Сальбутамол, аэрозоль для ингаляций, дозированный. Как применять сальбутамол для ингаляций правильно Сальбутамол гормональное средство или нет

Сальбутамол - аэрозоль для ингаляции дозированный, селективный агонист адренорецепторов, который в терапевтических дозах действует на адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние на рецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких.
В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и секрецию инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза.
После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 мин, максимум - через 30-90 мин (75 % максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность - 4-6 ч.

Фармакокинетика

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не рекомендуется одновременно применять Сальбутамол и неселективные блокаторы адренорецепторов, такие как пропранолол.
Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).
Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы.
Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых жедудочковых аритмий.
Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.
Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Препарат не содержит хлорфторуглеродных пропеллентов.

Дополнительно

Основные параметры

Состав

Активное вещество: сальбутамола сульфат 120,5 мкг в одной дозе (эквивалентно 100 мкг сальбутамола).

Вспомогательные вещества: пропеллент GR106642X (1,1,1,2-тетрафторэтан, также известный как HFA 134а или норфлуран). Не содержит фреонов хлорфторуглеродов.

Описание

Металлический ингалятор с вдавленным дном, оснащенный дозирующим клапаном, содержащий суспензию белого или почти белого цвета. На внутренней поверхности ингалятора не должно быть повреждений.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические средства для ингаляционного применения. Селективные агонисты бета-2-адренорецепторов.

Код АТХ: R03AC02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сальбутамол является селективным агонистом бета-2-адренорецепторов.

После ингаляционного применения сальбутамол оказывает стимулирующее действие на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, обеспечивая, таким образом, быструю бронходилатацию, которая проявляется через несколько минут и сохраняется на протяжении 4–6 часов.

Фармакокинетика

Сальбутамол

После ингаляционного введения препарата его концентрация в плазме крови при приеме обычных доз является незначительной (в 10–50 раз меньше, чем при приеме препарата перорально либо посредством инъекций).

Взаимосвязь между уровнем концентрации в крови и эффективностью отсутствует. После легочной резорбции препарат экскретируется преимущественно почками, частично в неизменном виде (менее 2 %), частично – в форме неактивных метаболитов (фенольные сульфаты).

1,1,1,2 - тетрафторэтан : вытесняющий газ

После ингаляционного введения препарата адсорбция 1,1,1,2-тетрафторэтана является незначительной и быстрой, максимальная концентрация достигается меньше, чем за 6 минут.

У животных (мышей и крыс) был отмечен незначительный печеночный метаболизм препарата с образованием трифторуксусной кислоты и трифторуксусного альдегида. Тем не менее по результатам кинетических исследований, проведенных среди пациентов, принимающих 1,1,1,2-тетрафторэтан при наличии патологий, случаи образования трифторуксусной кислоты не были выявлены.

Показания к применению

Симптоматическое лечение приступов бронхиальной астмы.

Симптоматическое лечение обострений бронхиальной астмы либо хронического обструктивного бронхита.

Предотвращение приступов астмы, вызванных физической нагрузкой.

Тест на обратимость бронхиальной обструкции в ходе функциональных исследований дыхательных путей.

Противопоказания

Аллергическая реакция на один из компонентов препарата.

Непереносимость данного лекарственного средства (неожиданное появление кашля либо развитие бронхоспазма непосредственно после приема препарата). В данном случае, следует прекратить лечение и назначить иную терапию либо иные способы применения.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Сальбутамол

В клинической практике существует достаточное количество задокументированных примеров применения препарата при беременности, которое позволяет сделать заключение о безопасном применении сальбутамола во время беременности.

Следовательно, применение сальбутамола во время беременности путем ингаляционного введения допустимо.

При приеме препарата во время беременности:

Может наблюдаться учащенное сердцебиение у плода на фоне тахикардии у матери. В исключительных случаях отмечается сохранение учащенного сердцебиения после рождения.

Аналогичным образом в исключительных случаях отмечается постнатальное изменение уровня гликемии.

В случае приема препарата до родов, следует принимать во внимание сосудорасширяющее периферическое действие бета-2-миметиков.

1,1,1,2 - тетрафторэтан : вытесняющий газ

Исследования репродуктивной функции, проведенные на животных, не выявили вредного воздействия, вызываемого приемом 1,1,1,2-тетрафторэтана, который содержится в данном лекарственном средстве.

Тем не менее последствия приема 1,1,1,2-тетрафторэтана у беременных женщин не установлены.

Лактация

Бета-2-миметики проникают в грудное молоко.

Факт проникновения вытесняющего газа и его метаболитов в грудное молоко при приеме препарата не установлен.

Фертильность

Информация о влиянии сальбутамола на фертильность у человека отсутствует. В доклинических исследованиях нежелательного влияния на фертильность у животных выявлено не было.

Способ применения и дозы

Дозировка

Вне зависимости от возраста:

Лечение приступов и обострений бронхиальной астмы: при появлении первых симптомов сделать 1–2 ингаляции.

Профилактика приступов астмы, вызванных физической нагрузкой: 1–2 ингаляции за 15–30 минут до начала физической активности.

В целом, доза, составляющая 1–2 ингаляции, является достаточной для лечения затруднения дыхания.

В случае устойчивости симптомов прием дозы можно повторить через несколько минут.

Продолжительность бронходилатирующего действия сальбутамола при ингаляционном введении составляет от 4 до 6 часов.

В случае повторного возникновения симптомов прием препарата можно повторить.

Обычно суточная доза препарата не должна превышать 8 ингаляций в течение 24 часов. При превышении этой дозы следует проинформировать пациента о необходимости медицинской консультации с целью пересмотра показаний к применению (см. раздел «Меры предосторожности»).

В случае тяжелого острого приступа астмы либо тяжелого обострения хронической обструктивной бронхопневмопатии, доза препарата составляет от 2 до 6 ингаляций, которые следует повторять каждые 5–10 минут до прибытия специалистов неотложной медицинской помощи. В таких ситуациях рекомендуется использование пациентом ингаляционной камеры, поскольку она способствует ускорению легочной диффузии сальбутамола, принятого ингаляционным путем. Однако многократное нажатие на дозированный ингалятор и выпуск доз в ингаляционную камеру может сократить общую вдыхаемую дозу, а пациент должен вдыхать лекарственное средство непосредственно (либо, в случае необходимости, после каждой серии из двух последовательных нажатий) из ингаляционной камеры после каждого нажатия на ингалятор. В дальнейшем, прием препарата следует повторять последовательными циклами. Тяжелый острый приступ бронхиальной астмы требует госпитализации. В данном случае, лечение заключается в проведении оксигенотерапии и системной терапии кортикостероидами.

Способ применения

Ингаляционное введение при помощи устройства в виде герметичного баллончика, оснащенного мундштуком.

В целях корректного использования устройства врачу рекомендуется убедиться, что пациент использует ингалятор правильно.

В случае выявления у пациента отсутствия синхронизации вдоха и нажатия на ингалятор, показано применение ингаляционной камеры. Также у таких пациентов возможно применение других более адаптированных видов лекарственных форм сальбутамола.

У детей и младенцев, которым необходимо лечение суспензией для ингаляций Сальбутамол в виде аэрозоля, целесообразно использование ингаляционной камеры, оснащенной спейсером.

Ингалятор не оснащен счетчиком доз.

Побочное действие

Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости, которая определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и

* Бета-2-миметики в повышенных дозах могут вызвать обратимую гипергликемию и гипокалиемию при прекращении лечения.

** Частоту возникновения ишемии миокарда установить невозможно, так как о ней сообщалось в спонтанных отчетах, полученных в ходе постмаркетингового наблюдения.

*** Как и при использовании других препаратов для ингаляционной терапии, существует вероятность возникновения кашля и, в редких случаях, парадоксального бронхоспазма сразу после ингаляции. Рекомендуется прекратить прием данного лекарственного средства и использовать другой эквивалентный бронходилататор быстрого действия для облегчения бронхоспазма. В дальнейшем рекомендуется пересмотреть лечение, чтобы в случае необходимости назначить альтернативную терапию.

Были отмечены крайне редкие случаи лактатацидоза у пациентов, принимавших сальбутамол внутривенно либо путем ингаляционного введения при помощи небулайзера при лечении тяжелых обострений бронхиальной астмы.

Также могут отмечаться нарушения пищеварения (тошнота, рвота).

Информирование о возможных побочных явлениях

Предоставление информации о подозреваемых побочных реакциях, выявленных после регистрации, имеет большое значение, так как позволяет проводить постоянный мониторинг баланса пользы и риска лекарственного средства. Сообщить о любых подозреваемых побочных реакциях специалисты области здравоохранения могут посредством национальной системы информирования.

Передозировка

Признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются преходящие явления, выраженные в усилении фармакодинамического действия бета-2-агонистов (см. разделы «Меры предосторожности» и «Побочное действие»).

Следствием передозировки сальбутамола может являться гипокалиемия. Следовательно, в случае передозировки необходим контроль концентрации калия в сыворотке крови.

Случаи тошноты, рвоты и гипергликемии были отмечены, в основном, у детей и в случаях, когда передозировка стала следствием перорального приема сальбутамола.

Случаи лактатацидоза были отмечены при приеме повышенных доз бета-2-агонистов быстрого действия. Следовательно, при передозировке необходимо контролировать концентрацию лактата в сыворотке крови, а также риск развития лактатацидоза, в частности, в случае устойчивости либо ухудшения тахипноэ, несмотря на исчезновение таких симптомов бронхоспазма как свистящее дыхание, что может быть связано с развитием метаболического ацидоза.

Необходимые действия: наблюдение и симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

+ Неселективные бета-блокаторы

+ Галогеновые препараты для анестезии (галотан)

При проведении акушерских хирургических операций отмечается увеличение инерции матки с риском развития кровотечения; кроме того, существует риск развития серьезной желудочковой аритмии при повышении сердечной реактивности.

Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при использовании

+ Противодиабетические лекарственные средства

Прием бета-2-миметиков сочетается с повышением гликемии, что может быть истолковано как снижение эффекта противодиабетической терапии, следовательно, может возникнуть необходимость изменения противодиабетической терапии (см. раздел «Меры предосторожности»). Рекомендуется повышенный контроль состояния крови и мочи.

Меры предосторожности

Особые указания

Проинформировать пациента о необходимости незамедлительного обращения за медицинской помощью в случае, если не наступает ранее наблюдаемое облегчение состояния при развитии приступа бронхиальной астмы.

Повышение потребности в применении бронходилататоров, в частности бета-2-агонистов, может являться признаком обострения бронхиальной астмы либо обструктивной бронхопневмопатии. Если в течение нескольких дней потребность пациента в потреблении бета-2-миметических бронходилататоров длительного и короткого действия путем ингаляционного введения значительно увеличилась, следует опасаться (в особенности, если пиковые значения расходомера понижаются и/или становятся нерегулярными) декомпенсации дыхания, а у астматиков – возможности развития астматического статуса. Следовательно, врач должен проинформировать пациента о необходимости незамедлительного обращения в подобном случае за медицинской помощью без намеренного превышения максимальных предписанных доз. В такой ситуации необходимо пересмотреть показания к применению.

Внезапное и прогрессирующее обострение течения бронхиальной астмы может представлять опасность для жизни. В такой ситуации необходимо предусмотреть проведение терапии кортикостероидами либо увеличение дозировок имеющейся терапии кортикостероидами. Кроме того, у взрослых пациентов, страдающих астмой, ингаляционная терапия кортикостероидами должна проводиться в случае, когда применение миметических бета-2-агонистов необходимо чаще 1 раза в неделю. В данном случае необходимо проинформировать пациента о том, что улучшение его клинического состояния не должно являться следствием изменений в терапии, в частности, прекращения приема ингаляционных кортикостероидов без медицинского заключения.

Как и при использовании других лекарственных средств для ингаляционной терапии, сразу после применения препарата может развиваться парадоксальный бронхоспазм, который проявляется в более выраженном затруднении дыхания и усилении хрипов. Бронхоспазм требует лечения альтернативной формой выпуска препарата либо другим бронходилататором для ингаляционной терапии (при его наличии). Применение препарата Сальбутамол ингаляционно следует незамедлительно прекратить и, при необходимости, назначить другой быстродействующий бронходилататор для продолжения лечения.

Лекарственные средства с симпатомиметическим действием, к которым относится и сальбутамол, могут вызывать нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы. Согласно данным, полученным в ходе пострегистрационного периода применения препарата, а также в литературе были отмечены случаи развития ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентов с тяжелой формой кардиопатии нижележащих отделов (например, ИБС, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность) следует проинформировать о необходимости обращения к лечащему врачу в случае возникновения болей в грудной клетке либо других симптомов, свидетельствующих об обострении заболеваний сердца. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, которые могут быть следствием как болезни сердца, так и заболеваний дыхательной системы.

Меры предосторожности при использовании

В случае бронхиальной инфекции либо обильной бронхореи следует предусмотреть проведение соответствующего лечения, которое поспособствует оптимальной диффузии препарата в дыхательных путях.

Сальбутамол следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим значительные дозы других симпатомиметических препаратов.

Прием сальбутамола в обычных дозах путем ингаляционного введения с помощью устройства в форме герметичного баллончика обычно не вызывает побочных реакций у пациентов, страдающих гипертиреозом, нарушениями коронарного кровообращения, обструктивной кардиомиопатией, желудочковой аритмией, артериальной гипертонией, сахарным диабетом, в отличие от сальбутамола, прием которого осуществляется с помощью небулайзера перорально либо посредством инъекций, который следует с осторожностью назначать таким пациентам.

Терапия бета-2-миметиками в повышенных дозах (особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера) может привести к потенциально тяжелой гипокалиемии, которая может стать причиной нарушений сердечного ритма. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови, в частности, при одновременном применении производных ксантина, ГКС, диуретиков, вследствие гипоксии, а также у пациентов с высоким риском развития аритмии типа «пируэт» (удлиненный интервал QT либо терапия, способная удлинить интервал QT).

Как и другие бета-2-агонисты адренорецепторов, сальбутамол может вызывать повышение уровня глюкозы в крови. У пациентов, страдающих диабетом, были отмечены случаи развития кетоацидоза. Сопутствующее применение кортикостероидов может усилить этот эффект.

Крайне редкие случаи лактатацидоза, ассоциированные с применением повышенных доз бета-2-агонистов короткого действия, вводимых внутривенно либо посредством ингаляций с помощью небулайзера, были отмечены, в основном, у пациентов, проходивших терапию для купирования обострения бронхиальной астмы (см. раздел «Побочные действия»). Повышение содержания молочной кислоты может вызвать затруднение дыхания либо компенсирующую гипервентиляцию, которые могут быть неверно истолкованы как признак неудачного лечения астмы вследствие неуместного повышения дозировки бета-агонистов короткого действия. Следовательно, риск развития лактатацидоза должен являться объектом пристального наблюдения, в особенности, в тяжелых случаях.

Спортсмены:

Спортсмены должны принимать во внимание, что данное лекарственное средство содержит действующее вещество, которое может показать положительные результаты при проведении тестов антидопингового контроля.

Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами

Нет данных.

Форма выпуска

По 200 доз в алюминиевый ингалятор, оснащенный пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком. Ингалятор и дозирующее устройство в собранном виде вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

С рок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C, не замораживать, не допускать воздействия солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте.

Как и большинство других ингаляторов в аэрозольных упаковках, Сальбутамол может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. Баллончик нельзя разбирать, прокалывать и бросать в огонь, даже если он пуст.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Юридический адрес производителя:

Glaxo Wellcome Production, France

23 rue Lavoisier – Zone Industrielle No 2, Evreux, France /

Глаксо Вэллком Продакшен, Франция

Промышленная зона 2, рю Лавуазье 23, Эвро, Франция.

За дополнительной информацией обращаться по адресу:

Представительство ООО "GlaxoSmithKline Export Limited" (Великобритания) в Республике Беларусь

Минск, ул. Воронянского, 7А, офис 400

Тел.: +375 17 213 20 16; факс + 375 17 213 18 66

Инструкция по применению ингалятора

Проверка ингалятора

Перед первым использованием ингалятора или в том случае, если ингалятором не пользовались 5 дней и дольше, удалите колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхните ингалятор и нажмите на клапан аэрозоля для высвобождения двух ингаляционных доз в воздух, чтобы убедиться в исправности ингалятора.

Использование ингалятора

Удалите колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.

Осмотрите мундштук изнутри и снаружи, чтобы убедиться, что он чистый и не содержит посторонних частиц.

Хорошо встряхните ингалятор для равномерного перемешивания содержимого и для удаления посторонних частиц.

Держите ингалятор между указательным и большим пальцами в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком.

Сделайте медленный глубокий выдох, обхватите мундштук губами, не сжимая его зубами.

Производя максимально глубокий вдох через рот, одновременно нажмите на верхнюю часть ингалятора для высвобождения одной ингаляционной дозы Сальбутамола.

Задержите дыхание на несколько секунд, выньте мундштук изо рта, затем медленно выдохните.

Для получения второй дозы, держа ингалятор в вертикальном положении, подождите около 30 с и затем повторите стадии 3–7.

Плотно закройте мундштук защитным колпачком.

Внимание! Выполняя стадии 5, 6 и 7, нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если Вы видите «туман», выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то Вам следует начать все заново со стадии 3.

Если врач дал Вам другие инструкции по использованию ингалятора, то строго соблюдайте их. Свяжитесь с врачом, если у Вас возникнут трудности с использованием ингалятора.

Очистка ингалятора

Ингалятор необходимо чистить не реже одного раза в неделю.

Извлеките металлический баллончик из пластмассового корпуса и снимите крышку мундштука.

Тщательно промойте пластмассовый корпус и крышку мундштука под струей теплой воды.

Просушите пластмассовый корпус и крышку мундштука полностью как снаружи, так и внутри. Не допускайте перегрева.

Поместите металлический баллончик в пластмассовый корпус и наденьте крышку мундштука.

НЕ ПОГРУЖАЙТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОНЧИК В ВОДУ.

Права на обладание товарными знаками принадлежат группе компаний GSK.

© 2018 г. Группа компаний GSK или их правообладатель.

Рассматриваемое в данной статье медикаментозное средство относят к препаратам синтетического происхождения, разработанным для оказания скорой медицинской помощи. Сальбутамол (Salbutamol) – это лекарство обладает противовоспалительными характеристиками и принадлежит к группе клинико-фармакологических средств, обладающих бронхолитическими и муколитическими свойствами. Сальбутамол – это медикамент, отнесенный к группе бета 2 – адреномиметиков.

Любое заболевание в большей или меньшей степени сказывается на качестве нашей жизни. Поэтому, чтобы не усугублять клиническую картину, при первых же приступах бронхиальной астмы с проявлениями бронхоспаза, необходимо сразу же обратиться за консультацией к специалисту. Не зная фармакодинамики препарата и его особенностей взаимодействия с другими лекарственными средствами, не следует заниматься самолечение. Такое отношение к терапии может обернуться тяжелыми осложнениями, ухудшающими состояние больного. Только квалифицированный специалист на основании клинической картины и состояния здоровья и анамнеза больного может расписать действительно эффективный и минимально безопасный протокол лечебной терапии. Сальбутамол – высококачественное лекарство, обладающее бронходилатирующими и муколитическими характеристиками, которое эффективно купирует или предотвращает приступы спазмирования тканевой структуры бронхов. Он улучшит состояние пациента, вернув его к нормальной жизни, только следует не отступать от тех рекомендаций, которые дал лечащий доктор.

, , ,

Код по АТХ

R03AC02 Salbutamol

Действующие вещества

Сальбутамол

Фармакологическая группа

Бета-адреномиметики

Фармакологическое действие

Бронхолитические препараты

Показания к применению Сальбутамол

Прежде чем приступить к разработке любого лекарственного средства, необходимо представлять какие должны быть показания к применению Сальбутамол, и, соответственно, таковыми фармакологическими характеристиками должен он обладать.

Поэтому, имея необходимые химико-биологические характеристики, Сальбутамол можно использовать при лечении таких патологических заболеваний:

1. Профилактика возникновения спазмов бронхиальной астме при любой форме его протекания.
2. Непосредственное купирование удушающих приступов.
3. Улучшение состояния пациента при наличии в организме больного обструктивных процессов, что характеризуется сужением или полным перекрытием проходного сечения просветов в бронхах. Терапия эффективна при обратимости процесса обструкции.
4. Предупреждение возможных осложнений бронхита.
5. Бронхо-обструктивный синдром у маленьких пациентов.
6. Эмфизема легких - повышенная воздушность легочной ткани.
7. Преждевременное родовспоможение, которое связано с высоким тонусом сократительной деятельности матки. Этот патологический сбой в период беременности представляет угрозу для жизнеспособности плода. Особенно опасна данная патология, если срок беременности у женщины составляет менее 37 недель.
8. Сниженное число сердечных сокращений у новорожденного в процессе родовспоможения на разных этапах родового процесса.
9. Низкий тонус функциональной деятельности шейки матки. Истмико-цервикальная недостаточность.
10. Профилактические мероприятия, которые проводят непосредственно перед оперативным вмешательством, затрагивающим матку женщины, которая в данный период вынашивает своего малыша.

, , ,

Форма выпуска

Преимущественно Сальбутамол, активным действующим химико – фармакологическим соединением, которого является сальбутамол, как и другие лекарственные средства, разработанные на основе этого химического вещества, представлены аэрозолями. Эта форма выпуска одна из наиболее «востребованных», так как является очень удобной и простой в применении. Аэрозольная форма имеет в своем составе, кроме основного действующего химического соединения, еще фтортрихлорметан и дифтодихлорметан, а также этанол и олеиновую кислоту.

Сальбутамол выпускается производителем в виде флакончика из алюминия, снабженного защитным колпачком, одновременно выполняющим функцию дозирующего приспособления. Чтобы распылить в ротовую полость и глотку лекарственный медикамент, необходимо просто нажать на дозатор и он «выдаст» количество лекарства, которое равно 0,1 мг. То есть 0,1 мг – это одно нажатие – это одна доза.

Еще одной формой лекарственного средства, в которой выпускается данный медикамент, является таблетка, которую, на аптечных прилавках, можно найти в двух дозировках действующего вещества: по 2 мг или 4 мг в единице медикамента. Форма упаковки при дозировке 2 мг – блистер по 15 штук, которые упаковываются в картонную коробку по два блистера. Форма упаковки при дозировке 4 мг – флакон из стекла.

Гораздо реже, но все же Сальбутамол применяется и в виде раствора для инъекций, который используют при внутривенных капельных инвазиях.

Фармакодинамика

При правильном подборе дозировки, Сальбутамол эффективно активизирует работу бета 2 – адренорецепторов, располагающихся на поверхностном слое бронхиальной выстилки. Имеются таковые рецепторы в мышечных тканях матки, а так же они обслуживают кровеносные сосуды.
Фармакодинамика Сальбутамол помогает блокировать выделение активных химических соединений из тучных клеток, которое происходит длительный промежуток времени.

Действие медикамента дает возможность сделать большим жизненный объем легких. Данный параметр измеряется, если при глубоком вздохе, замерять объем выдыхаемого без особых усилий воздуха.

Сальбутамол позволяет предупредить спазм бронхов, а в случае если такой приступ случился, активно, в считанные минуты, купирует его. Действующее вещество снижает сопротивляемость проходов в дыхательных путях, блокируя бронхиальную реактивность.

Сальбутамол несколько разжижает мокроты кумулирующиеся в бронхах, облегчая их вывод. Он позволяет стимулировать функционирование клеточных структур мерцательного эпителия, что предотвращает провокацию развития спазма бронхов, вызванного аллергической реакцией организма больного на внешний раздражитель. При определенных факторах медикамент способен воздействовать на синтез инсулина в крови (рост уровня глюкозы) и на раздробление гликогена (а именно липидов), что весьма существенно для больных сахарным диабетом. Существуют ситуации, где клиническая картина на фоне терапии, в протокол которой входит Сальбутамол, показывает уменьшение количества калия в плазме крови пациента.

Бета-адреномиметики, к группе которых и принадлежит рассматриваемый медикамент, осуществляет направленное воздействие на β 2 -адренорецепторы.

По сравнению с иными препаратами этой группы, Сальбутамол не оказывает существенного влияния на составляющие сердечно-сосудистую систему. Это относится как к инотропному, так и к хронотропному воздействию. При терапии данным лекарственным средством не наблюдается патологического изменения значений артериального давления. Под воздействием данного медикамента в отдельных случаях наблюдается небольшое увеличение диаметра коронарных сосудов сердца.

Рассматриваемое лекарство эффективно работает на снижение тонуса и интенсивности сокращения миометрия, воздействуя на этот орган половой системы женщины токолитически.

, , , , ,

Фармакокинетика

Высокую эффективность фармакокинетика Сальбутамол показывает тем, что терапевтический результат, в случае аэрозольного приема, начинает наблюдаться уже на протяжении первых минут действия лекарства. Максимальная же эффективность достигается спустя полчаса – час с момента ввода лекарства. Данный показатель напрямую зависит от индивидуальных особенностей организма каждого конкретного пациента. Действие лекарственного средства, применяемого в форме аэрозоля, наблюдается на протяжении еще трех часов.

Если формой приема являются таблетки, такой прием более пролонгированный, и эффективность клинической картины заболевания может держаться от шести до восьми часов. Но при приеме таблеток имеются и недостатки, по сравнению с аэрозолем, - лекарственный эффект наступает только спустя полчаса после их принятия.

В случае назначения аэрозольной формы приема, вводимое вещество достаточно быстро всасывается в кровь, но в этом случае определяемых при исследовании концентраций Сальбутамола в крови больного не наблюдается или констатируется в очень малых дозах.

Активное действующее вещество рассматриваемого медикамента показывает низкий процент (всего 10%) связывания с кровяными белками. Процессы метаболизма Сальбутамола происходят в печени при первичном его прохождении. Основным метаболитом базового химического соединения медикамента является неактивный сульфатный конъюгат.

Основным способом выведения лекарства является утилизация метаболитов в большей и неизмененного вещества в меньшей степени через почки, совместно с мочой. Незначительное их количество уходит их организма больного вместе с желчью или каловыми массами.

Период полувыведения (T 1/2) данного лекарственного средства составляет от двух до семи часов. Этот показатель существенно зависит от тех характеристик состояния здоровья, которые показывает организм больного на момент терапии.

, , , , , , , ,

Использование Сальбутамол во время беременности

Если у женщины период вынашивания отягощен бронхиальной астмой, то использование Сальбутамол во время беременности вполне допускается, но прием медикамента должен вестись при тщательном соблюдении назначенных терапевтических дозировок. При этом беременная должна находиться под постоянным присмотром доктора – гинеколога, который ведет ее беременность.

Ранее женщинам, в анамнезе которых имелся такой диагноз, беременеть и вынашивать малыша категорически запрещалось. Современные женщины с такими проблемами получили возможность стать мамами благодаря такому лекарственному средству как Сальбутамол. Он эффективно предупреждает возникновение или купирует уже начавшийся приступ спазма бронхов.

Применяют рассматриваемый медикамент и в случае, если у беременной начался преждевременный родовой процесс. Особенно это относится к ситуации, когда беременности меньше 37 недель. Помогает Сальбутамол и в случае, когда доктор диагностирует у будущей мамочки плацентарную недостаточность.

Но следует отчетливо помнить, что медикамент может назначать только лечащий доктор и только в ситуации, когда терапевтический эффект при его приеме для беременной существенно значимее, чем тот вред, который может грозить ее еще не рожденному малышу.

На сегодняшний день нет достоверных данных о влиянии Сальбутамол на формирование плода на ранних сроках беременности. Поэтому акушер – гинеколог предпочитает избегать назначения данного лекарства в первый триместр беременности и с особой осторожностью идет на это в период второго триместра.

Действующее активное вещество беспрепятственно проникает в грудное молоко женщины, поэтому если терапия необходима для женщины в тот период, когда она кормит своего новорожденного малыша материнским молоком, необходимо отказаться от грудного вскармливания и перевести малыша на искусственное питание, благо современный рынок продовольствия предлагает широкий спектр детского питания.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарство – это синтетическое химическое соединение, обладающее химически активным веществом, которое и производит воздействие на организм больного. Но полностью исключить его влияния на другие органы и системы не удается, особенно это касается таблетированной формы ввода лекарства в больной организм. Поэтому имеются и
противопоказания к применению Сальбутамол, которые обусловлены:

1. Возрастом пациента. Например, лекарство, в форме аэрозоля, не допускается к вводу малышам, чей возраст не достиг двух лет, тогда как до четырех лет запрещено применять его таблетированную форму и порошок для ингаляций.
2. Преждевременной отслойкой плаценты у беременной женщины.
3. Индивидуальной непереносимостью компонентных составляющих лекарственного средства.
4. Угрозой выкидыша, которая приходится на первый или второй триместр вынашивания малыша.
5. Маточным кровотечением на третьем триместре беременности.
6. Поздним токсикозом.

В других случаях в период беременности прием данного лекарственного средства проходит под пристальным вниманием лечащего врача.

Сальбутамол с особой осторожностью следует вводить в терапию лечения людям, которые страдают на тахиаритмию, а так же тем, в анамнезе которых имеются серьезные проблемы в работе сердца (например, аортальный стеноз, острая сердечная недостаточность, порок сердца, миокардит). Под контролем доктора прием рассматриваемого лекарства должен проходить и в случае, если пациент болеет на сахарный диабет, артериальную гипертензию, поражение зрительного нерва (глаукому), тиреотоксикоз (избыток гормонов щитовидной железы в организме).

Если возникла терапевтическая необходимость в сокращении интервала между приемами лекарства (такой шаг должен быть исключителен и клинически обоснован) или увеличение его дозировки, данные изменения должен корректировать специалист. Прием лекарственного медикамента при измененном протоколе лечения необходимо проводить под постоянным контролем доктора.

На фоне терапии Сальбутамола имели место случаи, когда наблюдалось развитие гипокалиемии. Поэтому при проведении лечения бронхиальной астмы, следует регулярно контролировать уровень кальция в крови пациента. Вероятность развития данного патологического отклонения тем выше, чем более выражена гипоксия.

Побочные действия Сальбутамол

Прием медикамента порой вызывает неприятную побочную симптоматику, которая в некоторых проявлениях требует немедленного прекращения приема лекарства и замены его другим аналогом. Либо проводится корректировка дозировки или симптоматийное лечение.

Побочные действия Сальбутамол разноплановы.

Преимущественно могут встречаться:

• Тремор верхних (преимущественно) и нижних конечностей. Такой симптом встречается достаточно части у препаратов группы бета-адренорецепторов. Во многом зависит от дозировки принимаемого лекарства.
• Больной может ощущать внутреннюю дрожь.
• Усиленное сердцебиение.
• Проблемы со сном.

Несколько реже наблюдается:

• Головокружение.
• Раздражительность.
• Болевая симптоматика, затрагивающая область головы.
• Подташнивание, а при особой интенсивности и позывы к рвоте.
• Увеличение диаметра проходного сечения периферических сосудов головного мозга.
• Сонливость.
• Гиперемия кожных покровов.

Достаточно редко, но могут проявляться:

• Ангионевротический отек.
• Галлюцинации.
• Резкое падение артериального давления, вплоть до обморочного состояния и коллапса.
• Приступ спазмирования бронхов.
• Гиперчувствительность и аллергическая реакция организма: крапивница, зуд, кожная сыпь и другие.
• Нестабильное психологическое состояние.
• Фибрилляция желудочков сердца.
• Сердечно-сосудистая недостаточность.
• Гипокалиемия – снижение калия в крови больного.
• Повышенная гиперактивность у маленьких пациентов.
• Раздражение слизистой оболочки ротовой полости и глотки.
• Суправентрикулярная экстрасистолия.
• Мышечные судороги.

В случае если больной или его родственники начинают наблюдать появление одного или нескольких симптомов из данного списка, следует немедленно поставить в известность об этом своего лечащего доктора.

Способ применения и дозы

Если анамнез пациента показывает необходимость подключения к лечебной терапии лекарственного средства Сальбутамол, лечащий доктор, в зависимости от картины терапии и состояния больного, сам выбирает наиболее эффективный способ применения и дозы лекарства.

При назначении лекарства в форме аэрозоля, допускается прием одной - двух доз медикамента, что соответствует одному – двум нажатиям на колпачок – дозатор аэрозольного баллончика, соответственно. Чтобы убрать бронхоспазм – этого бывает вполне достаточно. Если по истечению десяти минут не наблюдается улучшения в состоянии пациента, то разрешается еще один прием лекарства в тех же дозировка. Затем необходимо выдержать интервал в ингаляциях не менее четырех – шести часов (лучше, по возможности, выдержать шесть). Количество ингаляций на протяжении суток не должно превышать шести процедур.

При назначении лекарственного средства в форме таблеток, в качестве бронхорасширяющего препарата, взрослым людям и подросткам, которым уже исполнилось 12 лет, рекомендованная доза составляет 2 – 4 мг (одна таблетка, с учетом концентрации активного вещества), вводимая перорально три – четыре раза в течение суток.

При терапевтической необходимости количество медикамента можно увеличить до 8 мг (4 таблетки дозировкой 2 мг или 2 таблетки дозировкой 4 мг), вводимые четырежды на протяжении суток. Отсюда, максимальное суточное количество лекарственного средства, которое может принять больной на протяжении одних суток, составляет 32 мг.

Маленьким пациентам, возраст которых попадает в промежуток от шести до 12 лет, рекомендуется принимать по 2 мг (одной таблетке) три – четыре приема на протяжении суток, малышам от двух до шести - 1 – 2 мг трижды на протяжении суток.

Как токолитическое средство Сальбутамол применяют капельно внутривенно в дозировке 1 – 2 мг.

, , , , , ,

Передозировка

Если были нарушены рекомендованные дозы принимаемого лекарственного средства, либо в виду индивидуальных особенностей организма больного и его анамнеза, введение Сальбутамола может привести к тому, что будет наблюдаться передозировка лекарственного средства, проявляемая своей симптоматикой.

При приеме медикамента в форме таблеток, можно ожидать таких патологических проявлений:

1. Появление учащенного сердцебиения.
2. Сбой в работе сердечного ритма.
3. Судороги.
4. Патологическое изменение показателей артериального давления: как в сторону резкого увеличения, так и в сторону стремительного уменьшения этих значений.
5. Головокружение.
6. Бессонница.
7. Тремор верхних конечностей.
8. Болевая симптоматика в области сердца.
9. Высок риск развития гипокалиемии.

Превышение активного вещества в организме больного после принятия медикамента в форме аэрозоля может вызвать чрезмерную стимуляцию b-адренорецепторов, а так же симптоматику, аналогичную приведенной выше.

Лечебная терапия, при появлении признаков передозировки состоит из нескольких пунктов.

1. Отмена лекарственного средства, вызвавшего появление побочной симптоматики.
2. Проведение мероприятий по оказанию первой медицинской помощи: промывание желудка, ввод адсорбционных материалов (например, активированного угля).
3. Назначение соответствующей симптоматической терапии. Пострадавшему вводится антидот – лекарство, относящееся к группе препаратов кардиоселективных b-блокаторов. Но все эти лекарства необходимо приписывать очень аккуратно, особенно в случае, если в анамнезе больного присутствует такая патология как бронхоспазм.
4. При необходимости продолжения лечения основного заболевания приписывается другой препарат, обладающий бронхолитическими и муколитическими свойствами, но имеющий несколько другие характеристики. Корректируется и дозировка препарата.
5. Из-за того, что на фоне приема Сальбутамола может развиться тяжелая форма гипокалиемии, необходим регулярный контроль количественной составляющей калия в сыворотке крови.

R.03.A.C Селективные бета-2-адреномиметики

R.03.A.C.02 Сальбутамол

Сальбутамол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Salbutamol

Код ATX: R03AC02

Действующее вещество: Сальбутамол (Salbutamol)

Производитель: ОАО “Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко”, ЗАО “Биннофарм”, ЗАО “Алтайвитамины” (Российская Федерация), TEVA (Израиль)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019