Кеторолак. Инструкция по применению препарата. Кеторолак в виде уколов и таблеток: способ применения, цена, аналоги, отзывы. От чего помогает Кеторолак? Кеторолак применение и дозы

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

1 мл препарата содержит:

Активное вещество: кеторолака трометамин - 30,0 мг.

Вспомогательные вещества : натрия хлорид - 4,35 мг, динатрия эдетат - 0,5 мг, 1М раствор натрия гидроксида или 1М раствор хлористоводородной кислоты до pH 6,9-7,9, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Описание: Прозрачная, светло-желтого цвета жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) АТХ:  

M.01.A.B.15 Кеторолак

Фармакодинамика:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокигеназы (ЦОГ) - ЦОГ-1 и ЦОК-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и длится около 4-6 часов.

Фармакокинетика:

Всасывание

Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.

При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (С mах) после внутримышечного введения 30 мг - 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг - 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТС mах) - 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. С mах после внутривенного введения 15 мг - 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг - 3,69-5,61 мкг/мл, ТС mах - 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин соответственно.

Распределение

Связь с белками плазмы - 99%. Время достижения равновесных концентраций препарата(С ss ) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки - 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг - 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг/мл.

Объем распределения (V g ) при внутримышечном введении - 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном - 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R -энантиомера - на 20%.

Проникает в грудное молоко при приеме матерью 10 мг кеторолака С m ах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - 7,9 нг/л. Около 10% проходит через плаценту.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% - через кишечник.

Выведение

Период полувыведения (T 1/2) у пациентов с нормальной функцией почек - 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. Т 1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Изменения функции печени не оказывает влияния на Т 1/2 .

У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), Т 1/2 - 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13,6 ч.

При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) - 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.

Не выводится путем гемодиализа.

Показания:

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12- перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

Декомпенсированная сердечная недостаточность;

Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;

Одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая и гепарин);

Препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;

Беременность, период родов, период лактации;

Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью:

Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестетические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, ), пероральные глюкокортикостероиды (например, ), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, ).

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан при беременности.

При родах и родоразрешении применение препарата противопоказано, т.к. ингибируя синтез простогландинов, может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как препарат, ингибируя синтез простагландинов, может вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных.

Способ применения и дозы:

Внутривенно, внутримышечно.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл. Упаковка:

По 1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального светозащитного стекла.

5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона,

10 ампул помещают в коробку из картона.

В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный.

При использовании ампул с надсечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности.

НПВС с выраженным анальгезирующим действием

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42.5 мг, магния стеарат - 1 мг, тальк - 2 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ) - 1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - до получения ядра массой 100 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) - 1.8 мг, тальк - 100 мкг, титана диоксид - 900 мкг, пропиленгликоль - 1 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленоксид 4000) - 1.2 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: - 4.35 мг, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N",N"-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)) - 500 мкг, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (10) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Кеторолак - НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.

Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

После в/м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. C max в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает C max препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.

При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения препарата в дозе 30 мг C max в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл. Т max соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.

После в/в инфузии препарата в дозе 15 мг C max составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг - 3.69-5.61 мкг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

V d составляет 0.15-0.33 л/кг.

Время достижения C ss при приеме внутрь - 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической). C ss после приема внутрь в дозе 10 мг составляет 0.39-0.79 мкг/мл.

C ss при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг - 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг - 1.68-2.76 мкг/мл.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плаценту (10%).

Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака C max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) C max составляет 7.9 нг/мл.

При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%. Не выводится путем гемодиализа.

После приема внутрь T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).

После в/м введения 30 мг T 1/2 - 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T 1/2 - 4-7.9 ч.

Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг - 0.03 л/кг/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью V d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера - на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.

Функция печени не оказывает влияния на T 1/2 .

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T 1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Показания

  • болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
  • непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;
  • дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
  • кровотечения или высокий риск их развития;
  • состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;
  • гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  • тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
  • геморрагический диатез;
  • нарушение кроветворения;
  • беременность;
  • роды;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВП.

Препарат не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.

Препарат не показан для лечения хронических болей.

С осторожностью: бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВП; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Дозировка

Для приема внутрь

Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.

Парентерально

Препарат следует вводить глубоко в/м или в/в (струйно) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.

Дозы при однократном парентеральном введении

Разовые дозы при однократном в/м или в/в введении: - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.

Дозы при многократном парентеральном введении

При в/м введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет вводят в/м 10-60 мг в первое введение, затем - по 10-30 мг каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч); пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 ч.

При в/в введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят в дозе 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 ч. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч.

При в/в введении пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек струйно вводят в дозе 10-15 мг каждые 6 ч.

Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для или с нарушением функции почек - 60 мг.

Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг - для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек . При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Часто - >3%; менее часто - 1-3%; редко - < 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД; редко - обморок.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (в т.ч. макулопапулезная), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

Прочие: часто - отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: в случае приема препарата внутрь - промывание желудка, введение адсорбентов (); при приеме внутрь и парентеральном введении - проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.

При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с , прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор для инъекций совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), и Рингера-лактата, раствором "Плазмалит", а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Особые указания

При совместном применении с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатий назначаются антациды, мизопростол, омепразол.

Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.

Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).

  • Показания к применению
  • Противопоказания
  • Особые указания
  • Осложнения
  • Дозировка
  • Взаимодействие

Как часто в поисках хорошего обезболивающего средства мы обращаемся к соседям и друзьям для того, чтобы они посоветовали нам что-нибудь, что поможет снять зубную боль или избавит от боли в суставе. В большинстве случаев все советуют знаменитый анальгин. Однако есть и другое лекарственное средство, которое помогает просто и легко снять боль любой локализации. И называется оно кеторолак.

Показания

В инструкции по применению написано довольно большое число показаний для применения. И действительно, это лекарственное средство помогает избавиться не только от зубной боли, но и от боли при растяжениях, вывихах или травмах. К тому же таблетки и уколы кеторолака можно применять при ревматических заболеваниях суставов, болях в мышцах, суставах, радикулите и невралгии.

Однако нужно помнить, что этот нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) устраняет только боль, а само заболевание вылечить не может. Именно поэтому он называется симптоматическим средством.

У кеторолака есть и свои аналоги, то есть лекарства с другим названием, но в состав которых входит то же самое лекарственное средство — кеторолака трометамол. Среди них особенно популярны кетанов и кеторол. Отличаются они друг от друга только ценой и дозировкой. При этом инструкции по применению к ним практически идентичны.

Противопоказания

В инструкции к этому средству есть целый ряд и противопоказаний, при которых применять таблетки или раствор для инъекций нельзя. Среди таких противопоказаний особенно нужно отметить:

  1. Повышенную чувствительность к отдельным компонентам.
  2. Аллергическая реакция при введении других лекарств группы НПВП.
  3. Обострение язвы желудка и кишечника.
  4. Гемофилия.
  5. Заболевание печени в активной стадии.
  6. Тяжёлые заболевания почек.
  7. Аорто-коронарное шунтирование.

Также в инструкции по применению таблеток отмечено, что это лекарство нельзя применять детям до 16 лет, так как не известно, как оно действует на организм ребёнка. К тому же не стоит использовать его в качестве обезболивающего при беременности, кормлении малыша грудью и в период родов.

С большой осторожностью кеторолака трометамин стоит применять при бронхиальной астме, повышенном артериальном давлении, ишемической болезни сердца, сахарном диабете. При этих болячках от приёма именно этого лекарства лучше всё же отказаться.

Особые указания

Так как сегодня аллергия на нестероидные противовоспалительные препараты довольно распространена, то первое применение лекарства лучше проводить под тщательным врачебным контролем и желательно в стационаре.

Следует помнить, что Кеторолак в ампулах вполне способен вызвать сильнейшую аллергическую реакцию немедленного типа, которая известна как анафилактический шок. Справиться с этим состояние могут только опытные специалисты.

При совместном приёме с другими лекарствами этого ряда может возникнуть задержка жидкости в организме. Особенно это опасно для пациентов с заболеваниями почек и сердца. По этой причине не надо принимать таблетки и уколы кеторолака вместе с другими представителями НПВП.

Если у человека есть какие-то заболевания кишечника или желудка, то нужно знать, что это лекарство надо обязательно принимать вместе с такими таблетками, как омепразол и ему подобными. Это помогает защитить слизистую от развития обострения язвы.

Осложнения

В инструкции по применению к этому средству, а особенно для уколов, есть большой список лекарственных осложнений, которые возникают при использовании этого средства без контроля и в повышенных дозах, что чаще всего наблюдается при хронических болях.

  1. Запор.
  2. Боль в желудке.
  3. Снижение слуха.
  4. Ринит.
  5. Бронхоспазм.
  6. Сонливость.
  7. Головная боль.
  8. Отёки.
  9. Повышенное потоотделение.

Однако не надо думать, что все вышеперечисленные осложнения непременно возникнут у одного человека. Нет. У кого-то это лекарство вообще не вызывает никаких побочных эффектов, а те, что описаны выше, встречаются относительно редко. Так что большинство отзывов об этом лекарстве — положительные.

Дозировка

При любом показании к применению есть свои определённые дозы. И во время лечения эти дозы нужно обязательно соблюдать. За одно внутримышечное введение можно вводить не более 60 мг. Обычно препарат принимается в дозе 30 мг каждые 6 часов.

Если у пациента есть заболевания почек, то доза снижается до 15 мг каждые 6 часов. Всего можно использовать 20 доз. При этом и в том и в другом случае общая длительность лечения не должна превышать 5 суток.

Однако надо помнить, что у пациентов старше 65 лет или у взрослых, чей вес не достигает 50 кг, лечение кеторолаком должно проходить только под врачебным контролем. В инструкции по применению таблеток кеторолака сказано, что этот препарат можно применять не более 3 раз в сутки. При этом длительность лечения, опять же, не должна превышать 5 суток.

Взаимодействие

Уколы кеторолака, впрочем, как и таблетки, нельзя применять одновременно с этанолом, другими препаратами из группы НПВП и кортикостероидами. Это приведёт к тому, что увеличится риск развития желудочных кровотечений.

А вот одновременный приём с препаратами, которые понижают давление, снижает эффективность гипотензивных препаратов.

При заболеваниях суставов различной природы самым частым патологическим синдромом является воспалительный. Этот механизм ведет к появлению отека, боли, ограничению движений в конечности. Воспаление сустава доставляет пациенту массу неудобств.

Чтобы найти и вылечить причину болезни уходит большое количество времени, а иногда это сделать вообще не удается. В связи с этим становится актуальным вопрос симптоматической терапии.

Чтобы устранить симптомы воспаления используются различные группы препаратов. Но самыми популярными являются нестероидные противовоспалительные средства. Один из наиболее эффективных – препарат Кеторол.

От чего помогает лекарство? Какие существуют показания и противопоказания к применению? Что гласит инструкция к применению средства? Попытаемся ответить на эти вопросы.

Механизм действия

Многие дегенеративные, аутоиммунные, инфекционные заболевания суставов связаны с развитием воспаления. Это реакция неспецифической защиты на повреждение. В норме она играет приспособительную роль, ограждает организм от негативного влияния. Но при болезнях опорно-двигательного аппарата она начинает играть отрицательную роль, вызывает нетрудоспособность и тяжелые симптомы.

При возникновении воспалительной реакции в суставе происходит ряд биохимических процессов. Специальный фермент циклооксигеназа (ЦОГ) превращает вещество арахидоновую кислоту в простагландины. Последние являются медиаторами воспаления. Они активируют иммунные клетки, вызывают изменения сосудистой стенки, способствуют развитию отека и инфильтрации ткани.

Отек сдавливает ткани капсулы сустава, нарушаются движения, повреждаются нервные рецепторы. Возникает боль, покраснение, уменьшается подвижность и работоспособность.

Препарат Кеторол содержит в составе нестероидное вещество кеторолак, которое вызывает следующие эффекты:

  • Лекарство проникает в полость сустава, связывается с ферментом ЦОГ.
  • Происходит блокирование циклооксигеназы.
  • Синтез из арахидоновой кислоты простагландинов прекращается.
  • Уменьшается выраженность воспалительной реакции.
  • Нормализуется тонус сосудов, улучшается венозный отток.
  • Сходит отек, уменьшается боль, покраснение, облегчаются движения в суставе.

Перечисленные эффекты в совокупности обеспечивают терапевтическое действие лекарства:

  1. Противовоспалительное.
  2. Обезболивающее.
  3. Жаропонижающее.

Такие эффекты при заболеваниях суставов играют ключевую роль. Обезболивающее действие препарата определяет показания к его использованию.

Состав

В аптеках Российской Федерации на сегодняшний день представлены 3 лекарственные формы препарата Кеторол. Среди них таблетки в пленочной оболочке, ампулы с раствором для инъекций, гель для наружного использования.

Каждая из этих форм лекарства имеет собственный состав. Очень важно ознакомиться со вспомогательными компонентами препарата, чтобы избежать возникновения аллергической реакции.

Если на любой из компонентов в анамнезе у пациента были случаи аллергии, применять препарат запрещается.

Нередко актуальным становится использование кеторолака в форме свечей, однако Кеторол не выпускается в такой лекарственной форме. В этом случае приходится использовать химические аналоги препарата.

Обмен в организме

Прежде чем разбираться, для чего следует применять лекарство, стоит узнать, какой путь оно проходит в нашем организме. Этот процесс называется фармакокинетикой. Такое свойство препарата определяет противопоказания и побочные эффекты средства.

Непосредственный лечебный эффект кеторолак, содержащийся в препарате, оказывает в полости сустава. Однако попадает он туда различными путями в зависимости от лекарственной формы:

  1. Если лекарство вводится внутривенно или внутримышечно, кеторолак попадает в системный кровоток, всасывается с белками плазмы и распределяется по организму. После этого вещество фильтруется через синовиальную оболочку внутрь суставной щели.
  2. Когда пациент принимает таблетки Кеторол, средство проходит через желудок благодаря защитной пленочной оболочке. Оказавшись в кишечнике, оболочка растворяется, а средство всасывается через кишечную стенку в кровоток. Спустя 30–60 минут препарат оказывается в системном кровотоке и повторяет путь инъекционных форм.
  3. Гель с кеторолаком имеет другой путь в организме. После нанесения на кожу в месте болезни, вещество проникает через покровные ткани, проходит мышцы и соединительную ткань суставной капсулы. В конце концов, лекарство оказывается в полости сочленения, где и оказывает терапевтическое действие. В системный кровоток всасывается небольшая часть препарата.

Независимо от лекарственной формы спустя 4–9 часов после введения средство уже не оказывает терапевтический эффект. Кеторолак доставляется кровью в печень, где превращается в неактивные компоненты. Они поступают в почки и выводятся из организма с мочой.

Нарушения функции печени и почек могут привести к задержке препарата и интоксикации организма.

Показания

Эффекты, оказываемые препаратом, определяют показания к его применению. Средство применяется исключительно для симптоматического обезболивающего эффекта при различных патологических процессах.

Показания к применению Кеторола включают боль при следующих заболеваниях:

  • Травмы различных элементов опорно-двигательного аппарата и открытые ранения.
  • Период реабилитации после операции.
  • Злокачественные новообразования.
  • Неврологические синдромы – невралгия, радикулит.
  • Болевой синдром, связанный с патологией мышц различного происхождения.
  • Растяжения связок.
  • Вывихи суставов.
  • Боль в стоматологической практике.

Перечисленные показания к применению средства нередко требуют использования Кеторола, однако в современных условиях препарат чаще применяется при различных суставных заболеваниях:

  1. Ревматоидный артрит.
  2. Суставная атака при подагре.
  3. Реактивные артриты.
  4. Остеохондроз.
  5. Деформирующий остеоартроз.
  6. Спондилоартриты.
  7. Суставной синдром при диффузных заболеваниях соединительной ткани.
  8. Артралгия неизвестного происхождения.

Перечисленная патология хорошо поддается симптоматическому лечению с помощью кеторолака, содержащегося в лекарстве. Стоит помнить, что ни одно из перечисленных состояний невозможно вылечить Кеторолом. Это средство направлено исключительно на снятие болевого синдрома.

Противопоказания

Как и любое другое средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, Кеторол имеет противопоказания к применению. Если не соблюдать это обстоятельство при приеме лекарство, возрастает риск тяжелых для жизни осложнений.

Противопоказания к применению лекарства:

  1. Аллергические реакции на любой из компонентов средства.
  2. Аспириновая бронхиальная астма.
  3. Полипоз носа из-за непереносимости нестероидных препаратов.
  4. Язвы слизистой оболочки органов желудочно-кишечного тракта.
  5. Различные воспалительные заболевания органов пищеварения.
  6. Болезни, приводящие к нарушению процессов свертывания крови.
  7. Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации.
  8. Активные болезни печени и почек с недостаточностью этих органов.
  9. Непереносимость лактозы.
  10. Период беременности, родов.
  11. Кормление грудью.
  12. Возраст пациента до 16 лет.

Кроме перечисленных абсолютных противопоказаний к применению лекарства следует учитывать состояния, при которых средство нужно применять с осторожностью. К ним относятся:

  • Инфаркт миокарда в анамнезе.
  • Отеки любой локализации и происхождения.
  • Гипертоническая болезнь.
  • Болезни почек.
  • Сахарный диабет.
  • Гепатиты в фазе обострения.
  • Алкоголизм.
  • Прием кортикостероидов и антидепрессантов.

Назначать препарат должен лечащий врач, которой после обследования больного убедится в отсутствие противопоказаний.

Побочные действия

Инструкция по применению лекарства содержит список нежелательных эффектов препарата. Побочные действия могут быть вызваны нарушением дозировки и инструкции по применению, индивидуальной непереносимостью компонентов средства, применением Кеторола несмотря на наличие противопоказаний.

Побочные действия включают следующие состояния:

  1. Тошнота, рвота, расстройства стула, боли в различных отделах живота.
  2. Редко возможны кровотечения из язв на слизистой оболочки органов пищеварения.
  3. Нарушение функции печени, лекарственный гепатит, желтушный синдром.
  4. Поражение поджелудочной железы с развитием панкреатита.
  5. Недостаточность функции почек.
  6. Мочевой синдром, появление крови в моче, острый нефрит.
  7. Проблемы со зрением и слухом.
  8. Нарушение дыхания в виде спазма дыхательных путей аллергической природы.
  9. Головная боль.
  10. Нарушения сна.
  11. Повышение артериального давления.
  12. Нарушение кроветворения в костном мозге.
  13. Повышенная кровоточивость при нарушенной функции свертывания крови.
  14. Отеки различной локализации, повышенная потливость.
  15. Различные виды аллергии.

Побочные действия при использовании лекарства возникают очень редко. Частота встречаемости нежелательных эффектов от 1 до 100 случаев на 10 тысяч пациентов, использующих лекарство. При этом многие последствия можно профилактировать, соблюдая назначения врача и принимая гастропротективные средства.

Если же нежелательные эффекты все же возникли, следует прекратить прием Кеторола и обратиться к лечащему врачу. Возможно, дозировка была подобрана неверно, в этом случае специалист изменит назначения или посоветует аналоги препарата.

Инструкция по применению

Чтобы прием препарата был безопасным и эффективным, следует соблюдать инструкцию по его применению. Способ использования зависит от лекарственной формы средства.

Дозировка Кеторола подбирается лечащим врачом, не следует самостоятельно изменять кратность, дозу и длительность использования лекарства. Это может привести к осложнениям со стороны различных органов.

Таблетки

Кратность приема таблеток Кеторола зависит от выраженности болевого синдрома. Максимальное количество средства – 4 таблетки в день. Необходимо применять минимально возможную дозу лекарства, которая способна снять симптомы заболевания. Только так можно снизить вероятность возникновения побочных эффектов.

Таблетки можно использовать с длительностью курса не более 5 дней.

Часто используют схему назначения лекарства, при которой сначала применяют инъекции Кеторола внутримышечно или внутривенно, а затем заменяют их на таблетки. В этом случае допустимая доза увеличивается. Она зависит от возраста пациентов и подбирается индивидуально лечащим врачом.

Уколы

Инъекционная форма (Кеторол в ампулах) используется по тому же принципу, что и таблетки с лекарством Кеторол, уколы должны содержать минимально возможную дозу препарата. Средство можно применять внутривенно и внутримышечно.

При этом раствор подготавливается в зависимости от возраста и массы тела пациента.

Когда средство вводится внутримышечно, выполняют медленную инъекцию, чтобы лекарство постепенно распределилось в мышечном слое. Повторяют процедуру каждые 6 часов.

Внутривенные инъекции выполняют с такой же кратностью, не более 15 уколов за 5 дней использования препарата.

Независимо от того, применяется лекарство внутримышечно или внутривенно, курс лечения не должен превышать пяти дней. Чтобы снизить дозировку лекарства, дополнительно могут применяться малые дозы наркотических анальгетиков.

Если препарат необходимо вводить внутримышечно или внутривенно, манипуляции должны выполняться в стерильных медицинских условиях подготовленным персоналом.

Гель

Наружная форма лекарства – гель – используется для лечения локализованного болевого синдрома.

Инструкция по применению лекарства содержит следующие этапы:

  • Вымыть с мылом и высушить поверхность кожи в месте нанесения лекарства.
  • Небольшое количество средства длиной 2 см нанести на поверхность кожного покрова.
  • Легкими движениями распределить гель вокруг пораженного сустава.
  • Дать препарату впитаться в течение нескольких минут.
  • Повторять процедуру до 4 раз в день, с промежутками более 4 часов.
  • Курс лечения продолжается до 10 дней.

Превышать дозировку и длительность применения геля запрещено. При сохранении симптомов болезни необходимо обратиться к врачу для корректировки назначения.

Свечи

Очень часто появляется необходимость в использовании нестероидных препаратов в форме ректальных свечей. Эта форма сочетает в себе эффективность системных лекарств и безопасность местного способа использования.

К сожалению, свечи с торговым названием Кеторол на современном фармацевтическом рынке не представлены. Если необходимо использовать действующее вещество кеторолак в этой форме, следует обратиться к врачу.

Специалист подберет свечи с нестероидным лекарством, аналогичные по эффекту Кеторолу.

Особенности применения

Чтобы повысить безопасность и эффективность приема лекарства соблюдайте некоторые особенные требования к использованию Кеторола. К ним относятся:

  1. Выбор лекарственной формы должен стоять за лечащим врачом. Он зависит от выраженности симптомов заболевания.
  2. Пониженное артериальное давление повышает вероятность побочных реакций со стороны почек.
  3. Комбинировать лекарство с другими НПВС запрещено. Возможно сочетанное применение препарата с малыми дозами наркотических анальгетиков.
  4. Препарат не применяют для обезболивания во время операций.
  5. Для защиты слизистой желудка следует одновременно использовать ингибиторы протонной помпы.
  6. При применении средства рекомендуется проводить контрольные исследования клеточного и биохимического состава крови.

Эти особые указания приводятся для достижения безопасного применения препарата. Соблюдайте рекомендации специалиста, чтобы предотвратить нежелательные последствия.

Обезболивающие средства при болях в суставах и спине: препараты в форме уколов, мазей, таблеток

Когда чувствуются сильные боли в спине или суставах ног и рук, человек практически не может работать или отдыхать. Однако самолечением сразу заниматься не стоит. Для начала нужно установить, какие причины вызвали патологическое состояние. Только после этого можно использовать какие-то обезболивающие препараты. Для постановки точного диагноза следует обратиться не только к терапевту, но и к неврологу, остеопату, урологу, гинекологу и даже гастроэнтерологу.

Особенности использования медикаментозных препаратов

Прежде чем приобрести обезболивающие средства для лечения суставов ног, рук, спины, необходимо узнать, какие они бывают, и как применяются. Например, нестероидные противовоспалительные препараты необходимы не только для устранения боли в суставах и спине, но и для борьбы с воспалительным процессом. После того как болевой синдром был снят, больному лучше заняться лечебной физкультурой настолько интенсивно, насколько он может.

Сейчас достаточно популярными стали обезболивающие средства на основе витаминов группы В. Причем самым действенным является именно цианокобаламин. Эти изделия нормализуют прохождение нервных импульсов в мускулатуре, стимулируют обмен веществ. То есть они нейротропные. Именно это качество позволило причислить витаминные комплексы к разряду легких анальгетиков.

Большинство обезболивающих таблеток в своем составе содержат лидокаин – анестетик. Однако такие комбинированные препараты рекомендуется применять только в случае наличия острой боли в суставах ног или спине.

Если назначенные больному лекарства не помогли справиться с проблемой, то ему предлагается метод растяжения и инъекций. Он предполагает уколы новокаина в ту область, где ощущается самая интенсивная боль с последующим пассивным растяжением мышц. Далее, на обработанное место укладывается горячий компресс. После этой процедуры пациент обязан как можно больше заниматься лечебной физкультурой.

При очень сильных болях в пояснице, других отделах спины или суставах могут быть использованы другие уколы: эпидуральная блокада. Помогает она при хронических болях, однако использовать ее можно нечасто.

Особенности применения инъекционных препаратов

На сегодняшний день более эффективным является внутримышечное введение лекарства. Так как основные компоненты средств имеют возможность действовать быстрее. Существуют следующие группы препаратов, представленные в уколах:

Комбинированные средства

Комбинированные средства на основе витаминов группы В:

  • «Нейробион». В его составе отсутствует лидокаин. Кроме того, он может вызывать большое количество побочных реакций.
  • «Мильгамма». Чаще всего это эффективное лекарство принимается при неврологических патологиях мышц спины и синдроме нарушения нервной системы. Использовать его следует только в комплексной терапии. То есть эти уколы будут полезными при радикулите, тоническом синдроме мышц, межреберной невралгии.

  • «Тригамма».
  • «Комбилипен». Это средство считается достаточно эффективным при боли в мышцах спины. Однако оно не рекомендуется к применению в тех случаях, если у человека диагностирована тяжелая сердечная недостаточность или имеется гиперчувствительность к компонентам препарата.
  • «Лорноксикам». Он тоже обладает достаточно хорошим обезболивающим эффектом, однако, его нельзя комбинировать с этанолом, кортикостероидами, препаратами кальция и ацетилсалициловой кислотой.

Нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов и спины. Действие практически всех средств этой группы является аналогичным, однако, их стоимость может сильно отличаться. Более эффективными являются современные НПВС. Кроме того, лучше приобретать все-таки зарубежные изделия, так как они считаются более действенными. Основным принципом действия противовоспалительных средств является блокировка образования простагландинов, которые способствуют повышению температуры тела и понижению болевого порога. В список НПВС можно включить такие средства:

  • Мелоксикам: «Мовалис», «Артрозан». Эти изделия помогают облегчить боль в пояснице, суставах ног и рук. Назначаются такие анальгетики при остеоартрозе, спондилите, ревматоидном артрите суставов, а также при послеоперационной боли в спине.
  • Кетопрофен: «Артрозилен», «Кетонал», «Флексен». Несмотря на то что они помогают избавиться от боли в суставах ног и спине, для них характерно большое количество побочных эффектов.

Подробнее

  • Кеторолак: «Кетанов», «Кеторолак». Суточная доза этих препаратов не должна превышать 90 мг. А курс терапии длится около 5 дней.
  • Диклофенак: «Волтарен», «Диклофенак», «Наклофен». Это очень популярные препараты, которые продаются еще как таблетки и свечи.
  • Хондроитина сульфат. Это противовоспалительное обезболивающее средство, которое способно восстанавливать обмен фосфора и кальция, предотвращать разрушение хрящевой ткани.

Стоимость уколов составляет от 100 до 900 рублей. Практически все уколы делаются одинаково. Например, при боли в пояснице, другой части спины или суставах ног и рук средства вводятся достаточно глубоко в мышцы. Одноразовая дозировка составляет 2-5 мл. Если боли очень сильные, то представленные средства нужно применять около 5-10 дней. Дальнейшее лечение зависит от того, насколько хорошо заболевание поддается терапии. Со временем уколы можно использовать 2-3 раза в неделю на протяжении 14-21 дня.

Особенности выбора НПВС

Несмотря на то что при боли в мышцах спины или ног чаще используются именно противовоспалительные препараты, нужно знать, какие из них выбрать. Они могут давать сильные побочные реакции, негативно влияющие на сердце, печень, почки или другие органы. Поэтому перед назначением этих препаратов, доктор должен обязательно рассмотреть анализы больного и выяснить наличие у него хронических патологий.

Выбирать представленные средства следует так:

  1. Если болевой синдром имеет хронический характер, то сначала определяются причины его появления, а потом уже назначаются соответствующие анальгетики и НПВС.
  2. При острой боли в суставах противовоспалительные препараты назначаются с учетом их побочного действия на желудок и сердечнососудистую систему. Например, если диспепсия отсутствует, то можно применять любое НПВС. Если она есть, то предпочтительно использовать «Нимесулид» или «Ибупрофен», который оказывает минимальное токсичное действие на организм.
  3. При наличии риска появления желудочного кровотечения, то противовоспалительный препарат можно давать в комбинации с омепразолом.
  4. Если существует возможность появления сердечных осложнений, то от НПВС лучше отказаться вообще. Лучше использовать другие анальгетики: «Парацетамол», стероидные препараты. Есть также возможность применения лекарства «Нимесулид», однако при этом следует постоянно контролировать артериальное давление.

В основном представленные средства используются не более 5-7 дней. Но при надобности врач может продлить курс лечения. Однако если боли в суставах или пояснице только усиливаются, необходимо подумать о замене терапевтической схемы.

Особенности применения кортикостероидов

Существуют различные анальгетики, которые помогают снять спазм с мышц, устранить болевой синдром. Они могут продаваться в форме инъекций, таблеток. Популярными являются также ректальные свечи, которые позволяют уменьшить негативное воздействие анальгетиков на желудок и кишечник. При этом уколы не являются более быстродействующими, чем современные таблетки.

Однако не все безрецептурные анальгетики способны справиться с тяжелым течением болезни. В этом случае назначаются кортикостероиды (средства на основе наркотических веществ). Они тоже продаются в таблетках и растворах для инъекций. Последние применяются в критических ситуациях. Однако приобрести эти препараты можно только по рецепту.

Кортикостероиды позволяют добиться моментального эффекта. Например, раствор для инъекций вводится прямо в околосуставную сумку при деформирующих заболеваниях суставов ног и рук. К сожалению, эти средства обладают серьезными недостатками: выраженный обезболивающий эффект является краткосрочным, а также возможно привыкание к ним.

Назначаются такие средства при асептическом некрозе головки бедренной кости, компрессионном переломе позвоночника, ревматическом артрите, синовите, остеоартрозе. Существуют такие часто используемые кортикостероиды:

Лечение суставов Подробнее >>

  • «Метилпреднизолон». Он способен оказывать противовоспалительное и обезболивающее действие при болях в суставах, пояснице. Приобрести можно таблетки, свечи или раствор для инъекций.
  • «Медрол». Эти таблетки положительным образом влияют на пораженный сустав: устраняют отек и воспалительный процесс.
  • «Дексаметазон», «Дипроспан». В таблетках эти препараты найти трудно. Чаще используются инъекции. Они обладают противовоспалительным, противоревматическим и противоаллергическим эффектом.

Самостоятельно применять таблетки кортикостероидов запрещено. Кроме того, необходимо строго соблюдать их дозировку.

Другие препараты

Кроме уже представленных групп средств, которые используются при болях в пояснице, суставах, спазмах мышц, существуют и другие. Они также выпускаются в таблетках, свечах. Итак, если болят суставы или мышцы, для лечения можно использовать такие средства:

  • НПВС в таблетках: «Целебрекс», «Тексамен», «Аркоксиа», «Налгизин», «Мовалис», «Аэртал», «Нурофен», «Ортофен», «Диклак». Стоимость этих лекарств составляет около 80-400 рублей. «Мовалис» обладает не только противовоспалительным и обезболивающим действием. Он способен эффективно защитить суставы от разрушения. «Нимесулид» тоже является популярным препаратом, который снимает сильную боль, имеющую приступообразный характер.
  • Комбинированные средства. К ним относится «Доларен», «Нейродикловит». Особенностью этих препаратов является то, что их состав содержит сразу несколько действующих веществ, поэтому воздействуют они разнопланово.

  • Миорелаксанты. Представленные препараты применяются для устранения спазмов мышц, которые причиняют сильную боль. Они показаны к применению при: грудном и шейном остеохондрозе, межреберных невралгиях. Пьют такие таблетки даже тогда, когда подвижность суставов существенно ограничена. Однако миорелаксанты обладают и некоторыми противопоказаниями. Их не стоит принимать, если у больного нарушен кальциевый обмен, диагностирована глаукома, повышение давления в полых частях ЖКТ, нарушена функция сердечной мышцы. К миорелаксантам относятся: «Гидроксизин», «Толперизон», «Баклофен». Средняя стоимость препаратов составляет 150-300 рублей.
  • Хондропротекторы для суставов. При болях в сочленениях, которые спровоцированы разрушением хрящевой ткани, представленные средства являются основой медикаментозной терапии. Хондропротекторы можно применять только взрослым. Они способствуют восстановлению регенеративной функции хрящевой ткани, нормализации кровообращения и питания сустава. Очень популярным хондропротектором считается препарат «Афлутоп». Несмотря на то, что его стоимость достаточно высока (около 1500 рублей), он является очень эффективным.
  • Лекарства для местного применения. Они обязательно сочетаются с таблетками и другими формами препаратов, улучшая эффект терапии. Среди них можно выделить бальзамы Дикуля, мази («Апизартрон», мазь окопника), кремы («Никофлекс»), гели («Релиф», «Долобене», «Фастум»). Очень интересной формой медикаментозных средств является лечебный пластырь. Его просто нужно наклеить на область, где чувствуется боль. Пластырь может быть пропитан димексидом. То есть он производит обезболивающий эффект. Также есть пластыри, пропитанные растворами хондропротекторов. Они позволяют подпитать суставы необходимыми веществами. Существует пластырь, оказывающий только анальгезирующее действие. Вообще, медикаментозный пластырь является очень удобным изделием. Он имеет небольшие размеры, поэтому носить его можно в любое время года под одеждой. Кроме того, пластырь не займет много места в сумке. Поэтому его можно носить с собой куда угодно. Пластырь имеет относительно невысокую стоимость.

Как бы ни было, какой бы препарат не потребовался: пластырь, таблетки, суспензия или раствор для инъекций, назначать его должен врач. Самостоятельно лечить спинные и суставные боли не стоит. Самолечение очень часто приводит к прогрессированию основной патологии и затруднению дальнейшей терапии. Будьте здоровы!

4025 0

Сильная боль может поразить человека неожиданно или быть симптомом серьезного заболевания, которое следует экстренно лечить. В большинстве случаев врачи рекомендуют снимать болевой синдром, применяя специальные препараты. Одним из таких средств являются уколы Кеторола.

Препарат Кеторол относится к группе нестероидных противовоспалительных средств с выраженным болеутоляющим (анальгетическим) действием.

Дополнительно средство назначают людям, которые перенесли хирургическое вмешательство, в том числе, удаление зуба.

Введение инъекций препарата Кеторол происходит внутримышечным способом.

Состав ампул

Инъекции для введения внутримышечно представляет собой однородный жидкий состав, который визуально может быть прозрачным, желтоватым или полупрозрачным, бесцветным. Посторонних частиц или осадка в нем нет.

Выпускается препарат в ампулах, выполненных из темного стекла. Упаковка картонная, в каждой по 10 ампул по 1 мг средства в каждой. Шприц выполнен из пластика, компактный, рассчитанный на объем в 0.5 -1 мг (на 1 ампулу средства). Состав Кеторола:

  • кеторолак – активное вещество;
  • соединения натрия;
  • вода очищенная (без примесей, предназначенная специально для инъекций);
  • спирт (этанол);
  • пропиленгликоль;
  • октоксинол;
  • динатрия эдетат.

Фармакологический профиль

Основным активным веществом в препарате Кеторол является вещество кеторолак – в 1 мл раствора содержится 30 мг этого вещества. Его действие заключается в быстром угнетении вещества, которое отвечает за болевые ощущения – простагландина. В результате биосинтетические процессы, приводящие к его образованию в организме человека, затухают, а затем и вовсе прекращаются.

Вместе с болевым синдромом исчезают и воспалительные процессы, которые нередко сопровождают травмы суставов и связок.

Обезболивающие действие Кеторола в форме инъекции наступает:

  • при слабой выраженности болевых ощущений через 20-40 минут после введения препарата;
  • при средней степени выраженности – через 30-60 минут;
  • сильные боли исчезнут через 1-2 часа.

Терапевтический эффект сохраняется продолжительный период времени — в течение 3-7 часов.

Кеторол в форме раствора для инъекций путем внутримышечного введения хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Для увеличения эффективности препарата рекомендовано отказаться от употребления жирной и тяжелой пищи за час до инъекции, так можно достичь быстрого улучшения состояния.

Связывание составных элементов с белками плазмы доходит до 99%. Биодоступность препарата — 80 — 93% в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента. Абсорбция быстрая и полная. 55% препарата, поступившего в организм, перерабатывается печенью.

В результате этих процессов образуются метаболиты, которые по своей природе являются фармакологически неактивными. Главным веществом, полученным в результате осуществляемых процессов, являются глюкурониды. Они выводятся почками на 91%, а также через кишечник.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления ребенка грудью следует соблюдать меры предосторожности — после приема препарата рекомендуется воздержаться от процесса лактации на 2-4 часа.

Воздействие средства, введенного внутримышечно, основано на постепенном уменьшении активности ЦОГ.

Оно не вызывает привыкания, не воздействует на опиоидные рецепторы, не нарушает дыхание, но позволяет добиться снижения или значительного ослабления болевых ощущений и скованности с ними связанной.

Инъекции Кеторола также:

  • в значительной степени уменьшают вероятность образования отеков в месте травмирования или уменьшают уже образовавшиеся;
  • уменьшают боли, которые возникают в суставах и мышцах;
  • позволяют увеличить интенсивность движений.

Сфера применения

От чего помогают излечиться и в каких случаях показаны уколы Кеторол:

Использование препарата в указанных врачом дозировках на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания к применению

Большинство лекарств имеют ограничения по использованию, которые следует внимательно изучить, прежде чем приступать к лечению. Особенно это актуально для тех людей, которые не прошли диагностику. Противопоказания к применению Кеторола:

Для того чтобы обезопасить себя и не получить осложнений здоровья во время лечения и использования препарата, необходимо предварительно пройти полное обследование у специалиста, так как в некоторых случаях крайне важно получить данные анализов.

Инструкция по применению

В виде раствора для инъекций Кеторол вводится глубоко в мышцу. Нарушать назначенную врачом дозировку нельзя. Доза для разового введения (если не назначено другого) составляет 1-3 ампулы – зависит от тяжести болевых ощущений. Рассчитано для возраста до 65 лет. Если отмечаются проблемы в работе почек в легкой форме, то доза должна составлять 10-15 мг/укол.

Если уколов будет в курсе терапии больше одного, то дозы начинаются с 10-30 мг, затем могут быть снижены. Уколы необходимо ставить в среднем 1 раз в 5 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать значения в 90 и 60 мг в зависимости от изначальной дозы.

Длительность курса составляет 1-5 дней, не больше. Если терапией предусмотрена смена формы препарата на , то важно следить за тем, чтобы общее количество активного вещества (суточная доза) не превышала значений 60-90 мг.

Комбинированный способ приема Кеторола также основывается на суммарном количестве мг в суточной дозе. При недоборе веса или массе тела менее 50 кг максимальная доза препарата в сутки составляет 60 мг.

Раствор вводится аккуратно, глубоко в мышцу. Запрещается использование препарата в этой форме выпуска иным способом.

Уколы нельзя ставить, если в терапии присутствуют другие препараты из категории НПВП. Сердечные препараты могут вызвать нарушения в плазме крови.

Перед самостоятельным применением необходима консультация с врачом и полная диагностика, которая поможет выявить причину возникновения болей.

Передозировка и побочное действие

В редких случаях при приеме Кеторола возникает передозировка. Если это произошло, то пациент ощущает:

  • усиление боли;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • боли в области почек (происходит нарушение их функций)
  • может развиться метаболический ацидоз.

В этих случаях следует немедленно прекратить использование препарата даже в минимальных количествах. Лечение – проведение симптоматической терапии, которую назначает врач.

Если препарат попал внутрь не через введение в мышцу, необходимо немедленно вызвать рвоту. Возникновение передозировки инъекционным раствором возможно при различных концентрациях ввиду индивидуальных особенностей организма человека.

Иногда со стороны организма могут возникать негативные реакции на использование лекарственного средства. Кеторол не является исключением, побочные действия проявляются в виде:


Препарат Кеторолак - обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее средство. Механизм действия кеторолака обусловлен торможением биосинтеза простагландинов путем угнетения циклооксигеназы-1, а также уменьшением образования других медиаторов боли и воспаления. Не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает угнетения дыхательного центра, не оказывает седативного и анксиолитического действия. Препарат не вызывает лекарственной зависимости и симптомов отмены. Тормозит агрегацию тромбоцитов и может увеличивать время кровотечения.
Обезболивающее действие после внутривенного и внутримышечного введения наступает примерно через 30 мин, максимальный эффект развивается через 1-2 ч, продолжительность действия 4-6 часов.

Фармакокинетика

.
После внутримышечного введения максимальная концентрация кеторолака в крови достигается через 40-50 мин. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Кеторолак метаболизируется в организме в основном путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Выведение кеторолака осуществляется почками (до 90%), в т.ч. в неизмененной форме (~ 58%), в форме практически неактивного метаболита - р-гидроксикеторолака (~ 11%) и других метаболитов, возможно, конъюгатов (~ 31%). Период полувыведения составляет 4-6 часов. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также при почечной недостаточности плазменный клиренс кеторолака уменьшается, а время полувыведения увеличивается. Препарат не кумулирует в организме.

Показания к применению

Препарат Кеторолак применяется для купирования боли средней и сильной интенсивности, преимущественно в послеоперационном и посттравматическом периодах.

Способ применения

Препарат Кеторолак предназначен для кратковременного применения. Препарат вводят внутривенно струйно или внутримышечно медленно, глубоко в ягодичную мышцу. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома.
Взрослым до 65 лет внутримышечно вводят 10-30 мг (0,3-1 мл), затем по 10-30 мг каждые 4-6 часов. При внутривенном струйном введении (в течение не менее 15 секунд) начальная доза составляет 10-30 мг, затем по необходимости по 10-30 мг каждые 6 часов.
Высшая разовая доза: при внутривенном введении - 30 мг, при однократном внутримышечном введении- 60 мг, при многократном внутримышечном введении -30 мг.
Высшая суточная доза при любом пути введения не должна превышать 90 мг. Максимальная продолжительность терапии - 5 суток.
Больным старше 65 лет или пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки 170-442 мкмоль/л) внутримышечно или внутривенно струйно вводят по 10-15 мг (0,3-0,5 мл), при необходимости инъекции повторяют каждые 4-6 ч. Высшая суточная доза при обоих путях введения у этой категории больных не должна превышать 60 мг.

Побочные действия

У отдельных больных возможны:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боли в эпигастрии, реже - метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, нервозность, нарушение сна, возбуждение, нарушения концентрации внимания, сухость во рту.
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, олигурия, гематурия, описаны случаи острой почечной недостаточности.
Со стороны системы свертывания крови: образование гематом, послеоперационные кровотечения, носовые кровотечения, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, анафилаксия, отек гортани, бронхоспазм.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Кеторолак являются: эрозивно-язвенные повреждения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения или в анамнезе, нарушения функции почек (креатинин сыворотки выше 442 мкмоль/л), гиповолемия, дегидратация, бронхиальная астма, бронхоспазм, нарушения свертывания крови, высокий риск послеоперационного кровотечения, возможность или наличие желудочно-кишечных и/или черепно-мозговых кровотечений и нарушений гемостаза, беременность, кормление грудью, возраст до 16 лет, повышенная индивидуальная чувствительность к кеторолаку и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Беременность

В период беременности препарат Кеторолак применять противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием Кеторолака с пенток-сифиллином, антикоагулянтами и декстранами повышает риск кровотечения. Одновре-менное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может увеличить риск развития нарушений функции почек (особенно у больных с гиповолемией). Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, гастротоксичность нестероидных противовоспалительных средств и глюкокортикоидов. При одновременном применении с солями лития возможно уменьшение экскреции лития с мочой и повышение его концентрации в плазме крови. Пробенецид повышает концентрацию кеторолака в плазме и удлиняет период его полувыведения.
Препарат Новалькет-Здоровье не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Передозировка

Симптомы передозировки Кеторолака : боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные повреждения желудка, гипервентиляция, нарушения функции почек. Лечение: прекращение приема препарата, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от
15 о С до 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Форма выпуска

Кеторолак - раствор для инъекций .
Раствор 3% в ампулах по 1 мл, №10, №5х2.

Состав

1 мл раствора Кеторолак содержит кеторолака трометамина (в пересчете на 100% вещество) - 30 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит, динатрия эдетат (трилон Б), спирт бензиловый, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Дополнительно

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кеторолак больным в возрасте старше 65 лет, пациентам с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, бронхиальной астмой и бронхообструктивным синдромом, лицам во время деятельности, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
При необходимости препарат можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками, при этом их доза может быть уменьшена.

Основные параметры

Название: КЕТОРОЛАК