг по 2 раза в сутки и т. д.

При повышенном артериальном давлении, обусловленным заболеваниями почек , Каптоприл следует принимать по 6,25 – 12,5 мг по 3 раза в сутки. Если через 1 – 2 недели давление не снижается до приемлемых значений, то дозировку увеличивают и принимают по 25 мг по 3 – 4 раза в день.

При хронической сердечной недостаточности Каптоприл следует начинать принимать по 6,25 – 12,5 мг по 3 раза в сутки. Через две недели дозировку повышают в два раза, доводя максимум до 25 мг по 3 раза в день, и принимают препарат длительно. При сердечной недостаточности Каптоприл применяют в сочетании с мочегонными средствами или сердечными гликозидами.

При инфаркте миокарда принимать Каптоприл можно на третьи сутки после завершения острого периода. В первые 3 – 4 дня необходимо принимать по 6,25 мг по 2 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 12,5 мг по 2 раза в день и пьют в течение недели. После этого, при хорошей переносимости препарата, рекомендуется перейти на прием по 12,5 мг по три раза в сутки в течение 2 – 3 недель. По прошествии этого промежутка времени, при условии нормальной переносимости препарата, переходят на прием по 25 мг по 3 раза в сутки с контролем общего состояния. В данной дозировке Каптоприл принимают длительно. Если дозировка по 25 мг по 3 раза в сутки недостаточна, то разрешается повысить ее до максимальной – по 50 мг по 3 раза в день.

При диабетической нефропатии Каптоприл рекомендуется принимать по 25 мг по 3 раза в сутки или по 50 мг по 2 раза в день. При микроальбуминурии (альбумин в моче) более 30 мг в сутки препарат следует принимать по 50 мг по 2 раза в день, а при протеинурии (белок в моче) более 500 мг в сутки Каптоприл пьют по 25 мг по 3 раза в день. Указанные дозировки набирают постепенно, начиная прием с минимальных, и повышая каждые две недели в два раза. Минимальная дозировка Каптоприла при нефропатии может быть различной, поскольку определяется степенью нарушений работы почек. Минимальные дозировки, с которых нужно начинать прием Каптоприла при диабетической нефропатии, в зависимости от функции почек отражены в таблице.

Указанные суточные дозировки следует делить на 2 – 3 приема в день. Пожилые люди (старше 65 лет) вне зависимости от функции почек должны начинать прием препарата по 6,25 мг по 2 раза в сутки, а через две недели, при необходимости, увеличить дозировку до 12,5 мг по 2 – 3 раза в день.

Если человек страдает какими-либо заболеваниями почек (не диабетической нефропатией), то дозировка Каптоприла для него также определяется клиренсом креатинина и является такой же, как и при диабетической нефропатии.

Каптоприл под язык

Применение при беременности и грудном вскармливании

Если женщина принимает Каптоприл, то его следует отменить немедленно, как только станет известно о наступлении беременности.

В течение всего периода применения Каптоприла необходимо контролировать работу почек. У 20% людей на фоне приема препарата может появляться протеинурия (белок в моче), которая самостоятельно проходит в течение 4 – 6 недель без какого-либо лечения. Однако если концентрация белка в моче выше 1000 мг в сутки (1 г/сут), то препарат необходимо отменить.

Каптоприл следует применять с осторожностью и под тщательным наблюдением врача при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

• Системный васкулит ;
• Диффузные заболевания соединительной ткани;
• Двусторонний стеноз почечных артерий;
• Прием иммуносупрессоров (Азатиоприн , Циклофосфамид и т. д.), Аллопуринола, Прокаинамида;
• Проведение десенсибилизирующей терапии (например, пчелиный яд , СИТ и т. д.).

Чтобы уменьшить риск резкого снижения давления при начале применения Каптоприла, необходимо за 4 – 7 дней перед первым приемом таблеток отменить мочегонные средства или уменьшить их дозировку в 2 – 3 раза. Если же после приема Каптоприла артериальное давление резко снижается, то есть развивается гипотония , то следует лечь на спину на горизонтальную поверхность и приподнять ноги вверх, чтобы они оказались выше головы. В таком положении необходимо полежать 30 – 60 минут. Если же гипотония выраженная, то для ее быстрого устранения можно ввести внутривенно обычный стерильный физиологический раствор.

Поскольку первые приемы Каптоприла довольно часто провоцируют гипотонию, то подбирать дозировку препарата и начинать его применения рекомендуется в условиях стационара под постоянным контролем медицинского персонала.

На фоне применения Каптоприла любые оперативные вмешательства, в том числе стоматологические (например, удаление зуба), следует производить с соблюдением осторожности. Применение общего наркоза на фоне приема Каптоприла может спровоцировать резкое снижение давления, поэтому анестезиолога следует предупредить о том, что человек принимает данный препарат.

На фоне применения Каптоприла у человека может появляться сыпь на теле, обычно возникающая в первые 4 недели лечения и проходящая при уменьшении дозировки или дополнительном приеме антигистаминных средств (например, Парлазин , Супрастин , Фенистил , Кларитин , Эриус , Телфаст и т. д.). Также на фоне приема Каптоприла может возникать упорный непродуктивный кашель (без отхождения мокроты), нарушение вкуса и похудение , однако все эти побочные эффекты исчезают через 2 – 3 месяца после прекращения применения препарата.

Влияние на способность управлять механизмами

Передозировка

• Резкое снижение артериального давления (гипотензия);
• Ступор;
• Брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
• Нарушение мозгового кровообращения;
• Инфаркт миокарда;
• Ангионевротический отек;
• Нарушения водно-электролитного баланса.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Каптоприл усиливает эффект гипогликемических препаратов (Метформин , Глибенкламид, Гликлазид, Миглитол, Сульфонилмочевина и т. д.), поэтому при их сочетанном применении следует постоянно контролировать уровень глюкозы в крови . Кроме того, Каптоприл усиливает действие препаратов для наркоза, обезболивающих средств и алкоголя.

Одновременное применение Каптоприла с иммуносупрессорами (Азатиоприн, Циклофосфамид и др.), Аллопуринолом или Прокаинамидом увеличивает риск развития нейтропении (снижения уровня лейкоцитов в крови ниже нормы) и синдрома Стивенса-Джонсона .

Применение Каптоприла на фоне проводимой десенсибилизирующей терапии, а также в сочетании с Эстрамустином и глиптинами (Линаглиптин, Ситаглиптин и др.) увеличивает риск анафилактических реакций .

Применение Каптоприла с препаратами золота (Ауротиомолат и др.) вызывает покраснение кожи лица , тошноту , рвоту и снижение артериального давления.

Побочные эффекты Каптоприла

1. Нервная система и органы чувств:

• Повышенная утомляемость ;
• Головокружение;
• Угнетение центральной нервной системы;
• Спутанность сознания;
• Атаксия (нарушение координации движений);
• Парестезии (ощущение онемения , покалывания, "бегания мурашек" в конечностях);
• Нарушение зрения или обоняния;
• Нарушение вкуса;

• Гипотензия (низкое артериальное давление);
• Ортостатическая гипотензия (резкое падение давления при переходе из положения сидя или лежа в стоя);
• Стенокардия;
• Инфаркт миокарда;
• Аритмия;
• Острое нарушение мозгового кровообращения;
• Периферические отеки;
• Приливы;
• Бледность кожи ;
• Кардиогенный шок;
• Нейтропения (снижение количества нейтрофилов в крови);
• Агранулоцитоз (полное исчезновение базофилов, эозинофилов и нейтрофилов из крови);
• Тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов ниже нормы);
• Эозинофилия (повышение количества эозинофилов выше нормы).

• Бронхоспазм;
• Пневмонит интерстициальный;
• Непродуктивный кашель (без отхождения мокроты).

• Нарушение вкуса;
• Язвы на слизистой оболочке полости рта и желудка ;
• Ксеростомия (сухость во рту из-за недостаточного слюнообразования);

Сталкиваясь с необходимостью подбора эффективного антигипертензивного средства, пациенты нередко приходят в замешательство от разнообразия этих средств и в то же время - похожести их названий.

Что такое ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента?

Выше упоминается загадочный фермент АПФ, воздействие которого на сосуды влияет на артериальное давление. АПФ, или ангиотензинпревращающий фермент, действительно является важнейшим ферментом, влияющим на РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновую систему), которая в свою очередь «отвечает» за артериальное давление в организме.

Чрезмерная активность этой системы приводит к патологическому сужению кровеносных сосудов, что и проявляется повышением артериального давления. Поэтому вещества, способные несколько ослабить активность системы РААС путем влияния на ангиотензинпревращающий фермент, называются ингибиторами АПФ. Все ли блокаторы АПФ одинаковы, существуют ли какие-то различия и что лучше?

Разновидности ингибиторов АПФ

В современной терапевтической практике используются ИАПФ 3-го поколения, которые могут различаться:

• фармакокинетическими свойствами (продолжительностью действия, особенностью выведения из организма, присутствием активного метаболита);
• химической структурой.

Фактор наличия структуры, вступающей во взаимодействие с активным центром АПФ, позволяет разделить существующие ингибиторы на разновидности:

• с наличием сульфгидрильной группы - к ним относятся Зофеноприл, Пивалоприл, ;
• с наличием фосфорильной (фосфинильной) группы - Фозиноприл;
• с наличием карбоксильной группы - , Лизиноприл, .

Как видим, оба интересующих нас препарата принадлежат к одной разновидности, в формуле которых присутствует карбоксильная группа. Ее присутствие в активном веществе в отличие от сульфгидрильной группы не провоцирует возникновение кожных высыпаний, нарушений сна и множества других побочных действий. Кроме того, наличие карбоксильной группы влияет на продолжительность действия лекарственного средства (18–24 часа). Чем же отличается Лизиноприл от Эналаприла, что лучше из них?

Классификация ингибиторов АПФ по физико-химическим свойствам

В чем разница по составу между Лизиноприлом и Эналаприлом?

Итак, что можно сказать о наиболее популярных представителях ИАПФ - Лизиноприл и Эналаприл, что лучше, в чем разница между этими препаратами?

1. Действующим веществом Эналаприла является эналаприла малеат.
2. Действующим веществом второго - Лизиноприла дигидрат.
3. Первый является пролекарством, то есть веществом, которое в процессе метаболизма преобразуется в активный компонент (метаболит).
4. Лизиноприл не подвергается обменным процессам в организме.

Показания к применению

Ознакомимся лучше с показаниями к применению рассматриваемых лекарственных средств.

Эналаприл применяется при:

• артериальной гипертензии (в том числе реноваскулярной);
• хронической недостаточности.

Лизиноприл назначается при:

• реноваскулярной и эссенциальной гипертонии (монотерапия и в комплексе);
• (первые сутки);
• хронической сердечной недостаточности;
• диабетической нефропатии.

Что же лучше? Как видим, спектр действий Лизиноприла намного шире сферы применения Эналаприла.

Есть ли разница в действии на организм?

Эналаприл и Лизиноприл , если сравнение вести по таким параметрам, как пути эвакуации из организма и особенности метаболизма, можно отнести к разным классам. В этом отношении ингибиторы АПФ разделены на 3 класса:

1. Липофильных лекарственных средств, у которых выведение неактивных метаболитов осуществляется через печень (что свойственно Каптоприлу).
2. Липофильных пролекарств, выведение активных метаболитов у этой группы происходит, в основном, через печень и почки (Эналаприл относится к этому классу).
3. Гидрофильных медикаментозных средств, которые не метаболизируются в организме, а выводятся в неизмененном виде через почки (в этот класс входит Лизиноприл).

Из этого становится ясно - отличие Эналаприла от Лизиноприла заключается в том, что первый в отличие от второго является пролекарством. То есть после приема внутрь первого в организме происходит его биотрансформация в активный метаболит - в данном случае в эналаприлат.

Трансформация в эналаприлат происходит в большей степени в печени, внесосудистые ткани и слизистая ЖКТ в этом процессе участвуют менее активно. Из этого следует, что основная нагрузка при метаболизме Эналаприла ложится на печень. А значит, у пациентов с недостаточной функцией этого органа может наблюдаться существенное снижение образования активных метаболитов ИАПФ, то есть снижение эффективности лекарства.

Чем отличается по схеме приема и дозировке?

Согласно инструкции по применению дозировка и схема приема Эналаприла и Лизиноприла выглядят следующим образом.

Разница в схеме приема лекарственных препаратах, как видим, несущественная и не отвечает на вопрос - что из них лучше.

Что лучше по отзывам принимающих пациентов?

Исследование отзывов пациентов, принимавших и тот, и другой препарат, показывают, что большая часть из них не видит особой разницы и не выделяет, что лучше из рассматриваемых лекарств.

1. Те, кому пришлось столкнуться с побочными проявлениями (в основном, жалуются на страшный приступообразный кашель) Эналаприла, отмечают, что с переходом на Лизиноприл картина побочных эффектов не изменилась.
2. Кто выражал недовольство тем, что для достижения стойкого терапевтического эффекта ИАПФ приходится принимать длительно, отмечают этот недостаток и у Эналаприла, и у Лизиноприла.
3. Те же, кто вполне довольны препаратом Эналаприл ввиду его низкой цены и - поэтому - возможности пить таблетки продолжительный период времени, пишут о том, что не замечали каких-либо изменений при переходе на Лизиноприл.

   Многие из пациентов считают, что препараты стоит периодически менять, чтобы организм к ним «не привыкал». Хотя научного подтверждения развития устойчивости к ИАПФ не найдено.

4. Интересно предостережение одной потребительницы, купившей для отца Лизиноприл сомнительного производителя вместо оригинального. После приема таблетки пожилым человеком, который до этого успешно лечился Лизиноприлом, его состояние резко ухудшилось, случился , и приехавшая СМП с трудом привела человека в чувство. Врач скорой помощи, посмотрев на упаковку Лизиноприла, заметила, что лучше не покупать лекарства, которые производятся за рубежом, а расфасовываются на местных фармацевтических производствах. Это могут быть фальсификаты.

Из этой информации ясно, что на вопрос - Эналаприл или Лизиноприл, что лучше - отзывы пациентов ответа не дают.

Что эффективнее по отзывам врачей?

Для выяснения мнения врачей авторами нашего сайта специально был проведен опрос среди кардиологов, гастроэнтерологов, пульмонологов и других специалистов. Отзывы врачей по вопросу, что эффективнее - Лизиноприл или Эналаприл, заставляют задуматься.

1. Одни считают, что Эналаприл обладает большей доказательной базой в терапии хронической сердечной недостаточности.
2. Другие резюмируют - недостатком обоих препаратов является необходимость постоянного и в высоких дозах приема с целью достижения терапевтического эффекта.
3. Один их кардиологов отмечает, что только у 10% своих пациентов наблюдал более или менее сносный эффект от приема этих ИАПФ.
4. На вопрос, почему же большинство пожилых пациентов предпочитают поддерживать АД в норме именно Эналаприлом или Лизиноприлом, ответ один - все дело в дешевизне этих таблеток (как шутят пациенты, «нам сегодня не до жиру - пьем дешевые априлы…»).
5. Что касается побочных явлений, интересно мнение пульмонологов. Они сообщают об участившихся случаях возникновения сильного, трудно купируемого кашля на фоне приема ингибиторов АПФ. Как подтвердил один из кардиологов, каждый второй из его пациентов кашляет в ответ на применение Лизиноприла или Эналаприла.

Так что ответить на вопрос, что сильнее - Эналаприл или Лизиноприл, и что лучше, врачи тоже затрудняются.

Есть ли отличия по противопоказаниям и побочным эффектам?

Попробуем выяснить, как показали себя препараты на побочных эффектах и противопоказаниях. Лизиноприл или Эналаприл - что лучше принимать, чтобы уберечься от нежелательных проявлений?

Противопоказания

Список противопоказаний - не то, чем отличается Лизиноприл от Эналаприла. Он включает в себя:

• склонность к ангионевротическим отекам;
• наличие стеноза почечных артерий;
• наличие сопутствующих патологий - порфирии, гиперкалиемии, нарушения почечной функции;
• период вынашивания ребенка и кормления грудью;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная чувствительность к составу препарата.

Если какие-то факторы не указаны в качестве противопоказаний к одному из препаратов, то они присутствуют в перечне состояний, когда принимать другое лекарство лучше с осторожностью.

Побочные эффекты

Наиболее частые побочные действия, характерные и для Лизиноприла, и Эналаприла:

• появление сухого надсадного кашля;
• резкое падение АД;
• беспричинная усталость, диспепсические расстройства, головные боли;
• потеря вкуса;
• патологии крови.

Однако у Эналаприла, который является пролекарством и метаболизируется в печени, отмечен и такой побочный эффект как гепатотоксичное воздействие (то есть вредное влияние на печень). А прием Лизиноприла создает некоторую нагрузку на почки. Поэтому отдать предпочтение по этому показателю и ответить на вопрос Лизиноприл или Эналаприл - что лучше, затруднительно. При подборе лекарственного средства следует учитывать наличие у пациента сопутствующих патологий. При наличии нарушений печеночной функции не использовать Эналаприл, а при почечной недостаточности - не пользоваться Лизиноприлом.

Полезное видео

Из следующего видео можно узнать, как важно знать свое артериальное давление и уметь правильно измерять его:

Заключение

1. Вопрос Лизиноприл или Эналаприл - что лучше, нельзя считать закрытым, поскольку противоречивые отзывы не могут быть аргументом для вынесения приговора одному из лекарств.
2. По своему терапевтическому действию одинаково эффективны и Лизиноприл, и Эналаприл, и что лучше - должен решать лечащий врач на основании анамнеза и обследования пациента.

При изменениях показателей давления необходима медикаментозная терапия. Для лечения используют различные синтетические и натуральные препараты. Инструкция по применению Эналаприла подскажет, при каком давлении помогает это лекарственное средство? Какие противопоказания следует учитывать?

Основные сведения о препарате

Эналаприл – эффективное и проверенное временем лекарственное средство, относится к ингибиторам АПФ, которые используют для коррекции показателей систолического и диастолического давления. Препарат используют для лечения повышенного давления, его применяют самостоятельно или в комплексе с другими лекарствами при гипертонии и гипертензии.

Средство выпускают в форме таблеток, с дозой основного действующего вещества 5, 10 и 20 мг. В составе присутствует активный компонент – эналаприл, а также вспомогательные компоненты, которые не оказывают никакого лечебного эффекта.

Механизм действия препарата основан на способности эналаприла замедлять выработку ангиотензина, уменьшать количество альдостерона. Благодаря этому расслабляются стенки сосудов, нормализуется кровоток в сердечных и почечных артериях, предотвращается развитие сердечной недостаточности и тромбозов.

Эналаприл повышает или понижает давление? Препарат эффективно снижает систолическое и диастолическое давление, при этом не вызывает скачок показаний частоты сердечных сокращений.

От чего помогает лекарственное средство? При регулярном приеме повышается способность выдерживать нагрузки, уменьшается проявление патологических изменений в левом желудочке, ослабляется нагрузка на сердечную мышцу, предотвращается развитие нефропатии у диабетиков.

Аналоги препарата:

• Энам;
• Инворил;
• Миоприл;
• Ренитек;
• Энап.

Энафарм Н – комбинированный препарат, который содержит не только эналаприл, но мочегонные составляющие – это увеличивает гипотензивное свойство лекарственного средства.

Эналаприл – бюджетный препарат, его цена составляет 30–100 руб. На стоимость влияет страна-производитель – российские лекарственные средства самые дешевые, а сербские имеют максимальную цену.

Важно! Эналаприл – мощный препарат, который имеет много противопоказаний и побочных эффектов, поэтому приобрести его в аптеке можно только по рецепту врача.

Перед началом лечения необходимо тщательно ознакомиться с инструкцией по применению – в ней указаны все показания, противопоказания, побочные реакции и признаки передозировки.

Показания к применению:

• любые разновидности гипертонии и гипертензии;
• хроническая сердечная недостаточность;
• нефропатия у инсулиновых диабетиков;
• патологические изменения в тканях левого желудочка.

При стенокардии и инфаркте миокарда лекарство включают в комплексную и восстановительную терапию.

Важно! Эналаприл действует медленно, поэтому использовать его при гипертоническом кризе нецелесообразно.

Препарат не назначают при беременности, кормящим женщинам, лицам до 18 лет, людям преклонного возраста. Противопоказан препарат при индивидуальной непереносимости, порфирии. С осторожностью следует принимать лекарство при наличии в анамнезе серьезных патологий почек, заболеваний, которые ухудшают отток крови из левого желудочка.

Побочные действия

Эналаприл не относится к современным лекарственным средствам. Изобрели его давно, поэтому при приеме часто возникают различные побочные реакции. Но при соблюдении дозировки препарат переносится хорошо, негативные последствия бывают редко.

Частые побочные реакции:

• кашель без мокроты, иногда возникает затрудненное дыхание, фарингит;
• препарат может спровоцировать диарею, кишечную непроходимость;
• тошнота, отвращение к еде, язва;
• боль в области сердца, брадикардия;
• ухудшение четкости зрения;
• мигрень, головокружение, повышенная утомляемость.

Иногда на фоне длительного приема развиваются депрессивные состояния, появляется сыпь, повышается температура тела. Все побочные реакции носят обратимый характер и при отмене препарата они быстро проходят.

При передозировке возможно наступление коллапса на фоне резкого снижения давления, инфаркт, нарушения в головном мозге ишемического характера, ступор и судороги. При появлении подобных симптомов необходимо срочно сделать промывание желудка, уложить человека, ноги приподнять и вызвать скорую помощь.

Важно! Эналаприл и алкоголь совмещать категорически запрещается. Спиртные напитки усиливают действие лекарственного средства, что может стать причиной развития необратимых последствий, резкого снижения давления ниже допустимой нормы.

Как принимать

Препарат всасывается на 60%, терапевтический эффект появляется после 2–4 недель регулярного приема. Максимальный результат формируется через 7 часов после приема, держится на протяжении суток.

Важно! На начальном этапе может возникнуть сильное головокружение, давление иногда резко падает. Поэтому после приема лекарства желательно оставаться дома, не заниматься работой, которая требует концентрации внимания.

Дозировка препарата зависит от заболевания, возраста пациента, наличия хронических заболеваний.

Принимать лекарство можно независимо от употребления пищи 1 раз в день. Лучше пить таблетки в первой половине дня, поскольку оно обладает легким мочегонным эффектом. При монотерапии начальная доза составляет 5 мг. Если состояние не улучшается, то ее увеличивают в 2 раза через 7–14 дней. При умеренной гипертонии достаточно принимать 10 мг лекарства в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг, при этом лекарство следует пить в 2 приема.

Если Эналаприл Гексал используют в составе комплексной терапии для лечения сердечной недостаточности, то пробная доза составляет 2, 5 мг. Ее увеличивают в 2 раза через 3–4 суток, пока не станет заметен терапевтический эффект.

Эналаприл ФПО и Акри принимают в любое время по 2, 5–5 мг раз каждые 24 часа. Поддерживающая дозировка – не более 20 мг, безопасная максимальная доза – 40 мг.

Сколько времени можно принимать Эналаприл? Лечение препаратом длительное, при отсутствии побочных реакций принимать его можно всю жизнь.

Важно! Перед любым хирургическим вмешательством, даже стоматологическим, врача следует предупредить о лечении ингибиторами АПФ.

Сравнение с другими препаратами – аналогами и заменителями

Множество фармацевтических компаний выпускают различные аналоги Эналаприла. Они отличаются стоимостью, составом, но терапевтический эффект у всех практически одинаковый. Высокая цена не всегда гарантирует отсутствие побочных реакций.

Лизиноприл или Эналаприл – что эффективнее? Лизиноприл негативно сказывается на мужской потенции, для терапевтического эффекта необходима большая дозировка. Эналаприл эффективен при ишемической болезни, выводится печенью и почками. Лизиноприл – только почками.

Эналаприл Гексал и Эналаприл – есть ли отличие? Эналаприл Гексал выпускает немецкая фармацевтическая компания, Эналаприл – российская. Немецкий аналог стоит несколько дороже, но по эффективности ничуть не лучше отечественного препарата.

Энап и Эналаприл – в чем разница? Энап – лекарственное средство из Словении, выпускают его в виде таблеток и растворов для инъекций. Стоит он в несколько раз дороже, но действует эффективнее, побочные реакции появляются крайне редко.

Эналаприл ФПО и Эналаприл – в чем разница? Оба препарат выпускаются отечественными фармацевтическими компаниями, имеют одинаковое действие, побочные эффекты. Немного отличаются ценой. Максимально допустимая доза Эналаприла ФПО – 80 мг, в отличие от Эналаприла.

Каптоприл или Эналаприл – что эффективнее? Эти лекарственные средства относятся к одной группе и имеют схожее терапевтическое действие – улучшают работу сердечной мышцы, нормализуют повышенное давление. Но есть и некоторые отличия. Каптоприл даже при легкой форме гипертонии нужно принимать 2–3 раза в сутки, поскольку его действие менее продолжительное. Эналаприл дольше поддерживает оптимальные показатели давления.

Каптоприл эффективен при гипертоническом кризе, Эналаприл не используют в качестве экстренной помощи. Каптоприл эффективнее действуют при сердечной недостаточности, улучшает выносливость, его можно использовать для профилактики летальных исходов от серьезных сердечных патологий.

Лориста или Эналаприл – что лучше? Лориста – современный препарат для лечения гипертонии, хронической сердечной недостаточности. Действует эффективно, имеет минимальное количество побочных реакций – сухой кашель отсутствует, мужская потенция при длительном приеме не ухудшается. Лористу можно использовать в лечении лиц старше 60 лет, пациентов с почечной недостаточностью без коррекции дозировки.

Эналаприл или Лозап – в чем разница? Препараты оказывают одинаковое действие, принимать их нужно раз в сутки, желательно в одно и то же время. Особых отличий в противопоказаниях и побочных эффектах нет.

Эналаприл и его аналоги – эффективное лекарственное средство для снижения систолических и диастолических показателей давления. При отсутствии побочных реакций принимать их можно долго, но дозу и продолжительность лечения может назначать только врач. Любое самолечение может привести к тяжелым необратимым последствиям.

Данные разновидности препарата фактически отличаются друг от друга только наличием дополнительного слова в названии, которое отражает аббревиатуру или общеизвестное наименование производителя той или иной разновидности лекарства. В остальном же разновидности Каптоприла практически ничем не отличаются друг от друга, поскольку выпускаются в одинаковой лекарственной форме, содержат одно и то же активное вещество и т. д. Более того, зачастую даже активное вещество в разновидностях Каптоприла идентичное, поскольку его закупают у крупных производителей Китая или Индии.

Рецепт

Rp: Tab. Cаptoprili 25 mg № 50

D.S. Принимать по 1/2 – 2 таблетки по 3 раза в сутки.

От чего помогает Каптоприл (терапевтическое действие)

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии. Препарат наиболее эффективен в сочетании с тиазидными мочегонными средствами, такими, как Гидрохлортиазид и др.);
• Застойная сердечная недостаточность;
• Кардиомиопатия;
• Нарушение функции левого желудочка у людей, перенесших инфаркт миокарда (применяется только при условии стабильного состояния пациента);
• Диабетическая нефропатия, развившаяся при сахарном диабете I типа (применяется при альбуминурии более 30 мг/сут);
• Аутоиммунные нефропатии (стремительно прогрессирующие формы склеродермии и системной красной волчанки).

Для людей, страдающих одновременно гипертонической болезнью и бронхиальной астмой, Каптоприл является препаратом выбора.

Каптоприл – инструкция по применению

Общие положения и дозировки

Каптоприл под язык

Применение при беременности и грудном вскармливании

Особые указания

• Системный васкулит;
• Диффузные заболевания соединительной ткани;
• Прием иммуносупрессоров (Азатиоприн, Циклофосфамид и т. д.), Аллопуринола, Прокаинамида;
• Проведение десенсибилизирующей терапии (например, пчелиный яд, СИТ и т. д.).

В первые три месяца терапии каждые две недели сдавать общий анализ крови. В последующем анализ крови производят периодически, вплоть до окончания приема Каптоприла. Если общее количество лейкоцитов снижается менее 1 Г/л, то препарат следует отменить. Обычно нормальное количество лейкоцитов в крови восстанавливается через 2 недели после отмены препарата. Кроме того, необходимо определять концентрацию белка в моче, а также креатинина, мочевины, общего белка и калия в крови в течение всего периода приема Каптоприла каждый месяц. Если концентрация белка в моче выше 1000 мг в сутки (1 г/сут), то препарат необходимо отменить. Если концентрация мочевины или креатинина в крови прогрессивно повышается, то следует уменьшить дозировку препарата или отменить его.

Применение Каптоприла иногда вызывает гиперкалиемию (повышенный уровень калия в крови). Особенно высок риск гиперкалиемии у людей, страдающих хронической почечной недостаточностью или сахарным диабетом, а также у соблюдающих бессолевую диету. Поэтому на фоне применения Каптоприла необходимо отказаться от приема калийсберегающих мочегонных средств (Верошпирон, Спиронолактон и т. д.), препаратов калия (Аспаркам, Панангин и т. д.) и гепарина.

Влияние на способность управлять механизмами

Передозировка

• Резкое снижение артериального давления (гипотензия);
• Ступор;
• Брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
• Нарушение мозгового кровообращения;
• Инфаркт миокарда;
• Тромбоэмболия;
• Ангионевротический отек;
• Почечная недостаточность;
• Нарушения водно-электролитного баланса.

Для устранения передозировки необходимо полностью прекратить прием препарата, произвести промывание желудка, уложить человека на ровную горизонтальную поверхность и начать восполнение объема циркулирующей крови и электролитов. Для этого внутривенно вводят физиологический раствор, плазмозаменители и т. д. Кроме того, производят симптоматическую терапию, направленную на поддержание нормального функционирования жизненно важных органов и систем. Для симптоматической терапии используют адреналин (повышает артериальное давление), антигистаминные средства, Гидрокортизон, искусственный водитель ритма (кардиостимулятор), а при необходимости проводят гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Побочные эффекты Каптоприла

• Повышенная утомляемость;
• Головокружение;
• Головные боли;
• Угнетение центральной нервной системы;
• Сонливость;
• Спутанность сознания;
• Депрессия;
• Атаксия (нарушение координации движений);
• Судороги;
• Парестезии (ощущение онемения, покалывания, «бегания мурашек» в конечностях);
• Нарушение зрения или обоняния;
• Нарушение вкуса;
• Обмороки.

2.Сердечно-сосудистая система и кровь:

• Ортостатическая гипотензия (резкое падение давления при переходе из положения сидя или лежа в стоя);
• Стенокардия;
• Инфаркт миокарда;
• Аритмия;
• Сердцебиение;
• Острое нарушение мозгового кровообращения;
• Периферические отеки;
• Лимфаденопатия;
• Анемия;
• Боль в груди;
• Синдром Рейно;
• Приливы;
• Бледность кожи;
• Кардиогенный шок;
• Тромбоэмболия легочной артерии;
• Нейтропения (снижение количества нейтрофилов в крови);
• Агранулоцитоз (полное исчезновение базофилов, эозинофилов и нейтрофилов из крови);
• Тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов ниже нормы);
• Эозинофилия (повышение количества эозинофилов выше нормы).

3.Дыхательная система:

• Нарушение работы почек вплоть до острой почечной недостаточности;
• Полиурия (увеличение объема выделяемой мочи выше нормы);
• Олигурия (уменьшение объема выделяемой мочи ниже нормы);
• Протеинурия (белок в моче);
• Увеличение частоты и количества мочеиспусканий;
• Импотенция.

6.Кожа и мягкие ткани:

• Повышение температуры тела;
• Озноб;
• Сепсис (заражение крови);
• Артралгия (боли в суставах);
• Миалгия (боли в мышцах);
• Гиперкалиемия (повышение уровня калия в крови выше нормы);
• Гипонатриемия (уменьшение уровня натрия в крови ниже нормы);
• Гипогликемия (низкий уровень глюкозы в крови) у людей, одновременно принимающих инсулин или иные гипогликемические препараты;
• Гинекомастия;
• Сывороточная болезнь;
• Повышение активности ферментов печени (АсАТ, АлАТ, ЩФ и др.);
• Повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в крови, а также СОЭ;
• Снижение уровня гемоглобина и гематокрита;
• Ацидоз;
• Ложноположительная реакция теста на наличие ядерного антигена.

Противопоказания к применению

• Гипотензия (низкое артериальное давление);
• Тяжелые нарушения работы почек;
• Печеночная недостаточность;
• Азотемия;
• Прогрессирующий стеноз (сужение) почечных артерий;
• Состояние после перенесенной пересадки почки;
• Стеноз (сужение) устья аорты;
• Стеноз митрального клапана или иные состояния, препятствующие оттоку крови из сердца;
• Первичный гиперальдостеронизм;
• Гиперкалиемия (повышенный уровень калия в крови);
• Кардиогенный шок;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Возраст младше 18 лет;
• Индивидуальная повышенная чувствительность или аллергические реакции на любые компоненты лекарственного препарата;
• Наследственный ангионевротический отек.

Вышеперечисленные противопоказания являются абсолютными, то есть при их наличии человеку нельзя принимать Каптоприл ни при каких обстоятельствах. Помимо этого, существуют относительные противопоказания к применению, которые также называют ограничениями. При наличии у человека ограничений к применению Каптоприл можно пить, но с соблюдением осторожности, под контролем врача и после тщательной оценки соотношения риск/польза.

• Лейкопения (низкое общее количество лейкоцитов в крови);
• Тромбоцитопения (низкое общее количество тромбоцитов в крови);
• Угнетение кроветворения в костном мозгу;
• Ишемия головного мозга;
• Сахарный диабет;
• Диета с ограничением натрия;
• Нахождение на гемодиализе;
• Пожилой возраст (старше 65 лет);
• Состояния, при которых снижен объем циркулирующей крови (например, после рвоты, поноса, обильного потения и т. д.);
• Гипертрофическая кардиомиопатия;
• Нарушения работы почек;
• Двусторонний стеноз почечных артерий;
• Пересаженная почка;
• Аутоиммунные заболевания системной соединительной ткани (склеродермия, системная красная волчанка и др.).

Каптоприл – аналоги

Аналогами Каптоприла из группы ингибиторов АПФ являются следующие препараты:

• Аккупро таблетки;
• Амприлан таблетки;
• Арентопрес таблетки;
• Багоприл таблетки;
• Берлиприл 5, Берлиприл 10, Берлиприл 20 таблетки;
• Вазолонг капсулы;
• Гиперник таблетки;
• Гоптен капсулы;
• Даприл таблетки;
• Дилапрел капсулы;
• Диропресс таблетки;
• Диротон таблетки;
• Зокардис 7,5 и Зокардис 30 таблетки;
• Зониксем таблетки;
• Инхибейс таблетки;
• Ирумед таблетки;
• Квадроприл таблетки;
• Квинафар таблетки;
• Коверекс таблетки;
• Корприл таблетки;
• Лизакард таблетки;
• Лизигамма таблетки;
• Лизиноприл таблетки;
• Лизинотон таблетки;
• Лизипрекс таблетки;
• Лизонорм таблетки;
• Лизорил таблетки;
• Листрил таблетки;
• Литэн таблетки;
• Метиаприл таблетки;
• Моноприл таблетки;
• Моэкс 7,5 и Моэкс 15 таблетки;
• Парнавел таблетки и капсулы;
• Периндоприл таблетки;
• Перинева и Перинева Ку-таб таблетки;
• Перинпресс таблетки;
• Пирамил таблетки;
• Пиристар таблетки;
• Пренесса таблетки;
• Престариум и Престариум А таблетки;
• Рамигамма таблетки;
• Рамикардия капсулы;
• Рамиприл таблетки;
• Рамепресс таблетки;
• Рениприл таблетки;
• Ренитек таблетки;
• Рилейс-Сановель таблетки;
• Синоприл таблетки;
• Стопресс таблетки;
• Тритаце таблетки;
• Фозикард таблетки;
• Фозинап таблетки;
• Фозиноприл таблетки;
• Фозинотек таблетки;
• Хартил таблетки;
• Хинаприл таблетки;
• Эднит таблетки;
• Эналаприл таблетки;
• Энам таблетки;
• Энап и Энап Р таблетки;
• Энаренал таблетки;
• Энафарм таблетки;
• Энвас таблетки.

Отзывы

Каптоприл или Эналаприл?

Капотен или Каптоприл?

• Каптоприл 25 мг, 20 таблеток – 9 – 13 рублей;
• Каптоприл 25 мг, 20 таблеток производства Sandoz – 85 – 106 рублей;
• Каптоприл 25 мг, 40 таблеток – 12 – 29 рублей;
• Каптоприл 25 мг, 40 таблеток производства Sandoz – 140 – 167 рублей;
• Каптоприл 50 мг, 20 таблеток – 25 – 50 рублей;
• Каптоприл 50 мг, 40 таблеток – 40 – 61 рубль.

Эналаприл и Лизиноприл

Есть огромное количество препаратов для лечения гипертонии, например «Лизиноприл» и «Эналаприл». Оба препарата относятся к фармакологической группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Ингибиторы замедляют действия фермента, берущего участие в биологической реакции, из-за которой наблюдается сосудосуживающий эффект, уменьшают разрушение брадикинина (вещества, отвечающего за способность сосудов расширяться).

Общие сведения: создание, форма выпуска, компоненты формулы

Первый в этой группе был создан «Каптоприл» и у него была большая разница по времени действия в сравнении с другими препаратами того времени. «Эналаприл» был создан в 80-х года ХХ века компанией Merck, как заменитель «Каптоприла», и относится ко II поколению препаратов. «Лизиноприл» был синтезирован в 1975 году, а выпускать стали позже в Венгрии. Большое отличие от «Эналаприла» он не имел. В таблице приведены общие и характеристики препаратов и их отличия, что позволяют сравнить препараты.

Назначения ингибиторов АПФ, дозировку и частоту приема может делать только врач.

Показания и противопоказания

Препараты применяются при таких состояниях, как:

• гипертония;
• в составе многокомпонентной терапии лечения острого инфаркта миокарда;
• сердечная недостаточность II-IV стадии;
• микроальбуминурия при диабете;
• ишемическая болезнь сердца.

Лекарства не стоит употреблять, если:

• возраст до 18-ти лет;
• осуществляется кормление грудью или беременность;
• диагностирован стеноз почечных артерий;
• наблюдается индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• проходит реабилитация после замены почек;
• диагностирован стеноз клапанов;
• определена печеночная недостаточность;
• выявления гипертрофическая кардиомиопатия;
• наблюдается отек Квинке;
• имеется гиперкалиемия.

Вернуться к оглавлению

Способы применения

Таблетки применяют независимо от еды в один и тот же промежуток времени. «Лизиноприл» принимают единожды в течение 24-х часов, если провести сравнение то «Эналаприл» иногда принимают дважды. Начальная доза чаще состоит из 2,5 или 5 мг, ее назначают исходя из состояния пациента и сопутствующих заболеваний. Врач может корректировать дозу. 20 мг - максимальная доза в сутки, реже - 40 мг (для «Эналаприла»). Передозировка характерна резким падением артериального давления или появление судорог. Если такие симптомы появились, то необходимо промыть желудок, а в тяжелых случаях поднять давление с помощью введения растворов солей, плазмозаменителей.

При приеме могут быть замечены такие побочные действия:

• сухой кашель;
• головокружение;
• диарея;
• боль в голове;
• нарушения со стороны почек;
• аллергические реакции;
• возможно резкое снижение давления в первые приемы препаратов;
• гиперкалиемия, если принимать вместе с лекарствами, содержащих калий.

Вернуться к оглавлению

Что лучше и в чем разница «Лизиноприла» и «Эналаприла»?

Невозможно сказать, что эффективнее ― «Лизиноприл» или «Эналаприл». Но отличия между ними есть. В 1992 году было приведено сравнение этих препаратов. Испытуемые делились на 3 группы - 2 получали по 10 мг одного из лекарств, а 3-я - пустышку. Анализ полученных данных показал, что у пациентов, принимавших ингибиторы, давление снижалось с хорошим показателем, но разница была незначительная. Тогда как у группы с плацебо, таких показателей не было. При этом «Лизиноприл» был более эффективен во второй половине дня, в отличии от «Эналаприла», за счет пролонгированного действия. При этом вывод «Эналаприла» из организма происходил не только почками, но и печенью, что не всегда уместно. Было выявлено, что у «Эналаприла» вероятность развития сухого кашля больше, чем при лечении «Лизиноприлом. Кашель развивался в основном при длительном употреблении, и для его прекращения требуется снижение дозировки или смены препарата.

Аналоги препаратов

К группе ингибиторов АПФ еще относятся такие вещества, как:

Препараты могут приниматься как сами по себе, так и в комбинации с другими антигипертизивными препаратами. Это помогает уменьшить риск осложнений и предотвратить развитие гипертонических кризов. Для этого используют антагонисты кальция («Амлодипин», «Верапамил») или мочегонные средства («Торасемид», «Фуросемид», «Спиронолактон», «Диакарб», «Гидрохлортиазид»).

Лизиноприл или Эналаприл: что лучше

Эналаприл

Первым препаратом, устраняющим повышенное давление путем подавления АПФ, был Каптоприл. От других лекарств, нормализующих АД, отличался более продолжительным сроком действия. В 80 гг. прошлого века появился его аналог – Эналаприл.

Помимо нормализации давления при артериальной гипертензии препарат назначается при сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме, и эссенциальной гипертензии. Также его выписывают с целью предупреждения возникновения сердечной недостаточности у пациентов со скрытой дисфункцией левого желудочка и профилактики инфаркта миокарда, для поддержания нормального состояния пациентов, страдающих нестабильной стенокардией.

Действующим веществом Эналоприла является одноименный компонент. Вещество является пролекарством: после проникновения внутрь организма трансформируется в активный метаболит – эналаприлат. Считается, что его способность оказывать антигипертензивное действие заключается в механизме подавления активности АПФ, из-за чего в свою очередь происходит замедление образования ангиотензина II, который способствует сильному сужению сосудов и одновременно стимулирует образование альдостерона.

Благодаря этому и целому ряду запускаемых эналаприлатом процессов происходит расширение сосудов, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов, улучшается функционирование сердечной мышцы и повышается ее выносливость к нагрузкам.

Препарат производится в таблетках с разным содержанием эналаприла – 5, 10, 15 и 20 мг. Лечение начинают с разового приема 2,5-5 мг ЛС. Средней дозой считаетсямг/с, разделенной на два приема.

Лизиноприл

Препарат был разработан в середине 80 гг. ХХ века, но выпускаться стал позже. Действие лекарства обеспечивается лизиноприлом – веществом, также обладающим способностью подавлять активность ангиотензинпревращающего фермента, который влияет на процессы, регулирующие в организме кровяное давление.

Подобно эналаприлу, лизиноприл снижает скорость образования ангиотензина II, обладающего способностью сужать сосуды, уменьшает ОПСС и сопротивление в сосудах легких, улучшает устойчивость сердца к нагрузкам.

Лекарство выписывается для нормализации давления у больных с АГ (причем может применяться как основное средство или дополнительное вместе с иными ЛС), при ХСН. Достаточно эффективно помогает при ИМ, если было применено в первые сутки после инфаркта, и диабетической нефропатии.

Препарат тоже производится в таблетках с различным содержанием лизиноприла: по 2,5, 5, 10 и 20 мг в одной пилюле.

Суточная дозировка в начале терапии – 2,5 мг, которую принимают за один раз, при поддерживающем курсе – 5-20 мг (в зависимости от показаний).

Проблема выбора: схожесть и различия препаратов

Как видно из характеристик, оба препарата, входящие в одну группу лекарств, обладают практически идентичными свойствами и потому действуют схожим образом. Поэтому вопрос выбора для терапии Лизиноприла или Эланоприла, и определение, что лучше поможет в каждом конкретном случае, бывает нелегким даже для специалиста.

Чтобы облегчить задачу и выяснить различие между лекарствами пару десятилетий назад были проведены исследования таблеток с участием нескольких групп добровольцев. Полученные данные показали, что эффективность обоих средств практически одинакова: Лизиноприл и Эналаприл хорошо снижали давление, и разница между ними была совсем незначительной. Так, например, было замечено, что Лизиноприл оказывает более продолжительное действие, поэтому он эффективнее контролирует давление во второй половине дня, в отличие от его конкурента.

Проявлялись различия в способе и скорости вывода таблеток из организма: Эналаприл – через почки и кишечник, второй препарат – почками.

Помимо этого, некоторые специалисты утверждают, что Лизиноприл быстрее оказывает действие в отличие от Эналаприла. Его можно пить для устранения последствий ИМ, если после приступа прошло не больше суток.

Эналаприл может провоцировать побочный эффект в виде сухого кашля. В основном это бывает при длительном курсе приема, и при его возникновении следует пересмотреть дозировку медикамента или заменить иным лекарством.

Рамиприл

Препарат на основе одноименного компонента. Вещество является пролекарством: после приема внутрь трансформируется в метаболит рамиприл с сильным действием. Подавляет АПФ, в результате чего устраняются факторы сужения сосудов и роста кровяного давления. Подобно Эналаприлу и Лизиноприлу, активное вещество уменьшает ОПСС, снижает давление в кровяных сосудах легких.

Благотворно влияет на состояние ССС: у больных с хронической формой сердечной недостаточности уменьшает вероятность внезапного летального исхода, замедляет прогрессирование недостаточности сердца и уменьшает количество состояний, при которых нужна госпитализация.

Рамиприл многократно снижает частоту ИМ, инсульта и частоту смертельных исходов у больных после ИБС, инсульта или с болезнями периферических сосудов.

Препарат производится в виде таблеток. Гипотензивное действие рамиприла проявляется через 1-2 часа, интенсифицируется на протяжении до 6 часов и длится не меньше суток.

Дозировка определяется после обследования пациента. Начальное количество, рекомендуемое производителями, – 1,25-2,5 мг один раз или дважды в сутки. Если организм нормально переносит действие рамиприла, то возможно увеличение дозы лекарства. Количество препарата при поддерживающем курсе также определяется индивидуально.

Сравнение Рамиприла с другими препаратами

В отличие от других препаратов от высокого давления, Рамиприл является пока одним из немногих средств, который не только эффективно справляется с артериальной гипертензией, но и одновременно предупреждает патологии сердца, развитие ИМ. По мнению некоторых специалистов, его можно считать золотым стандартом среди подобных ему лекарств. Особенно высокую эффективность препарат показывает в терапии больных с высоким риском ИМ, инсульта и смертности, в частности у диабетиков 2 типа. Препарат существенно снижал у них скорость наступления атеросклероза.

Рамиприл считается более эффективным вышеописанных лекарств или Каптоприла, так как отлично защищает мозг, систему кровообращения глазного дна, почки и периферические сосуды от последствий высокого давления. Пока это единственное средство, которое наряду с гипотензивным эффектом предотвращает и нарушения в ССС.

Рамиприл и Лизиноприл: в чем разница

При сравнении двух препаратов преимущество однозначно за первым лекарством. Лизиноприл не растворяется в жирах, поэтому не проникает глубоко и не оказывает такого сильного действия, как Рамиприл.

Периндоприл

Препарат для применения в монотерапии или зафиксированных комплексных схемах лечения, применяемых у пациентов с артериальной гипертензией. Также назначается при сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме, для предотвращения рецидивов инсульта у пациентов, у которых он уже случался. Как профилактическое средство используется для уменьшения угрозы риска осложнений сердца и сосудов у пациентов с ИБС.

Активным веществом Периндоприла является одноименный компонент. Вещество входит в группу ЛС-ингибиторов АПФ. Механизм его действия подобен Эналаприлу, Лизиноприлу и Рамиприлу: предотвращает сужение сосудов, снижает ОПСС, увеличивает минутный объем сердца и устойчивость к нагрузкам.

Гипотензивное действие периндоприла развивается на протяжении часа после приема лекарства, достигает пика в течение 6-8 часов и длится сутки.

Лекарство выпускается в таблетках с содержанием периндоприла 2, 4, 8 мг.

Рекомендуемая дозировка ЛС в начале терапии – один раз в сутки по 1-2 мг. При поддерживающем курсе назначается 2-4 мг. При артериальной гипертензии показан ежедневный прием 4 мг (возможно увеличение до 8 мг) за один раз.

У пациентов с патологиями почек коррекция дозировки периндоприла проводится с учетом состояния органа.

Как и при любом виде терапии, лекарство от артериальной гипертензии должно подбираться с учетом всех нюансов здоровья пациента, функционирования органов. Только в этом случае возможен правильный выбор между Эналаприлом, Лизиноприлом и другими ингибиторами АПФ.

Каптоприл - первый ингибитор ангиотензин-превращающего фермента в лечении сердечно-сосудистых заболеваний: 40 лет

Д. В. Преображенский, Б. А. Сидоренко, И. С. Дедова, М. А. Бугримова, Е. В. Тарыкина

Московская медицинская академия им. И. М. Сеченова;

Учебно-научный медицинский центр УД Президента Российской Федерации, Москва

В 2005 г. исполнилось 30 лет с того времени, как под руководством D. W. Cushman и M. A. Ondetti был синтезирован первый ингибитор ангиотензин I-превращающего фермента (АПФ), пригодный при приема внутрь, каптоприл. Вскоре, в середине 70-х годов прошлого века были синтезированы два других ингибитора АПФ – лизиноприл и эналаприл. В 80-е годы появились несколько десятков химических соединений, способных тормозить активность превращение ангиотензина I в биологически активный ангиотензин II. Большая часть новых ингибиторов АПФ в отличие от каптоприла не содержат сульфгидрильной группы, а связываются с активным центром ангиотензин I-превращающего фермента своей карбоксильной группой. Кроме того, карбоксиалкильные ингибиторы АПФ оказывают более продолжительное действие и отличаются лучшей переносимостью. Учитывая все эти особенности, лизиноприл, эналаприл и длительнодействующие другие ингибиторы АПФ, не содержащие сульфгидрильной группы, иногда относят ко второму поколению ингибиторов АПФ, тем самым противопоставляя их первому поколению ингибиторов АПФ, типичным представителем которого служит каптоприл. Одними из немногих исключений являются зофеноприл и фозиноприл. Первый, как и каптоприл, относятся к сульфгидрильным ингибиторам АПФ, однако оказывает более продолжительное действие. Второй связываются с активным центром ангиотензин I-превращающего фермента своей фосфинильной группой.

Несмотря на появление новых ингибиторов АПФ, обладающих более длительным действием и большим сродством к АПФ, а также иными путями элиминации, первый ингибитор АПФ каптоприл (капотен) продолжает широко использоваться при лечении разнообразных заболеваний сердечно-сосудистой системы и диабетической нефропатии и с диагностическими целями.

I. Клиническая фармакология каптоприла

Ингибиторы АПФ можно классифицировать по-разному. Разделение их на группы, в зависимости от того, как химическая группа в молекуле ингибитора АПФ взаимодействует с активными центрами АПФ, не имеет практического значения.

Всего четыре ингибитора АПФ (каптоприл, либензаприл, лизиноприл и церонапрол) непосредственно обладают биологической активностью. Все другие известные ингибиторы АПФ сами по себе являются неактивными веществами, или пролекарствами. Лишь в результате гидролиза они превращаются в активные диациднгые метаболиты, например, эналаприл превращается в эналаприлат, зофеноприл – в зофеноприлат. Следовательно, ингибиторы АПФ можно разделить на активные лекарственные формы и пролекарства.

Ингибиторы АПФ различаются не только химической структурой, но и особенностями фармакокинетики, которые послужили основанием для разделения их на три основные группы.

Фармакокинетическая классификация ингибиторов АПФ

Класс I - липофильные лекарства:

Класс II - липофильные пролекарства

Подкласс IIА - препараты с преимущественно почечной элиминацией (более 60%):

Подкласс IIВ - препараты с двумя основными путями элиминации:

Подкласс IIС - препараты с преимущественно печеночной элиминацией (более 60%):

Класса II - гидрофильные препараты:

Клиническое значение физико-химических особенностей различных ингибиторов АПФ не вполне ясно. Так, например, предполагают, что липофильные ингибиторы АПФ легче, чем гидрофильные препараты, проникают в ткани и потому более эффективно подавляют чрезмерную активность локальных (тканевых) ренин-ангиотензиновых систем. Однако нет прямых доказательств в пользу такого предположения. Например, не обнаружено существенных различий в клинической эффективности липофильного ингибитора АПФ эналаприла и гидрофильного препарата лизиноприла. С другой стороны, у больных гипертонической болезнью липофильные ингибиторы АПФ (каптоприл, рамиприл) по-видимому, вызывают более выраженное уменьшение массы гипертрофированного левого желудочка, чем гидрофильные препараты (эналаприл и др.)

Липофильные свойства пролекарственных форм ингибиторов АПФ в значительной степени изменяются после метаболической трансформации. Например, трандолаприл в 3 раза липофильнее эналаприла, трандолаприлат - в 4 раза липофильнее эналаприлата. С другой стороны, несмотря на свою высокую липофильность, трандолаприлат примерно вдвое менее липофилен, чем трандолаприл. Липофильность эналаприла примерно в 2,5 раза уменьшается в процессе его биотрансформации. Следовательно, требуются дальнейшие исследования для того, чтобы определить клиническое значение различий в физико-химических свойствах ингибиторов АПФ.

Клиническое значение имеет разделение ингибиторов АПФ в зависимости от наличия или отсутствия в их молекуле сульфгидрильной группе. Каптоприл, а также зофеноприл – два известных ингибитора АПФ, содержащих сульфгидрильную группу, в то время как большая часть доступных ингибиторов АПФ не содержат такой группы. Сульфгидрильные ингибиторы АПФ отличаются от несульфгидрильных препаратов, к которым относятся подавляющее большинство доступных ингибиторов АПФ, наличием (или большей выраженностью) некоторых особых свойств, например, антиоксидантной активностью. В многочисленных экспериментальных исследованиях показано, что кардиопротективные эффекты каптоприла и в особенности зофеноприла выражены значительно большей степени, чем у несульфгидрильных препаратов.

В клинических исследованиях не обнаружено существенных различий в кардиопротективной эффективности каптоприла и несульфгидрильных ингибиторов АПФ, хотя при сахарном диабете каптоприл, по-видимому, повышает чувствительность к инсулину в большей степени, чем другие ингибиторы АПФ.

Каптоприл относится к ингибиторам АПФ I класса (см. табл. 1). Он оказывает действие без предварительной биотрансформации в печени. Антигипертензивный эффект каптоприла проявляется в течение 15-30 мин после приема препарата внутрь, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается до 6-10 ч. При приеме каптоприла под язык его антигипертензивное действие наступает быстрее - в течение 5-15 мин. Благодаря быстрому наступлению антигипертензивного эффекта каптоприл может использоваться при лечении гипертонических кризов.

Биодоступность каптоприла после приема внутрь составляет 75-90%. Совместный прием с пищей уменьшает всасывание каптоприла примерно на 35%. Тем не менее антигипертензивный и другие эффекты каптоприла, по-видимому, не зависят от того, принимается ли он натощак или во время еды. После приема внутрь плазменные концентрации каптоприла достигают максимума в течение 0,7-1,4 ч. В крови каптоприл циркулирует в основном в несвязанном состоянии; с плазменными белками связано примерно 30% препарата.

Каптоприл частично метаболизируется в печени и кровяном русле с образованием дисульфидных и других метаболитов. Каптоприл и его метаболиты довольно быстро выводится из организма: Более 50% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой за 4 ч. Основной путь элиминации каптоприла - почечная экскреция, причем препарат выводится почками не только путам клубочковой фильтрации, но и путем активной секреции канальцами. Средние значения почечного клиренса каптоприла составляет от 313 до 371 мл/мин, что значительно выше, чем скорость клуюочковой фильтрации (СКФ). Небольшая часть (16%) каптоприла выводится с калом.

Период полужизни (Т 1/2) каптоприла в плазме крови колеблется от 1 до 6 ч, причем Т 1/2 свободного каптоприла значительно короче, чем Т 1/2 всего (т. е. свободного и связанного с белками) каптоприла, и составляет 1,0-1,5 ч.

Фармакокинетические параметры каптоприла у молодых и пожилых людей не различаются. Поэтому возраст больного сам по себе не может служить основанием, для уменьшения дозы каптоприла. При почечной недостаточности элиминация каптоприла замедляется. У больных с хронической почечной недостаточностью необходимо уменьшать дозы каптоприла или кратность приема в соответствии со СКФ по клиренсу эндогенного креатинина.

Каптоприл отличается от большинства ингибиторов АПФ наличием сульфгидрильной группы. Благодаря наличию этой группы каптоприл, как полагают, способен связывать свободные радикалы (антиоксидантное действие), увеличивать коронарный кровоток (коронарорасширяющее действие), предотвращать развитие толерантности к нитратам, оказывать ренопротективный эффект и повышать связывание инсулина с инсулиновыми рецепторами, т. е. повышать чувствительность тканей к действию инсулина (табл. 2).

Возможные механизмы органопротективных эффектов каптоприла в сравнении с эналаприлом и лизиноприлом

Недостаток каптоприла - его сравнительно непродолжительное действие, из-за которого препарат приходится назначать 2 или 3 раза в сутки, в то время как многие другие ингибиторы АПФ обычно эффективны в течение 24 ч. Выраженность его антигипертензивного действие зависит от дозы. Более того, антигипертензивное действие каптоприла усиливается и удлиняется при его комбинировании с диуретиками. Для комбинирования с каптоприлом достаточно всего 12,5 мг гидрохлортиазида. Выпускается комбинированный препарат, содержащий 50 мг каптоприл и 25 мг гидрохлортиазида, - капозид-50.

Тем не менее в ряде клинических ситуаций непродолжительное действие каптоприла является его преимуществом перед длительнодействующими ингибиторами АПФ. Так, лишь каптоприл (25 мг внутрь) используется при лечении гипертонических кризов. Обычно при гипертонических кризах каптоприл назначают внутрь, однако его антигипертензивное действие наступает раньше, если препарат принять под язык. Только каптоприл применяется с диагностической целью при подозрении на реноваскулярную гипертензию – в сочетании с радиоизотопной ренографией или сцинтиграфией почек, а также с определением плазменной активности ренина.

Благодаря своему непродолжительному действию каптоприл более безопасен, чем длительнодействующие ингибиторы АПФ, у больных с нестабильной гемодинамикой, например, в остром периоде инфаркта миокарда. По той же причине каптоприл более предпочтителен, чем другие ингибиторы АПФ, при лечении хронической сердечной недостаточности (СН) у больных с нормальным или пониженным АД, по крайней мере в начале терапии ингибиторами АПФ.

Более того, по некоторым наблюдениям, у больных с хронической СН каптоприл реже вызывает нарушение функции почек, чем длительнодействующие ингибиторы АПФ эналаприл и лизиноприл (M. Packer и соавт., 1986, 1987; E. Powers и соавт., 1987; T. Giles и соавт. 1989). Так, M. Packer и соавт. (1986) обнаружили, что у больных с тяжелой СН СКФ недостоверно повышается при лечении каптоприлом (в среднем с 49 до 55 мм/мин), однако достоверно снижается при лечении эналаприлом (с 54 до 44 мл/мин). E. Powers и соавт. (1987) сообщили, что у больных с хронической СН сывороточный креатинин значительно повысился у 10% получавших каптоприл и у 15% получавших лизиноприл. По данным T. Giles и соавт. (1989), у больных с ХСН, получавших ингибиторы АПФ, значительное повышение сывороточного креатинина при лечении каптоприлом наблюдалось реже, чем при лечении лизиноприлом (10% против 14%). Сывороточные уровни креатинина не изменились в группе больных, получавших каптоприл, и повысились в среднем на 0,1 мг/дл в группе больных, получавших лизиноприл.

Различия в частоте дисфункции почек при лечении ингибиторами с различной длительностью действия объясняют тем, что ингибиторы АПФ длительного действия вызывают более длительное и более полное торможение активности АПФ, а значит, образования ангиотензина II, который вызывает вазоконстрикцию эфферентных артериол почечных клубочков. Существуют и другие объяснения этим наблюдениям. Тем не менее из этих наблюдений следует, что у больных с нарушением функции почек (а это большая часть больных) для лечения ХСН лучше использовать каптоприл (в два приема), а не эналаприл, лизиноприл или другие ингибиторы АПФ длительного действия (в один прием). Нарушение функции почек часто встречается у пожилых больных с артериальной гипертензией. Поэтому можно предположить, что у пожилых больных с артериальной гипертензии каптоприл будет более безопасен, чем длительнодействующие ингибиторы АПФ. Прямых подтверждений этому предположению нет, поскольку длительные исследования по сравнительному изучению эффективности и безопасности коротко- и длительнодействующих ингибиторов АПФ никогда не проводились и такие исследования, насколько известно, не планируются.

II. Терапевтическое применение каптоприла

Благодаря своим разнообразным фармакологическим свойствам и хорошей переносимости ингибиторы АПФ широко используются в клинической практике. Общепризнанными показаниями к назначению ингибиторов АПФ считаются: (1) лечение артериальной гипертензии; (2) лечение хронической СН, обусловленной систолической дисфункцией левого желудочка (ЛЖ); (3) вторичная профилактика у больных, перенесших острый инфаркт миокарда (главным образом при наличии систолической дисфункции ЛЖ); и (4) лечение диабетической нефропатии и некоторых других паренхиматозных заболеваний почек. Наиболее широко каптоприл используется при лечении различных форм артериальной гипертензии, а также хроническойСН. Каптоприл – единственный разрешенный в США ингибитор АПФ для профилактики прогрессирования диабетической нефропатии у больных с сахарным диабетом 1 типа и один из пяти ингибиторов АПФ, рекомендуемых для длительного лечения ХСН.

Каптоприл при лечении артериальной гипертензии

Длительное лечение артериальной гипертензии - основное показание для назначения ингибиторов АПФ вообще и каптоприла (капотена) в частности.

В многочисленных сравнительных исследованиях показано, что при курсовом применении каптоприл (75-150 мг/сут в 2 или 3 приема) снижает АД в среднем на 15-30/10-20 мм рт. ст. и сравним по антигипертензивной эффективности с тиазидными диуретиками, b-адреноблокаторами, антагонистами кальция и другими ингибиторами АПФ. По данным амбулаторного мониторирования АД, каптоприл может эффективно контролировать АД на протяжении 24 часов при приеме 1 или 2 раза в день.

Каптоприл малоэффективен у негров, у которых артериальная гипертензия обычно протекает с низкой активностью ренина в плазме крови. С другой стороны, антигипертензивная эффективность каптоприла в качестве монотерапии у белых больных с артериальной гипертензией достаточно высокая, причем она не зависит от возраста больных. В контролируемых исследованиях показано, что монотерапия каптоприлом позволяет получить хороший клинический эффект у примерно 50% больных с мягкой и умеренной формами гипертонической болезни, в комбинации с небольшими дозами диуретиками – у 70-80% больных.

Высокая антигипертензивная эффективность и хорошая переносимость каптоприла при гипертонической болезни подтверждается многолетним опытом его применении у нескольких тысяч больных с артериальной гипертензии.

В 1-годичном проспективном сравнительном исследовании VACS (Veterans Administration Cooperative Study, 1993, 1997) показано, что у мужчин с артериальной гипертензией каптоприл в качестве монотерапии сравним по антигипертензивной эффективности с тиазидными диуретиками, b-адреноблокаторами и антагонистами кальция. В то же время каптоприл вызывал большее уменьшение массы миокарда гипертрофированного ЛЖ, чем другие антигипертензивные препараты. По данным повторных эхокардиографических исследований достоверное уменьшение массы миокарда ЛЖ наблюдалось лишь в группе больных, леченных ингибитором АПФ каптоприлом, - в среднем на 14,9 г (р=0,05). Несколько меньшим, но недостоверным оказалось уменьшение массы миокарда ЛЖ при лечении при лечении гидрохлортиазидом – в среднем на 14,0 г (р=0,08). Масса миокарда ЛЖ при лечении атенололом уменьшилась в среднем на 4,1 г и не изменилась или увеличилась при лечении дилтиаземом, клонидином и празозином.

Таким образом, ингибитор АПФ каптоприл более предпочтителен для длительной терапии артериальной гипертензии у больных с гипертрофией ЛЖ, чем антигипертензивные препараты других классов.

Прямые доказательства способности ингибиторов АПФ предотвращать развитие сердечно-сосудистых осложнений у больных с артериальной гипертензией впервые были получены в крупном проспективном исследовании CAPPP, в котором оценивались эффективность и безопасность каптоприла. В исследовании САРРР (Captopril Prevention Project, 1998, 1999) открытым методом изучалось влияние ингибитора АПФ каптоприла на частоту фатальных и нефатальных сердечно-сосудистых осложнений более чем у 11 тыс. больных гипертонической болезнью в возрасте от 25 до 66 лет (средний возраст – 53 года). В исследование включались больные с диастолическим АД не менее 100 мм рт. ст. при повторных измерениях. Больные основной группы получали ингибитор АПФ каптоприл в дозе 50-100 мг/сут в 1-2 приема. Больные контрольной группы получали β-адреноблокатор (преимущественно атенолол или метопролол в дозе 50-100 мг/сут) или тиазидный диуретик (гидрохлортиазид в дозе 25 мг/сут или бендрофлюазид в дозе 2,5 мг/сут), учитывая, что в рандомизированных исследованиях уже была доказана способность β-адреноблокаторов и тиазидных диуретиков предотвращать развитие сердечно-сосудистых осложнений при гипертонической болезни. В основной группе допускалось комбинирование каптоприла и диуретика, а в контрольной группе – комбинирование b-адреноблокатора и диуретика. При недостаточной эффективности сравниваемой терапии допускалось добавление антагонистов кальция. Исследование продолжалось в среднем 6,1 лет.

В окончательный анализ были включеныбольных. Не было существенных различий в частоте основных сердечно-сосудистых осложнений между больными основной и контрольной групп, за исключением мозгового инсульта (табл. 3).

Частота основных сердечно-сосудистых осложнений у больных гипертонической болезнью в исследовании CAPPP (1999)

💊💊Наиболее эффективные аналоги препарата Лизиноприл при гипертонии

Лизиноприл – относится к лекарствам группы ингибиторов АПФ. Эти препараты снижают в крови концентрацию веществ, расслабляющих стенки сосудов. Тем самым возвращают им тонус, и стабилизируют артериальное давление.

Характеристика лекарства Лизиноприл

Выпускается оно в виде разноцветных таблеток. Каждому цвету соответствует свой вес действующего вещества:

Действующими веществами может выступать: повидон, красители, хлорид метилена, моногридат лактозы, кукурузный крахмал, стеарат магния.

Работа лекарства основано на способности, предотвращать преобразование ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Также ведет к снижению изменений эндотелина 1. Оно не только понижает общее давление, но и уменьшает его в легочных капиллярах. Уменьшает нагрузку на миокард, что важно для пациентов страдающих сердечной недостаточностью.

Действие препарата направлено на артериальную часть системы. Эффект начинает проявляться через 6 часов после приема. Применяя препарат на начальных стадиях заболевания, двухмесячная терапия приводит к выравниванию давления. За это время организм не успевает привыкнуть к компонентам.

Аналоги и заменители Лизиноприла

Существуют множество аналогов препарата, которые отличаются лишь названием и производителем. В основу всех медикаментов заложены лечебные действия веществ. Одни и те же составляющие применены в разных лекарствах. Препарат синоним или дженерик – средство, обладающее теми же свойствами, что и подобные ему растворы. Такие вещества – синонимы, которые могут заменить Лизиноприл.

Аналоги лизиноприла, это идентичные вещества. Они одинаково воздействуют на человеческий организм.

Диротон

Производитель такого средства – Германия. По своим качествам наиболее схоже с Лизиноприлом. Имеет много положительных отзывов. Влияет на сердечный орган, что ведет к стабилизации давления. Таблетки имеют разную степень дозировки, от 2,5 до 20 мг.

Средство обладает способностью выводиться из организма через 12 часов. Процент биодоступности 30. В случае неправильного применения, возможны негативные последствия.

Диаприл

Также является хорошей заменой Лизиноприлу с множеством положительных отзывов. Изготовитель – Кипр. Выпускается в виде таблеток. Прописывается при наличии артериального давления, но имеет противопоказания. Препарат запрещен к приему детям, беременным и кормящим женщинам.

Первоначальная дозировка составляет 10 мг. В дальнейшем суточная норма может быть 80 мг и пьется за 1 раз. Длительность действия средства – 24 часа.

Синоприл

Очень эффективный препарат, для понижения артериального давления применяемый при сердечной недостаточности. Длительность приема может составлять несколько лет. В течение суток пьется 1 раз. Если давление снижается, то дозировка вещества постепенно уменьшается.

Производитель Турция. Часто прописывается врачом в качестве аналога Лизиноприлу, для того, чтобы организм не привыкал к одному препарату. От пациентов идут положительные отзывы об этом синониме.

Ирумед

Аналог производится в Хорватии. Является заменителем Лизиноприла. Имеет свойство накапливаться в организме. Обладает низкой биодоступностью.

Дозировка составляет интервал 2,5–20 мг. Эффективно работает при сердечной недостаточности, перешедшей в хроническую стадию. Применим при артериальной гипертензии. В сутки можно употреблять 1 раз. Минимальная доза 2,5–5 мг, а максимальная – 40 мг.

Лизиноприл (диротон, зестрил, липрил) выпускается в таблетках по 10,20 и 40 мг; входит в состав комбинированных препаратов липразид, лизотиазид (10 или 20 мг лизиноприла и 12,5 мг ). Представляет собой лизиновое производное эналаприлата, активного метаболита . В отличие от эналаприла, лизиноприл не требует биотрансформации в активный метаболит.

После приема внутрь лизиноприл медленно и частично (25-29 %) абсорбируется. Пик его содержания в плазме крови достигается примерно через 6 ч. Одновременный прием пищи не снижает биоусвояемости, но она может уменьшаться у больных с застойной сердечной недостаточностью.

Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови и выводится в неизмененном виде преимущественно через почки. Период полувыведения препарата у больных с нормальной функцией почек составляет 12,6 ч. Значительная продолжительность действия лизиноприла позволяет назначать его один раз в сутки в дозе от 10 до 20 мг. Максимальная суточная доза лизиноприла - 80 мг, однако увеличение дозы свыше 20 мг в сутки существенно не усиливает эффект по снижению артериального давления.

При ухудшении функции почек происходит накопление препарата в организме, которое не вызывает гипотензии или повышения токсичности. Тем не менее, при явлениях почечной недостаточности следует уменышить дозу препарата. Поскольку лизиноприл не метаболизируется в печени, нарушение ее функции практически не оказывает влияния на действие препарата.

Лизиноприл в дозе 20-40 мг в сутки снижает артериальное давление у больных с мягкой и умеренной гипертонией в той же степени, что и в дозе 50-100 мг в сутки. Дополнительное назначение гидрохлортиазида усиливает антигипертензивный эффект лизиноприла.

Переносимость препарата хорошая, однако в одном из исследований получены данные о том, что частота случаев повышения уровня азота мочевины в крови и содержания калия в плазме при лечении лизиноприлом, была несколько выше чем при приеме . У больных пожилого возраста может наблюдаться уменьшение почечного выведения лизиноприла, что связано с ухудшением функционального состояния почек.

1. Игорь
2. наталья

   64 155 64кг сах диаб 2типа принимаю диротон 10 лет утром давление 150на80 в течение дня 130на80 посоветуйте хорошее лекарство

3. Николай

   Здравствуйте, возраст 61 год, рост 172, вес 72 кг. Вопрос про аторвастатины — чем можно заменить Аторис с тем, что бы избежать побочного действия — импотенции. Принимаю кроме Аториса еще сотагексал и Хартил. Спасибо!

4. каринэ

   рост 160 вес 90 кг. появился шум в ушах повысилось давление 160 на 90 140 85- 90 нижняя 90 пью конкор кавинтон лизиноприл учащенное сердцебиение что делать

5. павел,39 лет,рост 170,вес 62

   Добрый день! Я 4 года принимаю хартил. АД 100/55-110/70 (до начала лечения АД было стойко повышено 140/90). Какой препарат по вашему эффективней — хартил или диротон? И если я принимаю хартил 2,5 мг, какую дозировку нужно принимать диротона? Спасибо!

6. Дмитрий

   Мне 53 года. 1,5 года назад перенес инсульт. Рост 176 см, вес 76 кг. Анализы в норме. Принимаю постоянно два раза в день лизиноприл и индап, на ночь аспекард по рекомендации врача. Давление колеблется от 110/75 до 135/96, чаще всего нормальное. Как стабилизировать давление и привести его в норму?

7. Светлана

   54 года, рост 164 см, вес 60 кг. По утрам кофе или стресс, давление повышается до 150/80-90. Пользуюсь таблетками каптоприл, каптопрес. Около 8 лет назад обнаружили кардимиопатию сердца, еще на почке сбоку киста. Хотела купить в аптеке лизиноприл, но здесь прочитала, что он может вызвать отек Квинке. А у меня около двух лет аллергия и вот уже неделю отек Квинке — неудачно полоскала зубы настойкой прополиса, а также корейская зубная паста. Подскажите, что можно пить от давления, не навредив сердцу, и не вызвав аллергии? Спасибо за ответ!

8. Владимир