Нпвс самый сильный обезболивающий эффект. Противовоспалительные препараты – обзор всех форм лекарств. Медикаменты используются при хронических и острых воспалительных процессах

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВС) - лекарственные средства, которые обладают обезболивающим (анальгезирующим), жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.

Механизм их действия основан на блокировании определенных ферментов (ЦОГ, циклооксигеназа), они отвечают за выработку простагландинов - химических веществ, которые способствуют воспалению, лихорадке, боли.

Слово «нестероидные», которое содержится в названии группы препаратов, подчеркивает тот факт, что лекарственные средства этой группы не являются синтетическими аналогами стероидных гормонов - мощных гормональных противовоспалительных препаратов.

Наиболее известные представители НПВП: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Как работают НПВП?

Если анальгетики борются непосредственно с болью, то НПВП уменьшают оба самых неприятных симптома заболевания: и боль, и воспаление. Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной мембраны за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был обнаружен Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Когда назначают эти препараты?

Как правило, НПВП применяют для терапии острого или хронического воспаления, сопровождаемого болью. Особую популярность нестероидные противовоспалительные препараты получили для лечения суставов.

Перечислим заболевания, при которых назначают эти препараты :

• (менструальные боли);
• боли в костях, вызванные метастазами;
• послеоперационные боли;
• лихорадка (повышение температуры тела);
• кишечная непроходимость;
• почечная колика;
• умеренные боли из-за воспаления или травмы мягких тканей;
• боль в пояснице;
• боли при .

Выделяют большую группу заболеваний, важным патогенетическим звеном которых является воздействие кислого желудочного содержимого на слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Это язвенная болезнь желудка и язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (ДПК); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); язвы, ассоциированные с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП); хронический гастрит с неязвенной диспепсией; симптоматические язвы при синдроме Золлингера - Эллисона; пептические язвы гастроэнтероанастомоза и др. Нарушение равновесия между факторами агрессии желудочного содержимого и защитными факторами слизистой оболочки желудка и ДПК является классическим представлением о патогенезе язвенной болезни. Вопросы рациональной фармакотерапии кислотозависимых заболеваний верхних отделов ЖКТ являются одними из наиболее актуальных вследствие широкой распространенности, сложного этиопатогенеза, большого арсенала лекарственных препаратов. От такой патологии ЖКТ страдают преимущественно лица трудоспособного возраста, что ставит их в разряд не только медицинских, но и социально-значимых проблем . Однако механизмы защиты слизистой оболочки желудка препятствуют ее повреждению . Наиболее важными протективными факторами являются: защитный слизистый барьер; синтез бикарбонатов; синтез защитных простагландинов; состояние регионарного кровотока; антродуоденальный кислотный тормоз; регенерация эпителия.

Простагландины (ПГ) имеют большое значение в поддержании базального уровня секреции бикарбонатов, а в механизме снижения их секреции показано участие Helicobacter pylori . К числу агрессивных факторов, повреждающих слизистую оболочку, относятся: гиперпродукция соляной кислоты и пепсина; инфицирование слизистой оболочки H. pylori; повреждающее воздействие желчи и панкреатического сока, связанное с нарушением моторики этих органов и развитием дуоденогастрального рефлюкса. Длительный прием ряда лекарственных препаратов является важным повреждающим фактором слизистой оболочки желудка и ДПК . Так, НПВП (ацетилсалициловая кислота, индометацин, кеторолак, диклофенак и др.) и глюкокортикостероиды (ГКС) способствуют угнетению защитных факторов: первые - за счет подавления синтеза простагландинов, вторые - за счет влияния на процессы микроциркуляции, регенерации и стимуляции секреции соляной кислоты и пепсина. Таким образом, актуальной задачей рациональной фармакотерапии пациентов, страдающих заболеваниями ЖКТ, является возможность стратификации риска развития осложнений при совместном применении препаратов класса НПВП.

Нестероидные противовоспалительные препараты относятся к числу наиболее востребованных лекарственных средств и имеют большое значение для практического здравоохранения, так как часто применяются в повседневной врачебной практике, многие из этих лекарственных средств отпускаются без рецепта врача, то есть широко доступны для населения.

Более 30 млн человек в мире ежедневно принимают НПВП, 40% из них старше 60 лет . По прогнозам, количество таких пациентов будет возрастать по мере старения населения развитых стран и, соответственно, увеличения распространенности заболеваний, для лечения которых применяются НПВП. Прежде всего это дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата и ревматические поражения мягких тканей, что имеет не только медицинское, но и социальное значение, так как приводит к длительной потере трудоспособности и инвалидности.

Фармакодинамика нестероидных противовоспалительных препаратов

Широкое применение НПВП объясняется универсальным спектром действия этих препаратов. Они оказывают противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие и приносят облегчение больным с соответствующими симптомами, которые отмечаются при многих заболеваниях. Благодаря анальгетической активности НПВП составляют группу ненаркотических (неопиатных) анальгетиков. Начав лечение с НПВП, больные ревматическими заболеваниями очень редко (не более чем в 10% случаев) переходят на прием простых анальгетиков . В клинической медицине выделяют часто встречающийся феномен - боль, которая может быть разнообразной по своим проявлениям и причинам возникновения. Она может возникать как защитная биологическая реакция организма. Однако сильная, непереносимая или длительно существующая боль формирует очаги патологического возбуждения, усиливающие функционально-морфологические изменения в органах и костно-мышечных образованиях. Острая боль является симптомом, а хроническая боль может стать, по существу, самостоятельным заболеванием. Эксперты разных стран едины во мнении, что различия в эффективности НПВП при их применении в качестве обезболивающих и противовоспалительных препаратов относительно невелики. Обзоры нескольких десятков клинических исследований различных препаратов этой группы при остеоартрозе, ревматоидном артрите, дорсопатии не дают оснований ранжировать эти препараты по степени их эффективности .

Действие анальгетиков направлено на предупреждение и уменьшение активации первичных афферентов и подавление передачи болевого импульса на сегментарном и супрасегментарном уровнях . Профилактический подход к защите пациента от действия операционной травмы возможен путем назначения НПВП до операции . Механизм данного эффекта связан с предотвращением центральной гиперсенсибилизации нейронов задних рогов спинного мозга, воздействием НПВП на периферические и центральные механизмы появления и развития острой боли, тем самым предупреждая патологические нейропластические изменения в спинном мозге. Это исключает вероятность перехода физиологической боли в патологическую (нейропатическую). При этом НПВП могут рассматриваться как патогенетические средства, что значительно расширяет и трансформирует представление о препаратах этой группы не только как о средствах симптоматической терапии.

Области применения НПВП разнообразны . К числу основных заболеваний, для лечения которых используются препараты данной группы, относятся следующие:

• ревматические заболевания: ревматизм (ревматическая лихорадка), ревматоидный артрит, подагрический и псориатический артриты, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), синдром Рейтера;
• неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата: остеоартроз, миозит, тендо-вагинит, травма (бытовая, спортивная);
• неврологические заболевания (невралгия, радикулит, ишиас, люмбаго);
• почечная, печеночная колика;
• профилактика артериальных тромбозов;
• дисменорея;
• лихорадка;
• болевой синдром различной этиологии.

Механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов

В последние десятилетия достигнуты значительные успехи в изучении механизма действия НПВП. Так, в начале 1970-х гг. Дж. Р. Вэйн с группой исследователей показал, что болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено подавлением синтеза ПГ . Было показано также, что механизм действия НПВП представляет собой ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ), из-за этого уменьшается продукция ПГ. В сложном комплексе реакций, составляющих воспалительный процесс, участвуют многочисленные биологически активные вещества, которые являются медиаторами воспаления. В их число входят белки и полипептиды (кинины и калликреины), лейкоцитарные факторы (факторы хемотаксиса, интерлейкины, антикейлоны и др.), белки системы комплемента; биогенные амины (гистамин и серотонин) и продукты метаболизма арахидоновой кислоты - эйкозаноиды (ПГ, простациклин, тромбоксаны) и лейкотриены.

На образование и проявление эффектов многих из перечисленных факторов НПВП оказывают угнетающее влияние . Однако воздействие препаратов на активность белков и биогенных аминов в основном относят к вторичным эффектам. По современным представлениям, ключевым и наиболее общим механизмом противовоспалительного действия НПВП является угнетение биосинтеза ПГ из арахидоновой кислоты . Еще в 1970-х гг. была высказана версия о существовании разных типов ЦОГ . Синтез ЦОГ-1 конститутивый, то есть фермент постоянно экспрессируется и функционирует в тканях и органах и участвует преимущественно в регуляции физиологических процессов. Экспрессия ЦОГ-2 (уровень ее активности в физиологических условиях весьма низкий) индуцируется цитокинами при повреждении или воспалении тканей, с ее активностью связывают синтез флогогенных ПГ .

Способность НПВП ингибировать синтез ПГ, участвующих в развитии патологического процесса, определяет их противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Нежелательные побочные эффекты НПВП, такие как эрозии и язвенные поражения ЖКТ, желудочные кровотечения и нарушения функций почек, развиваются также вследствие угнетения образования эйкозаноидов - простациклина (ПГ I2), ПГ E2 и тромбоксана А2 . Так, ульцерогенная активность НПВП вызвана нарушением физиологических функций ПГ E2 и простациклина в слизистой оболочке желудка. Оба гормона выполняют защитную, гастропротективную функцию: стимулируют продукцию слизи, ингибируют секрецию соляной кислоты и улучшают питание тканей за счет расширения сосудов и улучшения микроциркуляции . Таким образом, при приеме НПВП подавление синтеза ПГ приводит к развитию эрозий слизистой оболочки и ее язвенному поражению.

В настоящее время целесообразно классифицировать НПВП по их ингибирующей активности в отношении изоформ ЦОГ, или по механизму действия. По данным ряда исследований , большинство НПВП в равной степени ингибируют ЦОГ-1 и ЦОГ-2. По избирательности действия в отношении ингибирования обеих изоформ ЦОГ выделяют селективные и неселективные НПВП. Неселективные в одинаковой степени подавляют оба изофермента, селективные - преимущественно ЦОГ-2. Ряд авторов отмечают, что селективные ингибиторы ЦОГ-2 менее эффективны при боли, связанной с воспалительными поражениями суставов и позвоночника, чем неселективные НПВП.

Ингибирование ЦОГ-2 рассматривается как один из механизмов противовоспалительной и анальгетической активности НПВП, а ингибирование ЦОГ-1 - как механизм развития нежелательных лекарственных реакций .

Очевидно, что наиболее высокой обезболивающей активностью обладают неселективные ингибиторы ЦОГ, такие как кеторолак. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 обеспечивают сравнимую с вызываемой традиционными НПВП аналгезию, но не превосходят их по болеутоляющей активности . Соотношение активности НПВП по степени блокирования ЦОГ-1/ЦОГ-2 позволяет судить об их потенциальной токсичности: чем ниже это значение, тем более селективен препарат в отношении ЦОГ-2 и, соответственно, менее токсичен. Например, для нимесулида оно составляет 0,22; для мелоксикама - 0,33; диклофенака - 2,2; пироксикама - 33; индометацина - 107 . В исследованиях показано, что после приема 100 мг ацеклофенака активность ЦОГ-2 в нейтрофилах человека блокируется более чем на 97%, а активность ЦОГ-1 - на 46%; при приеме 75 мг диклофенака это соотношение составляло 97 и 82% соответственно .

Классификация нестероидных противовоспалительных препаратов

Общепринятой считается классификация НПВП по механизму действия.

• Селективные ингибиторы ЦОГ-1:
  • ацетилсалициловая кислота в низких дозах (0,1-0,2 г в сутки).
  • Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2:
• ацетилсалициловая кислота в высоких дозах (1,0-3,0 г в сутки и более); фенилбутазон; ибупрофен; кетопрофен; напроксен; нифлумовая кислота; пироксикам; лорноксикам; диклофенак; ацеклофенак; индометацин и ряд других НПВП.
  • Селективные ингибиторы ЦОГ-2:
• мелоксикам; нимесулид.
  • Высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2:
• целекоксиб; эторикоксиб.

Селективные ингибиторы ЦОГ-3 (?):
• ацетаминофен; метамизол натрия.

В настоящее время исследования избирательности действия НПВП продолжаются.

Фармакокинетика нестероидных противовоспалительных препаратов

Важной характеристикой, влияющей и на фармакодинамику препаратов, является фармакокинетика НПВП.

При пероральном приеме все препараты этой группы хорошо (до 80-90% и более) абсорбируются в верхних отделах кишечника, однако у отдельных препаратов скорость всасывания и время достижения максимальной концентрации в плазме могут значительно отличаться.

Большинство НПВП представляют собой производные слабых органических кислот. Благодаря кислотным свойствам эти препараты (и/или их метаболиты) обладают высоким сродством к белкам - связываются с белками плазмы более чем на 90%. Высокое сродство к белкам плазмы является причиной конкурентного вытеснения из связи с альбуминами лекарственных средств других групп. Метаболизм НПВП протекает в основном в печени путем глюкуронирования. Ряд препаратов (диклофенак, ацеклофенак, ибупрофен, пироксикам, целекоксиб) предварительно гидроксилируется при участии цитохрома P-450 (преимущественно изоферментов CYP2С9). Метаболиты и остаточные количества препарата в неизмененной форме выводятся почками с мочой и, в меньшей степени, печенью с желчью .

Показатели T½ препарата в плазме и в очаге воспаления (например, в полости сустава) тоже различны, в частности, для диклофенака они составляют 2-3 часа и 8 часов соответственно. Именно поэтому длительность противовоспалительного эффекта не всегда коррелирует с клиренсом препарата из плазмы.

Большинство НПВП, как селективных, так и неселективных, представляют собой весьма активные, но относительно безопасные лекарственные средства в связи с особенностями их распределения и метаболизма. Они легко проникают и накапливаются в воспаленной ткани, но быстро выводятся из центрального компартмента, включая кровь, сосудистую стенку, сердце и почки, что уменьшает возможность развития нежелательных лекарственных реакций (НЛР) .

Побочные эффекты при применении нестероидных противовоспалительных препаратов

Несмотря на несомненную клиническую эффективность, применение НПВП имеет свои ограничения. Это связано с тем, что даже кратковременный прием этих препаратов в небольших дозах может приводить к развитию НЛР, которые встречаются примерно в 25% случаев, а у 5% пациентов могут представлять серьезную угрозу для жизни . Особенно высок риск НЛР у лиц пожилого и старческого возраста, которые составляют более 60% потребителей НПВП.

Значительная часть этих пациентов имеет одно, а чаще несколько сопутствующих заболеваний (артериальную гипертонию, сахарный диабет, стенокардию и др.), что существенно повышает риск развития осложнений.

В настоящее время показано, что до 50% всех атипичных фармакологических ответов - неэффективность лекарственного средства или нежелательные лекарственные реакции - могут быть связаны с генетическими особенностями пациентов, а именно, с полиморфными участками генов белков, участвующих в фармакокинетике или фармакодинамике лекарственных средств, так называемых полиморфных маркеров или аллельных вариантов. Для НПВП таким геном-кандидатом является CYP2C9, кодирующий основной фермент биотрансформации НПВП в печени. В этой связи в последние годы особое внимание привлечено к проблеме безопасного применения НПВП, при этом основным негативным свойством всех препаратов этой группы является высокий риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ (табл.).

У 30-40% пациентов, получающих НПВП, отмечаются диспепсические расстройства, у 10-20% - эрозии и язвы желудка и ДПК, у 2-5% - кровотечения и перфорации .

Несмотря на выявленные новые противопоказания и риски, традиционные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 остаются основными средствами для лечения боли, воспаления и лихорадки. Оценивая безопасность НПВП, следует помнить, что такие факторы риска, как артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет, курение, лишний вес, более опасны в отношении развития осложнений, чем применение препаратов.

Нимесулид: безопасность применения

Одним из наиболее часто применяемых лекарственных препаратов из группы НПВП является нимесулид.

Нимесулид (Найз ®) представляет собой селективный ингибитор ЦОГ-2, что определяет активное противовоспалительное и анальгезирующее действие препарата и вместе с тем его высокую безопасность.

Поскольку препарат лишь в незначительной степени ингибирует активность ЦОГ-1 и слабо влияет на образование ПГ в физиологических условиях, снижается риск побочных эффектов. В отличие от большинства ЦОГ-2-селективных средств, нимесулид обладает мощным жаропонижающим действием. Отмечают также антигистаминовый, антибрадикининовый и хондропротективный эффекты нимесулида.

Препарат полностью и достаточно быстро абсорбируется из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2,5 часа после приема. Подвергается эффекту первого прохождения через печень. Связывание с белками плазмы составляет 95-99%. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (концентрация составляет 40% от плазменной), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Нимесулид активно метаболизируется в печени, основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25% от принятой дозы) - обладает близкой фармакологической активностью, выводится почками (65%) и печенью с желчью (35%). T½ составляет 1,5-5 часов.

Показаниями к назначению нимесулида являются: ревматоидный артрит, артриты при ревматизме и обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, неврит седалищного нерва, люмбаго, остеоартроз, тендовагиниты, бурситы, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Таблица . Побочные эффекты, отмечаемые при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов

Нимесулид эффективен при остеохондрозе, остеоартрозе, болевом синдроме различного генеза, в том числе при боли в послеоперационном периоде, травмах, артралгии, миалгии, альгодисменорее, зубной и головной боли; лихорадке различного происхождения, в том числе при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Внутрь нимесулид назначают взрослым по 0,1 г 2 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 0,2 г. Для наружного применения препарат выпускают в виде геля, применяют, распределяя тонким слоем, 3-4 раза в сутки.

Из нежелательных эффектов нимесулид может вызывать диспептические расстройства, редко - эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз, головную боль, головокружение, тромбоцитопению, лейкопению, аллергические реакции. Анализ опасности развития кровотечения ЖКТ на фоне приема НПВП в масштабном клинико-эпидемиологическом исследовании показал, что из 2813 (в контрольную группу вошли 7193 пациентов) эпизодов этого осложнения нимесулид оказался одним из наиболее безопасных. Относительный риск кровотечения для нимесулида составил 3,2, диклофенака - 3,7, мелоксикама - 5,7, рофекоксиба - 7,2 . Нимесулид активно изучался в России. Обзор российских клинических исследований, в которых определялась сравнительная эффективность и безопасность этого препарата за период с 1995 по 2009 г., включает 21 исследование (1590 пациентов), в которых нимесулид назначался в дозе от 200 до 400 мг/сут на срок от 7 дней до 12 месяцев.

Препарат показал достоверно значимую безопасность: не было выявлено таких опасных осложнений со стороны ЖКТ, как кровотечение или перфорация язвы. Язвы желудка и ДПК были выявлены у 13,3% обследованных пациентов, что примерно на 1/3 меньше, чем при применении классических неселективных НПВП.

Важным вопросом безопасного применения нимесулида является оценка его влияния на функцию печени. В среднем серьезные гепатотоксические осложнения, проявляющиеся клинически выраженными холестатическим и цитолитическим синдромами или острой печеночной недостаточностью, возникают на фоне регулярного приема НПВП примерно у 1 из 10 тыс. пациентов . В течение последних 5 лет обсуждение проблемы гепатотоксичности нимесулида находится под особым контролем, в частности, европейских регуляторных органов. В настоящее время принято компромиссное решение рекомендовать применение нимесулида в странах Евросоюза при курсовом назначении сроком в среднем до 15 дней и в дозе, не превышающей 200 мг/сут, дальнейший прием препарата определяется лечащим врачом индивидуально. В целом, финальное заключение EMEA (European Medicines Agency - Европейское агентство по лекарственным средствам) относительно нимесулида подчеркивает положительный профиль безопасности нимесулида. Перспективным является развитие и поддержание системы фармаконадзора в нашей стране для достоверной оценки всех серьезных НЛР на фоне применения НПВП и в том числе влияния нимесулида на функциональное состояние печени. В настоящее время анализ имеющихся литературных данных по РФ показывает, что гепатотоксичность нимесулида не отличается от других представителей класса НПВП . При этом нимесулид имеет положительный фармакоэкономический профиль, что делает его доступным для всех нуждающихся пациентов.

Заключение

Таким образом, рациональная фармакотерапия пациентов с коморбидной патологией, страдающих как заболеваниями ЖКТ, так и патологией опорно-двигательной системы, симптоматическая терапия болевого и воспалительного синдрома должны проводиться с учетом персонализированного подхода к пациенту и рационального выбора лекарственных препаратов.

Наиболее отчетливо это проявляется при приеме НПВП, глюкокортикостероидов, бензодиазепинов, антибиотиков (ципрофлоксацина, тетрациклина, метронидазола, нитрофурантоина), противотуберкулезных средств (изониазида), теофиллина, дигоксина, хинидина, варфарина, фенитоина, железа сульфата и др. Изучение препаратов класса НПВП с учетом их основных фармакокинетических, фармакодинамических свойств, клинической эффективности и безопасности способствует улучшению прогноза заболевания, качества жизни пациента, повышению приверженности больного к проводимой терапии.

Одним из наиболее изученных препаратов класса НПВП, имеющим положительный фармакоэкономический профиль при достаточно высоком уровне эффективности и безопасности, является нимесулид (Найз ®). Для повышения эффективности лечения рекомендуется применять препараты класса НПВП в самых низких эффективных дозах и, если это возможно, наиболее коротким курсом. Применение препаратов на основе принципов доказательной медицины, комплексная оценка лекарственного взаимодействия, а также всесторонняя оценка факторов риска НЛР являются основой для повышения эффективности и безопасности комплексной фармакотерапии с применением НПВП.

Список использованной литературы

1. Каратеев А.Е., Яхно Н.Н., Лазебник Л.Б. и др . Применение нестероидных противовоспалительных препаратов. М.: ИМА-Пресса, 2009. 167 с.
2. Игнатов Ю.Д., Кукес В.Г., Мазуров В.И. Клиническая фармакология нестероидных противовоспалительных средств. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. 262 с.
3. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. A reappraisal of its pharmacodinamic and pharmacokinetic properties and therapeutic use in pain management // Drugs. 1997. Vol. 53. № 1. P. 139-188.
4. Konstan M.W., Byard P.J., Hoppel C.L. et al. Effect of high-dose ibuprofen in patients with cystic fibrosis // N. Engl. J. Med. 1995. Vol. 332. № 13. P. 848-854.
5. Насонов Е.Л. Перспективы применения нового нестероидного противовоспалительного препарата нимесулид // Клиническая фармакология и терапия. 1999. № 8 (1). С. 65-69.
6. Laurence D.R., Bennett P.N . Clinical Pharmacology. 7th ed. Edinburgh: Churcill Livingstone, 1992.
7. Noble S., Balfour J.A. Meloxicam // Drugs. 1996. Vol. 51. № 3. P. 424-430.
8. Фоломеева О.М., Эрдес Ш. Социальные аспекты ревматических заболеваний в России. Современные методы диагностики и лечения ревматических заболеваний. М., 2006. С. 14-20.
9. Espinosa L., Lipani J., Poland M. et al . Perforations, ulcers and bleeds in a large, randomized, multicenter trial of namubetone compared with diclofenac, ibuprofen, naproxen and piroxicam // Rev. Esp. Reumatol. 1993. № 20 (Suppl. I). P. 324.
10. Perneger T.V., Whelton P.К., Klag M.J. Risk of kidney failure associated with the use of acetaminophen, aspirin, and nonsteroidal anti-inflammatory drugs // N. Engl. J. Med. 1994. Vol. 331. № 25. P. 1675-1679.
11. Насонов Е.Л . Специфические ингибиторы циклооксигеназы 2 и воспаления: перспективы применения препарата целебрекс // Российская ревматология. 1999. № 4. C. 2-13.
12. Insel P.A. Analgesic-antipyretic and antiinflammatory agents and drugs employed in the treatment of gout // Goodman & Gilman"s the pharmacological basis of therapeutics. 9th ed. New York: McGraw-Hill, 1996. P. 617-657.
13. Brooks P.M., Day R.O. Nonsteroidal antiinflammatory drugs - differences and similarities // N. Engl. J. Med. 1991. Vol. 324. № 24. P. 1716-1725.
14. Guslandi M . Gastric toxicity of antiplatelet therapy with low-dose aspirin // Drugs. 1997. Vol. 53. № 1. P. 1-5.
15. Champion G.D., Feng P.H., Azuma T. et al. NSAID-induced gastrointestinal damage Epidemiology, risk and prevention, with an evaluation of the role of misoprostol. An Asia-Pacific perspective and consensus // Drugs. 1997. Vol. 53. № 1. P. 6-19.

Как известно, большинство людей испытывают боли в спине, связанные с проблемами позвоночника. Это могут поясничные боли, или между лопатками, которые неожиданно пронзают, периодически ноют или изредка прокалывают. Самой распространенной причиной этих болей является . Боль может медленно нарастать или появиться внезапно и нарушить привычный образ жизни, ограничив подвижность шеи или спины в области поясницы. Обязательно применяемым средством в такой ситуации становится лекарство из списка нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения.

Это заболевание позвоночника приводит к постепенному его разрушению. Со временем межпозвоночные диски теряют возможность выполнять свою функцию в полной мере, играющие роль амортизационной прокладки между позвонками, они теряют влагу, на них появляются трещины, упругость их исчезает. В связи с этим уменьшается расстояние между позвонками, и нервные корешки, отходящие от спинного мозга, сдавливаются, и воспаляются окружающие их ткани. На этом фоне могут развиваться другие заболевания позвоночника. Это может быть , межпозвоночные грыжи и другие.

В нашем организме есть такие особые вещества, роль которых которые накапливаясь в месте воспаления, подавать сигнал о возникновении проблемы в определенной области. Вот наш организм и сигнализирует об этом болевым синдромом. Позвоночнику нужна помощь!

Плюсы НПВС нового поколения

В последние годы созданы и широко применяются в медицине лекарственные средства нового поколения. Эта группа так называемых селективных препаратов НПВП.

Очень важным их преимуществом является то, что они обладают более избирательным воздействием на организм, т.е. лечат то, что нужно лечить, и меньший вред при этом наносят здоровым органам.

Так побочных эффектов по стороны желудочно-кишечного тракта, нарушений свертываемости крови отмечается гораздо меньше, а переносимость этих препаратов улучшается. Кроме того, НПВП препараты нового поколения могут активно использоваться при лечении заболеваний суставов, в частности, при артрите, так как они в отличие от неселективных НПВС не оказывают негативного влияния на клетки суставного хряща, а значит являются хондронейтральными.

Список нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения

Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных средств представлен препаратами:

Что важно знать при лечении НПВС

Все эти лекарственные средства нового поколения получили широкое распространение. При остеохондрозе НПВС препараты назначаются:

1. в виде инъекций (уколов);
2. для перорального приема – в таблетках, капсулах;
3. для ректального применения – в форме свечей;
4. для наружного в виде гелей, .

Они могут быть противопоказаны при повышенной индивидуальной непереносимости. Больным пожилого возраста следует соблюдать особую осторожность, и в период лечения необходим тщательный контроль лечащего врача за состоянием печени и почек пациентов.

Не рекомендуется использовать НПВС для лечения больных, в работе которых необходимо повышенное внимание, точность, быстрая реакция и координация движений, так как действие лекарств может вызывать сонливость, слабость, головные боли.

Нужно знать, что используя только нестероидные противовоспалительные средства при лечении остеохондроза, артрита и других заболеваний добиться полного излечения невозможно, так как эти лекарства предназначены для избавления от боли и снятия воспаления. Для дальнейшего лечения необходимы другие препараты и другие методы терапии.

Важно помнить, что длительное применение может привести к проявлению нежелательных побочных эффектов НПВС, поэтому без назначения и постоянного контроля врача лечение этими средствами недопустимо.

Нестероидные противовоспалительные средства (НВПС): принцип действия, показания, противопоказания, побочные реакции от использования. Натуральные противовоспалительные средства.

Что значит нестероидные средства?

Для нашего организма все нестероидные противовоспалительные средства являются чужеродными веществами. В организме человека есть собственная противовоспалительная система, которая запускается в случае сильных травм или стресса. Главное противовоспалительное действие в организме человека осуществляет ряд стероидных гормонов надпочечников (глюкортикойды), синтетические аналоги которых используются при изготовлении гормональных противовоспалительных препаратов .
Термин «нестероидные» означает, что лекарства из группы НПВС не относятся к группе стероидных гормонов и лишены ряда побочных действия специфичных для лекарств из этой группы.

В каких случаях используют нестероидные противовоспалительные средства?

В качестве жаропонижающих средств нестероидные противовоспалительные препараты используются для:

• Лечения температуры , на фоне различных болезней у детей и взрослых

В качестве противовоспалительных препаратов НПВС используются для лечения:

• Заболеваний опорно-двигательного аппарата (артрит , остеохондроз , грыжа межпозвоночного диска , миозиты, при ушибах и растяжениях)

В качестве обезболивающего средства нестероидные противовоспалительные препараты используются в лечении:

• Мигрени и других головных болей, болей при менструации и некоторых гинекологических заболеваниях, в лечение желчной или почечной колики и пр.

В качестве ангиагреганта нестероидные противовоспалительные препараты используются для лечения:

• Ишемической болезни сердца, профилактики инфаркта и инсульта .

В каких случаях нельзя использовать нестероидные противовоспалительные средства?

Нестероидные противовоспалительные средства нельзя использовать в следующих случаях

• Больные с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки
• Больные с повышенной чувствительностью к данным препаратам
• Во время беременности или кормления грудью, без наблюдения врача.

Побочные эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов

Наиболее опасные побочные эффекты от использования нестероидных противовоспалительных связаны с их действием на кровь и слизистую желудка.
Неблагоприятное влияние нестероидных противовоспалительных препаратов на организм человека объясняется тем, что они блокируют выработку простагландинов не только в очаге воспаления, но и в здоровых органах и клетках крови. В здоровых тканях, в частности в слизистой желудка, простагландины играют важную защитную роль (защита тканей желудка от агрессивного воздействия кислого желудочного сока), поэтому использование нестероидных противовоспалительных препаратов способствует появлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Блокируя выработку простагландинов в клетках крови, нестероидные противовоспалительные препараты уменьшают сворачиваемость крови, что может быть опасно у людей с высоким риском кровотечений.
Менее опасные побочные эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов связаны с возможностью развития аллергии и с их раздражающим действием на желудочно-кишечный тракт (тошнота, рвота , боли в животе, вздутие живота).
Перед использованием любого из лекарств из данной группы внимательно изучите список противопоказаний и побочных эффектов.

Природные (натуральные) противовоспалительные средства

Использование нестероидных противовоспалительных средств в медицине началось с открытия таких свойств у некоторых природных продуктов. В частности, было отмечено, что в экстракте коры ивы содержится вещество салициллат, обладающее сильным противовоспалительным и жаропонижающим действием. Позже, на основе салициллата было синтезировано одно из наиболее известных из современных лекарств – ацетилсалициловая кислота или Аспирин.
В народной медицине известны еще некоторые средства с жаропонижающим и противовоспалительным действием. Вот некоторые из них:

• Малиновое варенье и чай из веток малины – снижает температуру и воспаление на фоне простуды
• Настой ромашки или календулы – обладают сильным противовоспалительным и противомикробным действием при локальном использовании

Кроме народных противовоспалительных средств доступны и фармакологические и гомеопатические лекарства изготовленные на основе натурального сырья: Ревма-гель, настойка сабельника и пр.

Анкилоз (МКБ) – заболевание, начинающееся с нарушений подвижности (контрактур) и приводящее со временем к полной неподвижности суставов. Анкилоз сустава является не отдельным заболеванием, а симптомом других патологических изменений. Болезнь поражает как крупные, так и мелкие суставы (пальцев рук и ног)

Арахноидит – это воспаление паутинной оболочки головного или спинного мозга. На долю данной патологии приходится около 5% от общего числа органических поражений нервной системы. Как правило, арахноидит диагностируется у пациентов в возрасте до 40 лет (нередко может быть выявлен у ребенка).

Бензидамина гидрохлорид – нестероидное противовоспалительное средство, производное индазола, без карбоксильной группы. Оказывает противовоспалительное и местное обезболивающее действие, обладает антисептическим (против широкого спектра микроорганизмов), а так же противогрибковым действием.

Ацетилсалициловую кислоту относят к НСПВ, то есть группе нестероидных противовоспалительных средств. Ее основной лечебный эффект – это обезболивание, снятие лихорадочного состояния, разжижение крови, путем торможения процесса агрегации тромбоцитов.

Сульфасалазин относится к средствам, которые используют при системных патологиях воспалительного характера, а также неспецифических заболеваниях. Он имеет иммуносупрессивное действие на организм, за счет того что подавляет аутоиммунные реакции. Именно поэтому его применяют в терапии ревматоидного артрита и других системных заболеваниях.

Салициловая мазь – это весьма эффективный нестероидный противовоспалительный препарат, который предназначен исключительно для местного наружного применения. Данное лекарственное средство широко применяется в ходе терапии различных патологий кожных покровов.

Нимид — лекарственное средство из группы классических НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов, обладающий мягким противовоспалительным эффектом. Применяется при различных воспалительных заболеваниях с болевым синдромом (воспалительные заболевания носоглотки, горла,послеоперационных болях, при спортивных травмах.

Воспалительный процесс практически во всех случаях сопровождает ревматическую патологию, существенно снижая качество жизни больного. Именно поэтому одним из ведущих направлений терапии заболеваний суставов является противовоспалительное лечение. Этим эффектом обладают несколько групп препаратов: нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), глюкокортикоиды для системного и местного применения, отчасти, только в составе комплексного лечения, – хондропротекторы.

В данной статье мы рассмотрим группу лекарственных средств, указанную первой, - НПВС.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Это группа препаратов, эффектами которых является противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий. Степень выраженности каждого из них у разных лекарственных средств различна. Нестероидными эти препараты называют потому, что они отличаются по структуре от гормональных препаратов, глюкокортикоидов. Последние также оказывают мощное противовоспалительное действие, но при этом им присущи негативные свойства стероидных гормонов.

Механизм действия НПВС

Механизм действия НПВС заключается в неизбирательном или же избирательном угнетении (ингибировании) ими разновидностей фермента ЦОГ – циклооксигеназы. ЦОГ содержится во многих тканях нашего организма и отвечает за выработку различных биологически активных веществ: простагландинов, простациклинов, тромбоксана и других. Простагландины же, в свою очередь, являются медиаторами воспаления, и чем их больше, тем более выражен воспалительный процесс. НПВС, ингибируя ЦОГ, снижают уровень содержания в тканях простагландинов, и воспалительный процесс регрессирует.

Схема назначения НПВС

Некоторые НПВС обладают рядом достаточно серьезных побочных эффектов, а другие препараты этой группы таковыми не характеризуются. Это обусловлено особенностями механизма действия: влияния лекарственных веществ на различные разновидности циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3.

ЦОГ-1 у здорового человека обнаруживается практически во всех органах и тканях, в частности, в пищеварительном тракте и почках, где выполняет свои важнейшие функции. Например, синтезированные ЦОГ простагландины активно участвуют в поддержании целостности слизистой желудка и кишечника, поддерживая адекватный кровоток в ней, уменьшая секрецию соляной кислоты, увеличивая рН, секрецию фосфолипидов и слизи, стимулируя пролиферацию (размножение) клеток. Препараты, ингибирующие ЦОГ-1 вызывают снижение уровня простагландинов не только в очаге воспаления, но и во всем организме, что может повлечь за собой негативные последствия, о которых будет сказано ниже.

ЦОГ-2, как правило, в здоровых тканях отсутствует или же обнаруживается, но в незначительном количестве. Повышается ее уровень непосредственно при воспалении и в самом его очаге. Препараты, избирательно угнетающие ЦОГ-2, хоть и принимаются зачастую системно, но действуют именно на очаг, уменьшая воспалительный процесс в нем.

ЦОГ-3 также участвует в развитии болевого синдрома и лихорадки, однако к процессам воспаления она отношения не имеет. Отдельные НПВС воздействуют именно на этот вид фермента и слабо влияют на ЦОГ-1 и 2. Некоторые авторы, однако, считают, что ЦОГ-3, как самостоятельной изоформы фермента, не существует, и является она вариантом ЦОГ-1: эти вопросы нуждаются в проведении дополнительных исследований.

Классификация НПВС

Существует химическая классификация нестероидных противовоспалительных средств, основанная на особенностях структуры молекулы действующего вещества. Однако широкому кругу читателей биохимические и фармакологические термины наверняка малоинтересны, поэтому мы предлагаем вам другую классификацию, которая основана на избирательности ингибирования ЦОГ. Согласно ей, все НПВС делятся на:
1. Неселективные (оказывают воздействие на все виды ЦОГ, но преимущественно, на ЦОГ-1):

• Индометацин;
• Кетопрофен;
• Пироксикам;
• Аспирин;
• Диклофенак;
• Ациклофенак;
• Напроксен;
• Ибупрофен.

2. Неселективные, воздействующие равно на ЦОГ-1 и ЦОГ-2:

• Лорноксикам.

3. Селективные (ингибируют ЦОГ-2):

• Мелоксикам;
• Нимесулид;
• Этодолак;
• Рофекоксиб;
• Целекоксиб.

Некоторые из перечисленных выше препаратов противовоспалительным действием практически не обладают, а оказывают в большей степени обезболивающее (Кеторолак) или жаропонижающее действие (Аспирин, Ибупрофен), поэтому говорить в данной статье об этих препаратах мы не будем. Поговорим же о тех НПВС, противовоспалительный эффект которых выражен наиболее ярко.

Коротко о фармакокинетике

Нестероидные противовоспалительные средства применяются внутрь или внутримышечно.
При приеме внутрь хорошо всасываются в пищеварительном тракте, биодоступность их составляет порядка 70-100%. Лучше всасываются в кислой среде, а сдвиг рН желудка в щелочную сторону замедляет всасывание. Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 1-2 часа после приема препарата.

При внутримышечном введении препарат связывается с белками крови на 90-99%,образуя функционально активные комплексы.

Хорошо проникают в органы и ткани, особенно в очаг воспаления и синовиальную жидкость (находится в полости сустава). НПВС выделяются из организма с мочой. Период полувыведения широко варьируется в зависимости от препарата.

Противопоказания к применению НПВС

Препараты данной группы нежелательно применять при следующих состояниях:

• индивидуальная гиперчувствительность к компонентам;
• , а также другие язвенные поражения пищеварительного тракта;
• лейко- и тромбопении;
• тяжелые и ;
• беременность.

Основные побочные эффекты НПВС

Таковыми являются:

• ульцерогенное действие (способность препаратов данной группы провоцировать развитие ЖКТ);
• диспепсические расстройства (дискомфорт в области желудка, и другие);
• бронхоспазм;
• токсическое воздействие на почки (нарушение их функции, повышение артериального давления, нефропатии);
• токсическое воздействие на печень (повышение активности в крови печеночных трансаминаз);
• токсическое воздействие на кровь (снижение количества форменных элементов вплоть до апластической анемии, проявляющееся );
• пролонгация беременности;
• (кожные высыпания, анафилаксия).

Особенности терапии НПВС

Поскольку препараты этой группы в большей или меньшей степени оказывают повреждающее воздействие на слизистую желудка, большинство из них необходимо принимать обязательно после приема пищи, запивая достаточным количеством воды, и, желательно, с параллельным применением препаратов для поддержания желудочно-кишечного тракта. Как правило, в этой роли выступают ингибиторы протонной помпы: Омепразол, Рабепразол и другие.

Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.

Лицам с нарушениями функции почек, а также пожилым пациентам, как правило, назначают дозу ниже средней терапевтической, поскольку процессы у данных категорий больных замедлены: действующее вещество и оказывает действие, и выводится в более продолжительный срок.
Рассмотрим отдельные препараты группы НПВС подробнее.

Индометацин (Индометацин, Метиндол)

Форма выпуска – таблетки, капсулы.

Обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Тормозит агрегацию (склеивание друг с другом) тромбоцитов. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 часа после приема, период полувыведения составляет 4-11 часов.

Назначают, как правило, внутрь по 25-50 мг 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты, перечисленные выше, у данного препарата достаточно ярко выражены, поэтому в настоящее время он применяется относительно редко, уступив первенство другим, более безопасным в этом отношении препаратам.

Диклофенак (Алмирал, Вольтарен, Диклак, Диклоберл, Наклофен, Олфен и другие)

Форма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель.

Оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 20-60 минут. Почти на 100% всасывается с белками крови и транспортируется по организму. Максимальная концентрация препарата в синовиальной жидкости определяется через 3-4 часа, период полувыведения его из нее равен 3-6 часов, из плазмы крови– 1-2 часа. Выводится с мочой, желчью и калом.

Как правило, рекомендованная взрослым доза диклофенака составляет 50-75 мг 2-3 раза в день внутрь. Максимальная суточная доза равна 300 мг. Форма ретард, равная 100 г препарата в одной таблетке (капсуле), принимается однократно в сутки. При внутримышечном введении разовая доза составляет 75 мг, кратность введения – 1-2 раза в сутки. Препарат в форме геля наносят тонким слоем на кожу в области места воспаления, кратность нанесения – 2-3 раза в сутки.

Этодолак (Этол форт)

Форма выпуска – капсулы по 400 мг.

Противовоспалительные, жаропонижающие и обезболивающие свойства этого препарата также достаточно ярко выражены. Обладает умеренной селективностью – действует преимущественно на ЦОГ-2 в очаге воспаления.

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Биодоступность не зависит от приема пищи и антацидных препаратов. Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 60 минут. На 95% связывается с белками крови. Период полувыведения из плазмы крови равен 7 часам. Выделяется из организма преимущественно с мочой.

Применяется для неотложной или продолжительной терапии ревматологической патологии: , а также в случае болевого синдрома любой этиологии.
Рекомендовано принимать препарат по 400 мг 1-3 раза в сутки после приема пищи. В случае необходимости продолжительной терапии, дозу лекарственного средства следует корректировать 1 раз в 2-3 недели.

Противопоказания стандартные. Побочные эффекты аналогичны таковым других НПВС, однако в силу относительной избирательности действия препарата, они появляются реже и выражены в меньшей степени.
Снижает эффект некоторых гипотензивных препаратов, в частности, ингибиторов АПФ.

Ацеклофенак (Аэртал, Диклотол, Зеродол)

Выпускается в форме таблеток по 100 мг.

Достойный аналог диклофенака с аналогичным ему противовоспалительным и обезболивающим эффектом.
После приема внутрь быстро и практически на 100% всасывается слизистой желудка. При одновременном приеме пищи скорость всасывания замедляется, однако степень его остается прежней. Связывается с белками плазмы практически полностью, в таком виде распространяясь по организму. Концентрация препарата в синовиальной жидкости достаточно высока: достигает 60% от концентрации его в крови. Средний период полувыведения равен 4-4.5 часам. Выводится преимущественно почками.

Из побочных эффектов следует отметить диспепсию, повышение активности печеночных трансаминаз, головокружение: эти симптомы встречаются достаточно часто, в 1-10 случаях из 100. Другие нежелательные реакции отмечаются гораздо реже, в частности, – менее, чем у одного пациента на 10000.

Снизить вероятность развития побочных эффектов можно, назначая больному минимальную эффективную дозу в максимально короткий срок.

В период беременности и кормления грудью принимать ацеклофенак не рекомендуется.
Снижает антигипертензивный эффект гипотензивных лекарственных средств.

Пироксикам (Пироксикам, Федин-20)

Форма выпуска – таблетки по 10 мг.

Помимо противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего эффектов, оказывает еще и антиагрегантное действие.

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи замедляет скорость всасывания, но на степень его воздействия не оказывает. Максимальная концентрация в крови отмечается через 3-5 часов. Концентрация в крови значительно выше при внутримышечном введении препарата, нежели после приема его перорально. На 40-50% проникает в синовиальную жидкость, обнаруживается в грудном молоке. Претерпевает ряд изменений в печени. Выводится с мочой и каловыми массами. Период полувыведения равен 24-50 часам.

Обезболивающий эффект проявляется уже через полчаса после приема таблетки и сохраняется в течение суток.

Дозировки препарата варьируются в зависимости от заболевания и составляют от 10 до 40 мг в сутки в один или несколько приемов.

Противопоказания и побочные эффекты стандартные.

Теноксикам (Тексамен-Л)

Форма выпуска – порошок для приготовления раствора для инъекций.

Применяют внутримышечно по 2 мл (20 мг препарата) в сутки. При остром – 40 мг 1 раз в сутки 5 дней подряд в одно и то же время.

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс, Лоракам)

Форма выпуска – таблетки по 4 и 8 мг, порошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 8 мг препарата.

Рекомендованная доза для приема внутрь 8-16 мг в сутки за 2-3 раза. Принимать таблетку следует перед едой, запивая большим количеством воды.

Внутримышечно или внутривенно вводят по 8 мг за 1 раз. Кратность введений в сутки: 1-2 раза. Раствор для инъекций требуется готовить непосредственно перед применением. Максимальная суточная доза – 16 мг.
Пациентам пожилого возраста нет необходимости снижать дозировку лорноксикама, однако, в связи с вероятностью развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, лицам с какой-либо гастроэнтерологической патологией следует принимать его с осторожностью.

Мелоксикам (Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам, Рекокса, Мелокс и другие)

Форма выпуска – таблетки по 7.5 и 15 мг, раствор для инъекций по 2 мл в ампуле, содержащий 15 мг действующего вещества, суппозитории ректальные, также содержащие по 7.5 и 15 мг Мелоксикама.

Селективный ингибитор ЦОГ-2. Реже, чем другие препараты группы НПВС, вызывает побочные эффекты в виде поражения почек и гастропатии.

Как правило, в первые несколько дней лечения применяют препарат парентерально. Вводят глубоко в мышцу по 1-2 мл раствора. Когда острый воспалительный процесс немного стихает, больного переводят на таблеттированную форму мелоксикама. Внутрь он применяется независимо от приема пищи по 7.5 мг 1-2 раза в день.

Целекоксиб (Целебрекс, Ревмоксиб, Зицел, Флогоксиб)

Форма выпуска – капсулы по 100 и 200 мг препарата.

Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.

Как правило, целекоксиб принимают в дозировке 100-200 мг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Побочные эффекты возникают редко. В случае длительного приема препарата в высокой дозировке возможно изъязвление слизистой оболочки пищеварительного тракта, желудочно-кишечное кровотечение, агранулоцитоз и .

Рофекоксиб (Денебол)

Форма выпуска – раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, содержащий 25 мг действующего вещества, таблетки.

Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 с выраженными противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Практически не оказывает влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и на ткани почек.

С осторожностью назначают женщинами в 1-м и 2-м триместрах беременности, в период кормления грудью, лицам, страдающим или выраженной .

Риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта возрастает при приеме высоких дозировок препарата на протяжении длительного времени, а также у пожилых пациентов.

Эторикоксиб (Аркоксия, Эксинеф)

Форма выпуска – таблетки по 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Селективный ингибитор ЦОГ-2. На синтез простагландинов желудка не влияет, на функцию тромбоцитов воздействия не оказывает.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Рекомендованная доза напрямую зависит от тяжести заболевания и варьируется в пределах 30-120 мг в сутки в 1 прием. Пациентам пожилого возраста нет необходимости корректировать дозировку.

Побочные эффекты развиваются крайне редко. Как правило, их отмечают пациенты, принимающие эторикоксиб в течение 1 года и более (при серьезных ревматических заболеваниях). Спектр нежелательных реакций, возникающих в этом случае, чрезвычайно широк.

Нимесулид (Нимегезик, Нимесил, Нимид, Апонил, Нимесин, Ремесулид и другие)

Форма выпуска – таблетки по 100 мг, гранулы для приготовления суспензии для перорального приема в саше, содержащих 1 дозу препарата – по 100 мг, гель в тубе.

Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 с выраженным противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.

Принимают препарат внутрь по 100 мг дважды в сутки, после приема пищи. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Гель наносят на область поражения, слегка втирая в кожу. Кратность нанесения – 3-4 раза в сутки.

При назначении Нимесулида пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется. Следует снизить дозу в случае тяжелого нарушения у больного функции печени и почек. Может оказывать гепатотоксическое действие, угнетая функции печени.

При беременности, особенно в 3-м триместре, принимать нимесулид категорически не рекомендуется. В период кормления грудью препарат также противопоказан.

Набуметон (Синметон)

Форма выпуска – таблетки по 500 и 750 мг.

Неселективный ингибитор ЦОГ.

Разовая доза для взрослого пациента составляет 500-750-1000 мг во время или после приема пищи. В особо тяжелых случаях доза может быть повышена до 2 грамм в сутки.

Побочные эффекты и противопоказания аналогичны таковым других неселективных НПВС.
При беременности и кормлении грудью принимать не рекомендуется.

Комбинированные нестероидные противовоспалительные препараты

Существуют препараты, содержащие в себе два и более действующих вещества из группы НПВС, либо НПВС в сочетании с витаминами или другими препаратами. Ниже перечислены основные их них.

• Доларен. Содержит 50 мг диклофенака натрия и 500 мг парацетамола. В данном препарате выраженное противовоспалительное действие диклофенака сочетается с ярким анальгетическим эффектом парацетамола. Принимают препарат внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в сутки после приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки.
• Нейродикловит. Капсулы, содержащие по 50 мг диклофенака, витамина В1 и В6, а также 0.25 мг витамина В12. Здесь обезболивающий и противовоспалительный эффект диклофенака усиливается витаминами группы В, улучшающими обмен веществ в нервной ткани. Рекомендованная доза препарата составляет 1-3 капсулы в сутки в 1-3 приема. Принимать препарат после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
• Олфен-75, выпускаемый в форме раствора для инъекций, помимо диклофенака в количестве 75 мг содержит еще и 20 мг лидокаина: благодаря присутствию в растворе последнего, инъекции препарата становятся менее болезненными для больного.
• Фаниган. Его состав аналогичен составу Доларена: 50 мг диклофенака натрия и 500 мг парацетамола. Рекомендовано принимать по 1 таблетке 2-3 раза в день.
• Фламидез. Очень интересный, отличный от других лекарственный препарат. Помимо 50 мг диклофенака и 500 мг парацетамола содержит еще и 15 мг серратиопептидазы, являющейся протеолитическим ферментом и оказывающей фибринолитическое, противовоспалительное и противоотечное действие. Выпускается в форме таблеток и геля для местного применения. Таблетку принимают внутрь, после приема пищи, запивая стаканом воды. Как правило, назначают по 1 таблетке 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза равна 3-м таблеткам. Гель используют наружно, нанося его на пораженный участок кожи 3-4 раза в сутки.
• Максигезик. Препарат, аналогичный по составу и действию Фламидезу, описанному выше. Различие заключается в компании-производителе.
• Дипло-П-Фармекс. Состав этих таблеток аналогичен составу Доларена. Дозировки те же.
• Долар. То же самое.
• Долекс. То же самое.
• Оксалгин-ДП. То же самое.
• Цинепар. То же самое.
• Диклокаин. Как и Олфен-75, содержит диклофенак натрия и лидокаин, но оба действующих вещества – в половинной дозировке. Соответственно, является более слабым по действию.
• Доларен гель. Содержит в своем составе диклофенак натрия, ментол, льняное масло и метилсалицилат. Все эти компоненты в той или иной степени оказывают противовоспалительное действие и потенцируют эффекты друг друга. Гель наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в течение суток.
• Нимид форте. Таблетки, содержащие 100 мг нимесулида и 2 мг тизанидина. В данном препарате удачно сочетаются противовоспалительный и обезболивающий эффекты нимесулида с миорелаксантным (расслабляющим мышцы) действием тизанидина. Применяется при острой боли, вызванной спазмом скелетных мышц (по-народному – при ущемлении корешков). Принимают препарат внутрь после приема пищи, запивая большим количеством жидкости. Рекомендованная доза составляет 2 таблетки в сутки в 2 приема. Максимальная продолжительность лечения – 2 недели.
• Низалид. Как и нимид форте, содержит нимесулид и тизанидин в аналогичных дозировках. Рекомендованные дозы те же.
• Алит. Растворимые таблетки, содержащие 100 мг нимесулида и 20 мг дицикловерина, являющегося миорелаксантом. Принимают внутрь после еды, запивая стаканом жидкости. Рекомендовано принимать по 1 таблетке 2 раза в день не дольше 5 дней.
• Наноган. Состав этого препарата и рекомендованные дозировки аналогичны таковым препарата Алит, описанного выше.
• Оксиган. То же самое.