Лизиноприл импортный или отечественный. Диротон или Лизиноприл: что лучше? Особые указания по применению «Лизиноприла»

Ингибитор АПФ

Действующее вещество

Лизиноприл (lisinopril)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

Вспомогательные вещества: 30 мг, крахмал кукурузный 30 мг, тальк 2 мг, магния стеарат 2 мг, кальция гидрофосфата дигидрат до получения таблетки массой 200 мг.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: маннитол 60 мг, крахмал кукурузный 60 мг, тальк 4 мг, магния стеарат 4 мг, кальция гидрофосфата дигидрат до получения таблетки массой 400 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Вспомогательные вещества: маннитол 15 мг, крахмал кукурузный 15 мг, тальк 1 мг, магния стеарат 1 мг, кальция гидрофосфата дигидрат до получения таблетки массой 100 мг.

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышает толерантность миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Продолжительность эффекта зависит также от принимаемой дозы. Начало действия - через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. Выраженного синдрома отмены не наблюдалось.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Абсорбция - 30%. Биодоступность - 29%. Почти не связывается с белками крови, связывается исключительно с АПФ. В неизмененном виде попадает в системное кровообращение. Время достижения C max - 6 ч. В дозе 10 мг/сут C max - 32-38 нг/мл. Метаболизму практически не подвергается, выводится почками в неизменном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. T 1/2 - 12.6 ч. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

У пациентов с почечной недостаточностью наблюдается повышенная концентрация лизиноприла в плазме крови, отмечается увеличение времени достижения C max и увеличение T 1/2 .

У пациентов с циррозом печени биодоступность лизиноприла снижена на 30%, а клиренс — на 50% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови выше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих сердечные гликозиды и/или диуретики);

— раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 ч у пациентов со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

— диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа при нормальном артериальном давлении, и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с артериальной гипертензией).

Противопоказания

— ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ;

— наследственный отек Квинке или идиопатический отек;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим компонентам препарата и другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью

Аортальный стеноз, цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ИБС, тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, азотемия, первичный гиперальдостеронизм, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, артериальная гипотензия, диета с ограничением поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст; гемодиализ с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69).

Дозировка

Внутрь, 1 раз/сут, утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.

Артериальная гипертензия: начальная доза - 10 мг/сут, поддерживающая доза - 20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4 недели, что следует учитывать при повышении дозы. Если применение препарата в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного лекарственного средства.

У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимо их отменить за 2-3 дня до начала применения препарата. При невозможности отмены диуретиков начальная доза лизиноприла должна составлять не более 5 мг/сут.

При - 5-10 мг/сут, при - 2.5-5 мг/сут,

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами): начальная доза - 2.5 мг/сут (возможно применение таблеток другого производителя с дозй 2.5 мг), с постепенным повышением на 2.5 мг через 3-5 дней до 5-10 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема лизиноприла.

Раннее лечение острого инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики): в первые 24 ч - 5 мг, затем - 5 мг через 1 сутки, 10 мг - через двое суток и затем - по 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - не менее 6 недель.

В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у пациентов с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) назначают меньшую дозу - 2.5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.) суточную дозу в 5 мг при необходимости временно снижают до 2.5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическоеАД ниже 90 мм рт.ст. более 1 ч) лечение препаратом прекращают.

Диабетическая нефропатия:

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — не менее 10%; часто -не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0.1%, но менее 1%; редко - не менее 0.01%, но менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто — острый инфаркт миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения; синдром Рейно; редко - брадикардия, тахикардия, усугубление симптомов течения ХСН, нарушение атриовентрикулярной проводимости, боль в груди.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; нечасто — лабильность настроения, парестезии, нарушения сна, инсульт; редко — спутанность сознания, астенический синдром, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, сонливость.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко -снижение гемоглобина, гематокрита; очень редко — лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, эритропения, гемолитическая анемия, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель; нечасто — ринит; очень редко — синусит, бронхоспазм, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, рвота; нечасто - диспепсия, изменения вкуса, боль в животе; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — панкреатит, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гепатит, печеночная недостаточность, интестинальный отек, анорексия.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь; редко ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, гортани, крапивница, алопеция, псориаз; очень редко — повышенное потоотделение, васкулит, пузырчатка, фотосенсибилизация, токсический эпидсрмальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек; нечасто — уремия, острая почечная недостаточность; очень редко анурия, олигурия, протеинурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция; редко - гинекомастия.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия.

Со стороны лабораторных показателей: нечасто — повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, редко гипербилирубинемия, гипонатриемия, повышение скорости оседания эритроцитов, ложноположительные результаты теста на антинуклеарные антитела.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия/артрит, миалгия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, состояние тревоги, кашель, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, применение энтеросорбентов и слабительных средств.

Симптоматическая терапия: При развитии гипотензии следует положить пациента на спину и приподнять ноги. Рекомендованным лечением при передозировке является внутривенное введение стандартного солевого раствора и восполнение объема жидкости. Если в результате данных мероприятий не был достигнут желаемый результат, необходимо внутривенное введение катехоламина. Необходимо также принимать во внимание лечение ангиотензинном II.

Брадикардия может быть уменьшена путем приема . Следует рассмотреть возможность установки кардиостимулятора при развитии устойчивой к лечению брадикардии.

Лизиноприл может быть удален из общего кровотока посредством гемодиализа. Во время диализа следует избегать применения полиакрилнитриловых мембран с высокой плотнетью потока.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лизиноприл усиливает действие этанола. При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития выведение лития из организма может снижаться (поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме).

НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) и в дозах более 3 г/сут, эстрогены, адреномиметики снижают антигипертензивный эффект препарата.

При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия или заменителями пищевой поваренной соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому данные комбинации назначают с осторожностью, под контролем содержания калия в плазме и функции почек.

Комбинированное применение лизиноприла с , блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими антигипертензивными лекарственными средствами усиливает выраженность антигипертензивного действия.

Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ.

При одновременном применении лизиноприла и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Одновременный прием лизиноприла и инсулина, а также гипогликемических средств для приема внутрь может приводить к развитию гипогликемии. Наибольший риск развития наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек.

При совместном применении с селективными ингибиторами обратного захвата может приводить к выраженной гипонатриемии.

Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может приводить к лейкопении.

Особые указания

Требуется особая осторожность при назначении пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови), пациентам с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, с декомпенсированной ХСН (возможно снижение артериального давления, инфаркт миокарда, инсульт). У пациентов с ХСН снижение АД может привести к ухудшению функции почек.

Выраженное снижение АД на фоне лечения чаще всего возникает при снижении ОЦК, вызванного терапией диуретиками, ограничением потребления поваренной соли, диализом, диареей или рвотой.

Лечение Лизиноприлом при остром инфаркте миокарда проводят на фоне стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Совместим с в/в введением нитроглицерина или с пластырем трансдермальным, содержащим нитроглицерин.

При применении лекарственных средств, снижающих АД, у пациентов при обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии Лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологическую хирургию) следует информировать хирурга/анестезиолога о применении ингибитора АПФ.

У пациентов с сахарным диабетом требуется тщательный контроль гликемии, особенно во время первого месяца терапии Лизиноприлом. Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

Факторы риска для развития гиперкалиемии включают хроническую почечную недостаточность, сахарный диабет и одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид), препаратов калия или заменителей соли, содержащих калий. Рекомендуется периодический контроль содержания калия в плазме крови.

У пациентов, принимающих Лизиноприл при проведении десенсибилизации к гименоптере, крайне редко, возможно появление угрожающей жизни анафилактоидной реакции. Необходимо временно прекратить лечение Лизиноприлом перед началом курса десенсибилизации.

Возможно возникновение анафилактоидных реакций при одновременном проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (в т.ч. AN 69). Необходимо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного лекарственного средства.

При развитии ангионевротического отека необходимо проведение адекватной неотложной терапии (введение адреналина, глюкокортикоидные средства (ГКС), антигистаминных препаратов).

Во время афереза липопротеинов низкой плотности с использованием сульфата декстрана сопутствующая терапия Лизиноприлом может приводить к опасным для жизни анафилактическим реакциям (например, снижение артериального давления, затрудненное дыхание, рвота, кожные аллергические реакции). При применении Лизиноприла возможно развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка и носоглотки. Отек может развиваться на любом этапе терапии, которую в таких случаях следует немедленно прекратить и следить за состоянием пациента.

Возможно развитие сухого кашля при приеме Лизиноприла.

Безопасность и эффективность применения Лизиноприла у детей не установлена.

У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность.

Беременность и лактация

Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата нужно прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение артериального давления, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии.

Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Противопоказан:

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

С осторожностью

Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, азотемия.

Реноваскупярная гипертензия или другие состояния с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: начальная доза - 2.5-5 мг/сут под контролем АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от величины АД.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) доза определяется в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30-70 мл/мин - 5-10 мг/сут, при клиренсе креатинина - 10-30 мл/мин - 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе - 2.5 мг/сут. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, концентрации калия и натрия в крови).

Диабетическая нефропатия: начальная доза - 10 мг/сут, которую при необходимости повышают до 20 мг/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении "сидя" для пациентов с сахарным диабетом 2 типа и ниже 90 мм рт.ст. в положении "сидя" у пациентов с сахарным диабетом 1 типа.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Сегодня очень многие люди жалуются на повышенное давление. Причин этому много: неправильный образ жизни, наследственный фактор, осложнения на фоне других заболеваний, нарушения функционирования кровеносной системы.

как с ним бороться?

Повышение давления на медицинском языке называют артериальной гипертензией. Зачастую, чтобы привести его в норму, применяются препараты группы ингибиторов АПФ. Они снижают содержание в крови веществ, которые делают стенки сосудов расслабленными, за счет чего они теряют тонус, кровь начинает двигаться с высокой скоростью. Снижение концентрации этих веществ возвращает сосудам тонус.

Таких препаратов на фармацевтическом отечественном рынке очень много. В этой статье будут рассмотрены свойства лекарства «Лизиноприл», инструкция по применению, аналоги средства. Поскольку препаратов много, то выбрать из всего перечня самые эффективные сложно. Естественно, что делать это должен врач, ведь эти средства продаются только по рецепту. Не исключение и лекарство «Лизиноприл». Аналоги и замена этого препарата должны быть максимально сходны с ним по своим базовым характеристикам.

Лекарство «Лизиноприл»: инструкция

Естественно, чтобы подобрать препарату замену, нужно знать все положения руководства по его применению. Конечно же, не укажет к средству «Лизиноприл» инструкция аналоги препарата. Лекарство это производится на Украине, в Хорватии, Германии, о его качестве положительно отзываются пациенты.

Пока что остановимся на характеристиках препарата «Лизиноприл». Аналоги и замена будут рассмотрены ниже. Причем самые востребованные и максимально приближенные по воздействию на функционирование кровеносной системы организма.

Лекарство «Лизиноприл» (аналоги его тоже) обладает свойством расширения именно артерий, на вены действует слабо. Улучшение состояния больного наблюдается спустя шесть часов после приема.

Лечение артериальной гипертензии этим препаратом может быть продолжительным. При острых, часто повторяющихся приступах это лекарство принимается обязательно. На начальных стадиях проявления недуга зачастую двухмесячной терапии бывает достаточно, чтобы стабилизировать и привести давление в норму.

При отмене лекарства не наблюдается резкое изменение артериального давления, то есть организм не привыкает к компонентам, содержащимся в его составе.

Главное достоинство препарата заключается в том, что «Лизиноприл» (аналоги могут не обладать этим свойством) подходит для лечения людей с сахарным диабетом, его действие не провоцирует гипогликемию (понижение уровня сахара в крови до критически опасного показателя). Поэтому это лекарство отличается высокой востребованностью.

Что включено в состав препарата «Лизиноприл»? Аналоги и замена медикамента также должны содержать идентичные компоненты либо часть из них.

Препарат включает в себя активное вещество лизиноприл и вспомогательные элементы: кукурузный крахмал, стеарат железа, манит, гидрофосфат кальция.

Выпускается в форме таблеток лекарство «Лизиноприл» (аналоги и замена будут подобраны согласно этому параметру). Одна таблетка препарата может содержать 5 мг лизиноприла, 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг, 50 мг. Естественно, цена лекарства зависит от концентрации активного вещества в пилюлях.

Способ приема препарата очень простой. Назначается одна таблетка (концентрацию указывает доктор) для приема один раз в день, желательно утром. Принимается внутрь, запивается стаканом воды.

Активное вещество лизиноприл не изменяется в организме и выводится в чистом виде почками. Оно быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому дает сравнительно быстрый эффект облегчения. Эффективность лекарства не зависит от того, принято оно до еды или после.

Рекомендуется препарат для лечения, как уже упоминалось выше, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, острого инфаркта миокарда, Аналог таблеток «Лизиноприл» также эффективно лечит весь этот перечень заболеваний, но нужно уточнять в инструкции.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к лизиноприлу, пациентам до 18 лет, при наследственном отеке Квинке, во время беременности.

Несмотря на высокую эффективность, это лекарство может вызывать головные боли, периодические головокружения, сонливость, проявления слабости, сухой кашель, тошноту, рвоту, кожный зуд, повышение температуры тела, учащенное сердцебиение.

Препарат «Лизиноприл» часто применяется в лечении больных с повышенным артериальным давлением. Ни врачи, ни пациенты не отказываются от его назначений. Он бережно воздействует на организм, побочные явления хоть и есть, но согласно отзывам людей они редки и несравнимы с высоким эффектом лекарства.

Это сравнительно недорогой препарат, поэтому многие его и предпочитают при проявлениях артериальной гипертензии. Люди, которым лекарство прописывается для лечения сердечной недостаточности, принимают его в комбинации с другими препаратами, поэтому свое улучшение связывают не только с применением «Лизиноприла».

Препараты «Лизиноприл-тева», «Лизиноприл ратиофарм», «Лизиноприл актавис»: описание и отзывы

Все аналоги «Лизиноприла» (отзывы пациентов также это отмечают), название которых начинается со слова «лизиноприл», являются идентичными препаратами, то есть они схожи по составу, по воздействию на организм человека. Отличие заключается лишь в производителе и упаковке.

Речь идет о лекарстве «Лизиноприл-тева», выпускается оно в Венгрии, производитель - фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд. Отпускается по рецепту. Аналоги «Лизиноприла-тева» - лекарство «Лизиноприл актавис», выпускается в Исландии, производитель - АО «Актавис групп» и препарат «Лизиноприл ратиофарм», производится в Германии, компания изготовитель - Merckle GmbH. Тоже отпускаются строго по назначениям докторов.

Пациенты отмечают высокое качество именно немецкого лекарства «Лизиноприл ратиофарм». Аналоги препарата «Лизиноприла» имеют и отличные от него названия. Они описаны ниже.

Медикамент «Ирумед»

Это аналог препарата «Лизиноприл» по действующему веществу. Выпускается в Хорватии компанией Belupo. Принцип действия на организм идентичен с основным препаратом. Назначается прием один раз в день. Таблетки могут содержать 5 мг, 10 мг или 20 мг лизиноприла.

Лекарство «Даприл»

Это тоже аналог препарата «Лизиноприл» по основному действующему веществу. Производится лекарство на Кипре, производитель Medochemie. Выпускается в таблетках с содержанием 5 мг, 10 мг, 20 мг действующего вещества. Принимать лекарство нужно в одно и то же время, неважно до или после еды. Прием назначается один раз в день.

Средство «Синоприл»

Это лекарство также содержит в своем составе активное вещество лизиноприл, назначается один раз в сутки. Выпускается в форме таблеток (5 мг, 10 мг, 20 мг). Имеет такие же показания к применению, как и лекарство «Лизиноприл». Изготавливаются таблетки в Турции компанией ECZACIBASI.

Лекарство «Каптоприл»: инструкция

Многие люди интересуются сегодня, что лучше помогает: препарат «Лизиноприл» (аналоги и замена) или «Каптоприл»? Это лекарство также отнесено к группе ингибиторов АПФ.

Основное действующее вещество каптоприл имеет такие же свойства, как и лизиноприл. Это аналог рассматриваемого препарата по влиянию на стабилизацию артериального давления.

Выпускается препарат «Каптоприл» в Индии, производитель «Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд». У него более сложная схема приема. Его пьют до еды два-три раза в день. Выпускается в форме таблеток 25 мг, 50 мг, 100 мг.

Не подходит для лечения больных сахарным диабетом, имеет более объемный список побочных эффектов.

Лекарство «Амлодипин»

Иногда врачи назначают вместо препарата «Лизиноприл» «Амлодипин». Аналоги с минимальным количеством побочных эффектов подобрать удается не всегда. Этот препарат может выступать заменой, но отрицательного влияния у него больше. Применение этого средства может повлиять негативно на зрение больного, вызвать импотенцию у мужчин, боль в грудной клетке, стать причиной развития желтухи. Активный компонент этого препарата - амлодипин. Выпускается на Украине, производитель ПАО ХФЗ «Красная звезда».

Производится в таблетках 5 мг и 10 мг. Лизиноприл, амлодипин - аналоги, но действие амлодипина не такое щадящее на организм больного, как лизиноприла, и более медленное.

Рассмотрев перечень аналогов лекарства «Лизиноприл», можно понять, что их очень много. Больше доверия вызывают препараты, изготовленные в Германии. Их качество всегда подтверждается на практике. Сомнительными являются индийские аналоги.

Не стоит забывать о том, что и «Лизиноприл», и его заменители назначаются только доктором, самостоятельное лечение может навредить здоровью, возможны случаи передозировки, которые могут повлечь за собой даже летальный исход. Не стоит забывать и о побочных эффектах.

Вышеперечисленные препараты являются самыми востребованными в лечении артериальной гипертензии.

Лизиноприл – это препарат для снижения артериального давления, ингибитор АПФ, обладающий продолжительным действием.

При каком давлении пьют Лизиноприл? Таблетки предназначены для снижения артериального давления, преднагрузки, давления в легочных капиллярах, а также для повышения толерантности (привыкания) миокарда к нагрузкам у пациентов, которым диагностирована хроническая сердечная недостаточность.

Ингибиторы АПФ увеличивают продолжительность жизни у больных ХСН, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у людей, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

При длительном использовании Лизиноприла уменьшается увеличение массы стенок миокарда и сосудов, улучшается кровоснабжение.

Начало действия препарата наблюдается через 1 час после приема таблетки, максимальный эффект – через 6 часов и сохраняется до 24 часов. Поэтому препарат рекомендуется принимать в одно и тоже время суток.

При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения артериального давления.

Лизиноприл повышает тонус периферических сосудов и способствует секреции надпочечниками альдостерона. Благодаря применению препарата значительно снижается сосудосуживающее действие ангиотензина, при этом в плазме крови отмечается уменьшение альдостерона.

Прием препарата способствует снижению артериального давления, причем независимо от положения тела (стоя, лежа). Лизиноприл позволяет избежать возникновения рефлекторной тахикардии (увеличение частоты сердечных сокращений).

Эффекты от приема препарата:

• Снижение общего сосудистого периферического сопротивления.
• Уменьшение уровня системного артериального давления.
• Снижение выраженности преднагрузки на сердце.
• Снижение давления в легочных капиллярах.
• Увеличение минутного объема крови, которая выбрасывается сердцем.
• Повышение толерантности, устойчивости сердца к нагрузкам, особенно у лиц с сердечной недостаточностью.

Состав Лизиноприл (1 таблетка):

• Лизиноприл 10 мг \ 5 мг \ 20 мг;
• Вспомогательные вещества*: маннитол, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат до получения таблетки массой.

*могут отличаться в зависимости от производителя препарата.

Быстрый переход по странице

Цена в аптеках

Информация о цене Лизиноприл в аптеках Москвы и России взята из данных интернет-аптек и может несколько отличаться от цены в Вашем регионе.

Купить препарат в аптеках Москвы можно по цене: Лизиноприл 5 мг 30 шт. – от 14 рублей, таблетки 10 мг 20 шт. – от 19 рублей, Лизиноприл 10мг 20шт. Озон – от 20 рублей.

Хранить в темном сухом месте при температуре не выше 30 °C. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек — по рецепту.

Список аналогов представлен ниже.

От чего помогает Лизиноприл?

Препарат Лизиноприл назначают в следующих случаях:

• Эссенциальная гипертензия или .
• Комплексное лечение хронической сердечной недостаточности.
• Лечение диабетической нефропатии.
• Ранняя комбинированная терапия для поддержания нормальных гемодинамических показателей.

Инструкция по применению Лизиноприл, дозы и правила

Таблетки принимают внутрь, запивая водой, 1 раз в сутки (утром). Так-как действие препарата ~ 24 часа, важно принимать их в одно и тоже время.

При эссенциальной гипертензии начальная доза составляет 10 мг, при необходимости дозировку повышают. Максимальная суточная доза – 40 мг. Стабильная нормализация давления развивается только через 2-3 месяца, поэтому в этот период времени возможно дополнительное применение антигипертензивных препаратов других классов.

Если после применения максимальных доз препарата не были достигнуты ожидаемые результаты, рекомендуется дополнительный прием других гипотензивных лекарственных средств.

Пациентам, принимающим мочегонные средства, за 2-3 дня до начала применения Лизиноприл необходимо прекратить их прием. Если по каким-то причинам отмена мочегонных средств невозможно, суточная доза Лизиноприл должна быть снижена до 5 мг.

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10-15 мг в сутки.

У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2.5 мг в сутки).

Лечение хронической сердечной недостаточности начинают с дозы 2,5 мг в сутки (одновременно с сердечными гликозидами и/или диуретиками). С интервалами 3-5 дней ее постепенно – на 2,5 мг – повышают до достижения поддерживающей дозы 5-10 мг в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка – 20 мг. По возможности до начала приема Лизиноприла дозу диуретика следует снизить.

Диабетическая нефропатия – начальная дозировка 10 мг в день, при необходимости она может быть повышена до 20 мг в сутки.

При реноваскулярной гипертензии инструкция рекомендует начать прием Лизиноприла с 2,5 мг, при необходимости повышая дозировку. При этом проводится постоянный контроль уровня артериального давления, а также функциональной активности почек.

При почечной недостаточности суточная доза зависит от клиренса креатинина и может варьировать от 2,5 до 10 мг в сутки.

Диабетическая нефропатия

У пациентов с инсулиннезависим сахарным диабетом применяется дозировка10 мг \ 1 раз в сутки. При необходимости дозировку повышают до 20 мг \ 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении сидя.

У людей инсулинозависимым сахарным диабетом дозировка такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Особенности применения

Перед использованием препарата ознакомьтесь с разделами инструкции по применению о противопоказаниях, возможных побочных действиях и другой важной информацией.

Побочные эффекты Лизиноприл

Инструкция по применению предупреждает о возможности развития побочных действий препарата Лизиноприл:

• Со стороны иммунной системы: (0,1%) ангионевротический отек (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности).
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушение функции почек, нарушения ритма сердца, учащенное сердцебиение.
• Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ.
• Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.
• Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» ферментов, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; тахикардия; инфаркт миокарда; цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.
• Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.
• Со стороны кожных покровов: , повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.
• Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.
• Со стороны иммунной системы: синдром, включающий в себя ускорение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артралгия и появление антинуклеарных антител.
• Со стороны центральной нервной системы: астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, снижение потенции.
• Прочие: миалгия, лихорадка, нарушение развития плода.

Противопоказания

Противопоказано применять Лизиноприл при следующих заболеваниях или состояниях:

• Наследственный идиопатический отек или ангионевротический отек Квинке;
• Ангионевротический отек в анамнезе, в том числе в результате применения ингибиторов АПФ;
• Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
• Возраст до 18 лет;
• Беременность и лактация;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ.

Относительные противопоказания:

• Пожилой возраст;
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Стеноз устья аорты;
• Артериальная гипотензия;
• Тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Цереброваскулярные заболевания (включая недостаточность мозгового кровообращения);
• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Первичный гиперальдостеронизм;
• Сахарный диабет;
• Системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия и системная красная волчанка);
• Гиперкалиемия;
• Гипонатриемия;
• Гиповолемические состояния (в том числе диарея и рвота);
• Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту), состояние после трансплантации почки;
• Гемодиализ, при проведении которого используются высокопроточные диализные мембраны (AN69).

Передозировка

Симптомы передозировки – это выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Проводится симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса. Действующее вещество может быть удалено из организма гемодиализом.

Список аналогов Лизиноприл

При необходимости заменить препарат, возможно два варианта – выбор другого медикамента с тем-же действующим веществом или препарата со схожим действием, но другим активным веществом.

Аналоги Лизиноприл, список препаратов:

1. Даприл;
2. Диропресс;
3. Диротон;
4. Ирумед;
5. Витоприл;
6. Лизакард;
7. Лизигамма;
8. Лизонорм;
9. Лизорил;
10. Листрил;
11. Лизи Сандоз;
12. Литэн;
13. Принивил;
14. Рилейс Сановель;
15. Синоприл.

Выбирая замену важно понимать, что цена, инструкция по применению и отзывы к Лизиноприл на аналоги не распространяются. Перед заменой необходимо получить одобрение лечащего врача и не производить замену препарата самостоятельную.

Отзывы характеризуют препарат как эффективное средство, помогающее при хронической сердечной недостаточности, а также в случае диабетической нефропатии, артериальной гипертензии и после инфаркта миокарда.

Отрицательные отзывы связаны с развитием, в некоторых случаях, побочных эффектов –повышенной утомляемости, головокружении, тошноте, головной боли, сухом кашле, диарее.

Специальная информация для медработников

Взаимодействия

Прием препарата совместно с антигипертензивными средствами может спровоцировать чрезмерное падение АД.

Калийсберегающие диуретики, заменители пищевой соли с калием, а также препараты с калием повышают возможность развития гиперкалиемии.

Сочетание с блокаторами АПФ и НПВС увеличивает вероятность появления нарушений работы почек. В редких случаях также возможна гиперкалиемия.

Применение совместно с петлевыми и тиазидными диуретиками может привести к усилению антигипертензивного действия. Значительно увеличивается риск нарушения функций почек.

Индометацин или средства с эстрогеном в сочетании с Лизиноприлом приводят к снижению антигипертензивного действия. Одновременный прием инсулина и гипогликемических препаратов может вызвать гипогликемию.

Сочетание с Клозапином приводит к повышению его содержания в плазме. При одновременном приеме лития карбоната увеличивается его уровень в сыворотке крови. Это может сопровождаться симптомами интоксикации литием.

Препарат повышает действие этанола, усиливаются симптомы алкогольного опьянения. В то же время возможно повышение гипотензивного эффекта, так что необходимо избегать спиртных напитков во время применения Лизиноприла или не принимать его в течение суток после употребления алкоголя.

Использование совместно со средствами для наркоза, наркотическими анальгетиками, антидепрессантами, миорелаксантами с гипотензивным действием, а также снотворными приводит к повышению гипотензивного эффекта.

Тромболитики увеличивают вероятность артериальной гипотензии. Это сочетание нужно назначать с осторожностью и внимательно наблюдать за состоянием больного.

Симпатомиметики в значительной степени ослабляют гипотензивный эффект. Сочетание с медикаментами миелосупрессивного действия повышают риск агранулоцитоза и/или нейтропении.

Одновременное применение с Аллопуринолом, иммунодепрессантами, Прокаинамидом, цитостатиками, ГКС может вызывать лейкопению.

При диализной терапии возможны анафилактоидные реакции в случае применения высокопроточных полиакрилонитрильных металсульфонатних мембран.

Особые указания

Требуется особая осторожность при назначении Лизиноприла людям с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови), пациентам с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, с декомпенсированной ХСН (возможны артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, инсульт).

У пациентов с ХСН возникающая артериальная гипотензия может привести к ухудшению функции почек.

При применении лекарственных средств, снижающих АД, у больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время анестезии лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное по отношению к компенсаторному выделению ренина.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена.

Перед началом лечения необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

Применение Лизиноприла во время беременности противопоказано, за исключением случаев, когда применять другие лекарственные средства нельзя или они неэффективны (больная должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода).

Лизиноприл – это антигипертензивный препарат, который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников. Является ингибитором АПФ (ангиотензин-превращающий фермент).

Препарат повышает тонус периферических сосудов и способствует секреции надпочечниками альдостерона. Благодаря применению Лизиноприла значительно снижается сосудосуживающее действие гормона ангиотензина, при этом в плазме крови отмечается уменьшение альдостерона.

При длительном применении у больного улучшаются стенки артерий резистивного типа. При этом препарат способствует улучшению кровоснабжения ишемированного миокарда. Ингибиторы АПФ предназначены для удлинения жизни пациентам, которые больны ХСН, замедления дисфункции ЛЖ у людей, перенесших инфаркт миокарда.

В большинстве случаев Лизиноприл используется для снижения ОПСС, артериального давления и уменьшения давления в легочных капиллярах. Кроме этого, препарат способствует повышению толерантности миокарда к большим нагрузкам пациентов с ХСН.

Общие эффекты от применения:

• снижение общего сосудистого периферического сопротивления.
• уменьшение уровня системного артериального давления.
• снижение выраженности преднагрузки на сердце.
• снижение давления в легочных капиллярах.
• увеличение минутного объема крови, которая выбрасывается сердцем.
• повышение толерантности, устойчивости сердца к нагрузкам, особенно у лиц с сердечной недостаточностью.

Препарат начинает действовать через 1 час после приема, через 4-6 часов – наблюдается максимальный эффект, общая длительность терапевтического воздействия – 24 часа. Стабильный эффект закрепляется через 1-2 месяца.

Показания к применению

При каком давлении принимают и для чего нужен Лизиноприл? Назначают препарат в следующих случаях:

• при артериальной гипертензии (стойкое повышение артериального давления) как в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, так и в виде монотерапии;
• хронической сердечной недостаточности (при параллельном приеме препаратов наперстянки и диуретиков);
• остром инфаркте миокарда (в постинфарктный период, при стабильном состоянии).

При остром инфаркте миокарда применяется на фоне комплексной терапии с применением тромболитиков, бета-адреноблокаторов и ацетилсалициловой кислоты.

Инструкция по применению Лизиноприл, дозировки

Принимать таблетки необходимо 1 раз в сутки не зависимо от приема пищи.

Стандартные дозировки:

1. При артериальной гипертензии – по 1 таблетка Лизиноприл 10 мг \ 1 раз в стуки (доза является начальной);
2. При недостаточности выраженности гипотензивного эффекта возможно увеличить дозу до 20-40 мг. В редких случаях дозу увеличивают до 80 мг;
3. Для пациентов с ХСН – по 2,5 мг Лизиноприл. Поддерживающая доза составляет от 5 до 20 мг.;
4. При нарушении водно-электролитного обмена – по 2,5 – 5 мг.

При остром инфаркте миокарда предполагается комплексная терапия – производится по следующей схеме: в первый день – 5 мг, затем эту же дозу - 1 раз в сутки, после чего увеличивают количество препарата вдвое и принимают 1 раз в 2 дня, заключительный этап – 10 мг Лизиноприл один раз в сутки. Длительность терапии определяет врач.

Пациентам, принимающим мочегонные средства, за 2-3 дня до начала применения необходимо прекратить их прием. Если по каким-то причинам отмена мочегонных средств невозможно, суточная доза препарата должна быть снижена до 5 мг.

При диабетической нефропатии Лизиноприл инструкция рекомендует принимать по 10 мг- 20 мг в сутки.

При почечной недостаточности суточная доза зависит от клиренса креатинина и может варьировать от 2,5 до 10 мг в сутки.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Лизиноприл может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• головокружение/головные боли;
• сонливость/повышенная утомляемость;
• депрессия;
• тошнота/рвота;
• диарея/запоры;
• анорексия;
• сухой кашель;
• аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда и отеков (язык, гортань, лицо, конечности);
• приступы стенокардии/тахикардии;
• понижение уровня гемоглобина и гематокрина;
• изменение остроты зрения, боли в плечевых мышцах;
• прогрессирующая азотемия (повышение концентрации продуктов обмена, которые выводятся почками, в крови).

Противопоказания

Противопоказано назначать Лизиноприл в следующих случаях:

• ангионевротический отек (наследственный либо идиопатический);
• аортальный стеноз;
• цереброваскулярные заболевания;
• ишемическая болезнь сердца;
• коронарная недостаточность;
• сахарный диабет;
• нарушения работы почек (будь то стеноз почечных артерий или почечная недостаточность) и т.д.

Пожилым пациентам и пациентам в возрасте до 18 лет применяют осторожно. Не назначается лицам с гиперчувствительностью к ингибиторам АПФ, в частности к лизиноприлу, а также беременным и кормящим грудью женщинам.

Передозировка

Симптомы передозировки (возникают при приеме однократной дозы 50 мг и выше) – это выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Аналоги Лизиноприл, цена в аптеках

При необходимости, заменить Лизиноприл можно на аналог по АТХ коду – это препараты:

1. Даприл,
2. Диротон,
3. Ирумед,
4. Лизорил,
5. Синоприл.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Лизиноприл, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Лизиноприл 10 мг 30 шт. – от 29 до 46 рублей, 20 мг 20 шт. – от 33 до 50 рублей.

Хранить в темном сухом месте при температуре не выше 30 °C. Срок годности – 2 года. В аптеках отпускается по рецепту врача.

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Acebitor, Acemin, Acerbon, Acinopril, Carace, Cipril, Coric, Diotril, Hipril, Lanatin, Linoxal, Lipril, Lisihexal, Lisinostad, Lisitec, Lisodura, Lisotec, Nivant, Novatec, Odace, Prilosin, Prinivil, Ranopril, Renotens, Secubar, Sedotensil, Sinopren, Tensiphar, Tensopril, Tevalis, Tobicor, Trupril, Vivatec, Zestomax, Zestril.

Все препараты, применяемые в кардиологии, .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

Препараты, содержащие Лизиноприл (Lisinopril, код АТХ (ATC) C09AA03):

Диротон (Лизиноприл) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор АПФ (АнгиотензинПревращающего Фермента)

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия препарата - через 1 ч, достигает максимума через 6-7 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Диротон® уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема лизиноприла внутрь Cmax достигается через 7 ч. Средняя степень абсорбции лизиноприла составляет около 25%, при значительной межиндивидуальной вариабельности (6-60%). Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

Распределение

Лизиноприл слабо связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм

Лизиноприл не подвергается метаболизму.

Выведение

Выводится исключительно почками в неизмененном виде. После многократного приема эффективный T1/2 составляет 12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

Нарушение функции почек приводит к увеличению AUC и T1/2 лизиноприла, но эти изменения становятся клинически значимыми только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у молодых пациентов.

Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

Показания к применению препарата ДИРОТОН®

• эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
• диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки, при всех показаниях, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.

При эссенциальной гипертензии больным, не получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Обычная суточная поддерживающая доза - 20 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может развиться выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС также целесообразно назначать более низкую начальную дозу - 2.5-5 мг в сутки под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса КК, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки, которую можно постепенно увеличить через 3-5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать максимальную суточную дозу 20 мг. При одновременном применении с диуретиками предварительно, по возможности, дозу диуретика следует снизить. Прежде, чем приступить к лечению препаратом Диротон® и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать АД, функцию почек, содержание калия и натрия в крови во избежание развития артериальной гипотензии и связанного с ней нарушения функции почек.

При остром инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии) в первые сутки назначают 5 мг, на вторые сутки - повторно 5 мг, на третьи сутки - 10 мг, поддерживающая доза - 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 недель. При низком систолическом АД (менее 120 мм рт. ст.) лечение начинают с низкой дозы (2.5 мг/). В случае развития артериальной гипотензии, когда систолическое АД менее 100 мм рт. ст., поддерживающую дозу снижают до 5 мг в сутки, в случае необходимости временно можно назначать по 2.5 мг в сутки. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч) необходимо прекратить лечение препаратом.

При диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон® применяется в дозе 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт.ст. в положении сидя.

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (5-6%), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3%).

Частота прочих побочных реакций - менее 1%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди; редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, нарушение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, кожный зуд, выпадение волос.

Со стороны ЦНС: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко - астенический синдром, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, сухой кашель, бронхоспазм, апноэ.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение концентрации гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения), при длительном лечении возможно небольшое снижение гемоглобина и гематокрита, в отдельных случаях - агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, интестинальный ангионевротический отек, васкулит, положительные реакции на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия; в очень редких случаях - интерстициальный ангионевротический отек (отек интерстициальной ткани легких без выхода транссудата в просвет альвеол).

Со стороны мочеполовой системы: уремия, олигурия, анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гиперурикемия, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе.

Прочие: артралгия, артрит, миалгия, лихорадка, обострение подагры.

Противопоказания к применению препарата ДИРОТОН®

• идиопатический ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. при применении ингибиторов АПФ);
• наследственный отек Квинке;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почки, почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), стенозе устья аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, первичном гиперальдостеронизме, артериальной гипотензии, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, тяжелых формах сахарного диабета, тяжелой хронической сердечной недостаточности, системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. склеродермии, системной красной волчанке), угнетении костномозгового кроветворения, гиповолемических состояниях (в т.ч. в результате диареи, рвоты); гипонатриемии (у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете, повышен риск развития артериальной гипотензии), пациентам пожилого возраста, при гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69®).

Применение препарата ДИРОТОН® при беременности и кормлении грудью

Применение Диротона при беременности противопоказано. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в I триместре нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции почек, двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состоянии после трансплантации почки, почечной недостаточности, азотемии.

Особые указания

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, диализом, диареей или рвотой. При хронической сердечной недостаточности с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Чаще выраженное снижение АД выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Диротоном надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил следует придерживаться при назначении Диротона больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

До начала лечения Диротоном, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона на АД пациента.

Лечение симптоматической артериальной гипотензии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, в/в введения жидкости (инфузия физиологического раствора). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения препаратом Диротон®, однако, может потребоваться временная отмена его, либо снижение дозы.

Лечение препаратом Диротон® противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если, назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст.

У больных с острым инфарктом миокарда снижение функции почек (концентрация креатинина в плазме крови более 177 мкмоль/л и/или протеинурия более 500 мг/24 ч) является противопоказанием для применения препарата Диротон®. В случае развития почечной недостаточности в ходе лечения лизиноприлом (концентрация креатинина в плазме крови более 265 мкмоль/л либо вдвое превышает исходный уровень), врач должен решить вопрос о необходимости прекращения лечения.

При двустороннем стенозе почечных артерий и стенозе почечной артерии единственной почки, а также при гипонатриемии и/или снижении ОЦК или недостаточности кровообращения артериальная гипотензия, вызванная приемом препарата Диротон®, может привести к снижению функции почек с последующим развитием обратимой (после отмены препарата) острой почечной недостаточности. Небольшое временное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина может наблюдаться в случаях нарушенной функции почек, особенно на фоне одновременно проводимого лечения диуретиками. В случаях значительного снижения функции почек (КК менее 30 мл/мин) требуется осторожность и контроль почечной функции.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у больных, лечившихся ингибиторами АПФ, включая препарат Диротон®, который может возникнуть в любой период лечения. В таком случае лечение препаратом Диротон® необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда возник отек только лица и губ, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных средств. Ангионевротический отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому надо немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 п/к, введение ГКС, антигистаминных препаратов) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей. У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

Анафилактическая реакция отмечена и у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных диализных мембран (AN69®), которые одновременно принимают Диротон®. В таких случаях надо рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.

В отдельных случаях десенсибилизации против аллергенов членистоногих лечение ингибиторами АПФ сопровождалось реакциями повышенной чувствительности. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать прием ингибиторов АПФ.

У больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время проведения общей анестезии ингибиторы АПФ (в частности, лизиноприл) могут блокировать образование ангиотензина II. Снижение АД, ассоциированное с этим механизмом действия, корректируется увеличением ОЦК. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении препарата Диротон®.

Применение рекомендованных доз препарата больными пожилого возраста может сопровождаться повышением концентрации лизиноприла в крови, поэтому подбор дозы требует особого внимания и осуществляется в зависимости от функции почек и АД больного. Вместе с тем, у пожилых и молодых пациентов антигипертензивный эффект препарата Диротон® выражен в одинаковой степени.

При применении ингибиторов АПФ отмечался кашель (сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибиторами АПФ). При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение содержания калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушенной функцией почек.

В период лечения препаратом необходим регулярный контроль в плазме крови ионов калия, глюкозы, мочевины, липидов.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных реакций со стороны ЦНС не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, восполнение ОЦК (в/в введение плазмозамещающих растворов), симптоматическая терапия, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК, мочевины, креатинина и электролитов в сыворотке крови, а также диуреза. Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек. Поэтому совместное назначение возможно только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, диуретиками и другими гипотензивными средствами наблюдается усиление гипотензивного действия препарата.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) в/в, описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.

При одновременном применении с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливается гипотензивное действие препарата.

При одновременном применении с НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2), эстрогенами, а также адреномиметиками снижается антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведения лития из организма (усиление кардиотоксического и нейротоксического действия лития).

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание в ЖКТ.

Препарат усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие гипогликемических средств для приема внутрь, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических препаратов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина.

Уменьшает эффект пероральных контрацептивов.

При одновременном приеме метилдопы повышается риск развития гемолиза.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года